Флуконазол фармлэнд 50 мг и 150 мг, капсулы

Взаимодействие

• При употреблении Флуконазола вместе гипогликемическими препаратами отмечается усиление их эффекта, это способствует снижению сахара в крови у пациента.
• Совместная терапия данного препарата вместе с антикоагулянтами кумаринового ряда иногда приводит к развитию кровотечений. Если они возникают, то лекарство отменяется.
• В случае сочетания с гидрокортизоном может повышаться его количество в плазме и крови больного на 40%.
• При совмещении терапии с Рифампицином необходимо повысить его дозировку.
• Если больной применяет Теофиллин, возникает потребность, в снижении его дозы.
• Может повышать токсическое воздействие Мелоксикама и Диклофенака.
• Это медикаментозное средство не надо применять вместе с алкоголем, так как это может негативно отразится на работе печени и привести к развитию нежелательных последствий в работе сердечнососудистой системы. А так же алкоголь способен снижать эффективность терапии этой лекарственной формы.

Инструкция по применению антимикозного лекарства

Лекарственная дозировка зависит от стадии, тяжести, локализации патологического процесса и возраста больного.

Из-за выраженной антимикозной активности и длительного периода выведения из организма достаточно разового приема препарата в течение суток.

Производитель рекомендует следующие дозировки с учетом заболевания:

1. При молочнице женщине необходимо принимать 150 мг Флуконазола однократно.
2. Терапия отрубевидного лишая требует незначительной дозы препарата — 50 мг ежедневно, курс лечения — 2 недели.
3. Лечение дерматомикоза лучше не запускать, ведь заболевание не излечивается полностью, поэтому продолжительность терапии иногда достигает 2 лет с перерывами. При глубоких кожных поражениях врачи прописывают ежедневный прием 200 — 400 мг препарата.

4. При постановке диагноза «Криптококковый менингит» больному сразу назначается 400 мг лекарства, затем ежедневно 200 — 400 мг — в зависимости от состояния. Терапевтическая длительность — 8 недель.

5. В целях профилактики медикаментозное средство прописывается раз в неделю по одной таблетке. Во избежание рецидива (при наличии заболевания в анамнезе) рекомендуется принимать по две таблетки.
6. Для восстановления ногтевой пластины при онихомикозе лекарство помогает в течение 6 — 12 месяцев — необходимо пить по 3 капсулы в неделю.

Лечение окажется эффективным только при соблюдении пациентом рекомендаций лечащего врача и дозировок.

Форма выпуска, состав и упаковка препарата Флуконазол

Флуконазол является дженериком известного препарата фирмы Pfizer. На российском рынке оригинал присутствует под наименованием Дифлюкан.

Активное вещество лекарства носит то же название – fluconazole. Дозировка fluconazole – 2 миллиграмма на миллилитр. Раствор дополняют – гидроксид и хлорид натрия, вода.

Флуконазол разлит во флаконы емкостью 50 или 100 миллилитров.

Раствор не имеет осадка, может быть слегка окрашен. Препарат выпускается на многих предприятиях, поэтому вид флакона может быть разным. Флакон упакован в картонную коробку с инструкцией.

Другие формы лекарства:

• таблетки;
• капсулы;
• гель;
• сироп;
• свечи.

После инфузионных введений раствора нередко, при лечении, переходят на прием пероральных форм.

Показания к применению

• генерализованный кандидоз, включая кандидемию, инфекции эндокарда, глаз, брюшной полости, дыхательных и мочевых путей, диссеминированный кандидоз – с целью терапии, в том числе у пациентов со злокачественными опухолями, в отделениях интенсивной терапии, в комплексе с цитостатической или иммуносупрессивной терапией, при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
• кандидоз слизистых оболочек, включая полость рта и глотку, в т. ч. атрофический кандидоз полости рта вследствие ношения зубных протезов, кандидоз пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидозы кожи, кандидурия и кандидоз мочевыводящих путей; с целью профилактики рецидивирующего орофарингеального кандидоза у пациентов со СПИДом;
• генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (хронический рецидивирующий и острый), кандидозный баланит; для профилактики с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (при 3 и более эпизодах в год);
• криптококкоз (Cryptococcus neoformans) различной локализации (легкие, кожа и др., в т. ч. криптококковый менингит) как у пациентов с нормальным иммунным ответом, так и при иммунодепрессивных состояниях в результате СПИДа, трансплантации органов и т. п.; может применяться с целью профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
• грибковые инфекции у пациентов со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким заражениям в результате облучения или химиотерапии цитостатиками – с целью профилактики;
• микозы кожи (в том числе микозы тела, паховой области, стоп), кандидоз кожи, онихомикозы, отрубевидный лишай;
• глубокие эндемические системные микозы, такие как паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у пациентов с нормальным иммунитетом;
• кандидоз при наличии высокого риска генерализованной инфекции, к примеру, у больных с нейтропенией (выраженной или длительно сохраняющейся) – с целью профилактики;
• кандидоз слизистых оболочек и пищевода, орофарингеальный кандидоз у детей (для раствора).

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения препарата у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени

При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить лекарство при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.
При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.
Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Грибковые заболевания

Данные недуги являются разнообразными за своей этиологией и проявлениями. Они вызываются различными возбудителями, соответственно, их способ передачи, симптоматика и лечение будут разными.

Одним из самых распространенных грибковых заболеваний считается кандидоз, вызываемый грибком Кандида. Данный микроорганизм очень коварен, так как находится в организме многих здоровых людей (во рту, на кожных покровах, на слизистой влагалища, в кишечнике). Не всегда он является предвестником серьезного недуга, однако, по стечению определенных обстоятельств, может спровоцировать развитие заболевания.

Количество грибка, в норме присутствующего в организме здорового человека и не причиняющего ему особенного вреда, четко регламентируется в медицинской практике. На это число влияет несколько факторов – иммунная система, микрофлора слизистых влагалища, полости рта и других. Если что-то из перечисленного выше изменяется в худшую сторону, количество микроорганизмом увеличивается, что негативно сказывается на самочувствии человека.

Показания к применению флуконазола

Препарат проявил себя как сильнодействующее средство, применяемое при многих заболеваниях грибкового происхождения. Назначают флуконазол при:

• криптококкозе. Очаг воспаления может находится на коже, в легких. Применимо средство и при менингитах. Подходит для людей с угнетенной иммунной системой. Лекарство используют как профилактику у больных СПИДом;
• генерализированном кандидозе. Лекарство подходит и тогда, когда инфекция дислоцируется в брюшной полости, поражает эндокард и органы зрения, дыхательные пути и мочевыделительную систему. Подходит препарат и для больных со злокачественными образованиями. В том числе и тем, кто находится на стадии интенсивной терапии;

Капсулы флуконазола

• кандидозе слизистых покровов. Препарат воздействует на грибок, локализующийся во рту и гортани, в пищеводе, на бронхах и легких. Возможно применение лекарства для устранения кандидоза, спровоцированного ношением зубных протезов;
• генитальном кандидозе. Флуконазол эффективен при любых проявлениях острых, хронических и рецидивирующих вагинальных поражений. Применяется для уменьшения частоты повтора заболевания;
• кандидозном баланите;
• микозах и кандидозе кожи. Средство назначают при поражении стоп и тела, кожных покровов в области паха;
• отрубевидном лишае;
• онихомикозах;
• глубоких микозах у людей с крепкой иммунной системой.

Мазь флуконазол

Флуконазол используют для профилактики лечения и людей с онкологическими заболеваниями. Препарат назначается, если под воздействие химиотерапии и лучевой терапии у человека появилась предрасположенность к грибковым инфекциям.

В большинстве случаев лечение таблетками или капсулами бывает эффективнее, чем применение мазей и свечей.

Дозировка и способ применения

Лекарство вводится капельно, скорость – не более 200 миллиграммов в час.

Флуконазол совместим с растворами Рингера и Хартмана, натрия хлоридом (0.9 %), другими.

Основные способы использования взрослым:

1. Криптококковые поражения. Первое введение – 400 миллиграммов, далее – 200-400 миллиграммов в сутки, однократно. Длительность выбирается индивидуально, при менингите – 6-8 недель.
2. Кандидоз слизистых ротовой полости. 50-100 миллиграммов в день, от недели до 10 дней.
3. Вагинальный кандидоз. 150 миллиграммов, одно введение. Профилактически, при хроническом течении – 150 миллиграммов один раз в месяц, от 4-х месяцев до 12.
4. Кандидозы слизистых (кроме вагинального). 50-100 миллиграммов в день, 14-30 суток.
5. Кожные микозы. 150 миллиграммов в неделю/50 миллиграммов в день. До 6 недель.
6. Онихомикоз. 150 миллиграммов раз в неделю. Курс длительный, до роста здоровых ногтей (3-12 месяцев).

Глубокие эндемические микозы лечатся с индивидуальным выбором дозировки по несколько месяцев (до 2-х лет).

Особенности использования детям, беременным женщинам и при ГВ

Введение Флуконазола детям проводят также раз в сутки. Доза выбирается по весу и заболеванию. Рекомендуемые схемы:

1. Криптококки. 6-12 миллиграммов на килограмм веса, ежедневно. 10-12 недель.
2. Орофарингеальный кандидоз. 6 миллиграммов на килограмм – первое введение, далее – 3 миллиграмма на килограмм, ежедневно. Не менее 14 дней.
3. При кандидозах слизистых: 3 миллиграмма на килограмм, ежедневно. Не менее 3-х недель.

Обычно препарат вводят еще несколько дней после зафиксированного микологического ответа.

Для лечения новорожденных интервал между введениями увеличивают до 48-72 часов, так как выведение замедлено.

При беременности и кормлении грудью использования лекарства следует избегать. Применять только в случае крайней необходимости. Лактацию на время приема прекращают.

Применение при нарушениях функции печени или почек

При дисфункциях печени Флуконазол вводят, контролируя состояние. При обнаружении гепатотоксического действия лечение прекращают. Обычно после завершения терапии признаки нарушений пропадают.

Дозирование при почечной недостаточности проводят по клиренсу креатинина. Первая доза вводится в повышенном размере. Далее при КК ниже 50 миллилитров в минуту и без диализа рекомендован ввод ½ дозы в сутки.

Таких же правил придерживаются при лечении Флуконазолом детей.

Аналоги и заменители

Такое действующее вещество, как флуконазол, выпускается многими отечественными и зарубежными фармакологическими компаниями. Существуют как стопроцентные препараты на основе данного компонента, так и комплексные средства, в состав которых входят два или три активных вещества.

К первому виду препаратов следует отнести “Дифлюкан”, представляющий собой порошок для инъекций с дозировкой в пятьдесят миллиграмм и раствор для инфузий с дозировкой в сто миллиграмм, а также “Мимомакс”, представленный на фармакологическом рынке в виде сиропа, инфузионного раствора и капсул. В данном перечне обязательно необходимо упомянуть такие препараты, как “Форкан”, “Микофлюкан”, “Микосист”, “Флюкостат”, “Майконил” и “Флуконорм”. Практически все эти средства выпускаются в виде таблеток (или капсул) и растворов для инфузий.

Ко второй группе препаратов, среди которых флуконазол выступает не единственным действующим веществом, относят:

• “Сафоцид”. Данное средство представляет собой набор из трех таблеток – “Азитромицина” (в дозировке тысяча миллиграмм), “Секнидазола” (тысяча миллиграмм) и “Флуконазола” (150 миллиграмм).
• “Вагисепт”. Другие действующие вещества – метронидазол. Препарат используется для лечения недугов, возбудителями которых являются трихомонады.
• “Вагиферон”. Средство на основе флуконазола, метронидазола и интерферона. Применяется в противомикробных, противопротозойных, иммуномодулирующих целях.

Если у пациента обнаружена индивидуальная непереносимость флуконазола, то могут быть выписаны препараты схожего спектра действия, в составе которых имеются другие действующие компоненты:

• “Интраконазол”. Препарат на основе одноименного вещества.
• “Кетозорал”. Средство, активным компонентом которого является имидазол.
• “Микогель”. Препарат на основе другого действующего вещества – нитрата миконазола.

Данные препараты следует принимать только после назначения лечащего врача, строго соблюдая дозировку и график приема.

Как развивается инфекция

Следствием чего могут являться заболевания, вызванные грибком рода Кандида? Прежде всего, отрицательное влияние оказывают любые бактериальные или вирусные инфекции, способные увеличить допустимое количество микроорганизмов. Также спровоцировать кандидоз может нарушение обменных процессов в организме, например, сахарный диабет или другие. Постоянные переохлаждения, нервные стрессы, неправильное или неполноценное питание – это лишь некоторые внешние причины, способные дать толчок неприятному заболеванию. На них можно повлиять и тем самым предотвратить развитие инфекцию.

К внутренним факторам развития кандидозов и микозов относятся любые хронические заболевания органов желудочно-кишечного тракта, а также ВИЧ-инфекция, онкологические процессы, серьезные хирургические вмешательства, частый или длительный прием антибиотиков, контрацептивных средств, кортикостероидов, а также лечение раковых образований с помощью химио- и лучетерапии.

Следует знать, что кандидозные грибки (еще называемые дрожжевыми) активно развиваются в условиях сырости и тепла, обильного употребления углеводов и сладостей. Чаще всего инфекционные проявления возникают на коже в области паховых, ягодичных и подмышечных складок, а также под грудью. Грибок проявляет себя в виде небольших пузырьков, которые, лопаясь, образуют красно-бурые пятна на теле больного. Вначале могут поражаться кожные покровы (ногтевые пластины, пальцы стоп или ладоней) и слизистые (во рту или половых органах), затем, если не приступить к лечению, инфекция поражает внутренние органы, такие как сердце, головной мозг, печень, поджелудочную, почки, бронхи и так далее. Возникают такие недуги, как цистит, пневмония, менингит, миокардит.

Грибок Кандида очень опасен еще и тем, что может выделяться из организма вместе с мочой, калом и мокротой. Таким образом пациент становится потенциально опасным для окружающих его людей.

В самых запущенных случаях грибковые микроорганизмы становятся причиной возникновения сепсиса. Стоит отметить, что лечение данного заболевания антибиотиками и к чему хорошему не приводит. Здесь необходимо применение специальных сильнодействующих противогрибковых средств.

Показания

Данная медикаментозная форма может применяться при терапии любых грибковых патологий, и использоваться как добавочное, так и основное средство.

Флуконазол применяется при лечении следующих заболеваний:

1. Патологические процессы, которые вызываются грибком типа candida. А также другие разновидности инвазивного кандидоза.
2. Кандидоз, при котором развивается поражение слизистых рта, пищевода, носоглотки.
3. Атрофические кандидозы рта, которые возникают из-за использования зубных протезов.
4. Урогенитальный кандидоз (вагинальный).
5. Менингит, в этиологии которого имеется криптококковая инфекция.
6. Дерматомикозы, при которых происходит поражение в области стоп, паха, а также всего тела.
7. Эндемические микозы.
8. Онихомикоз и отрубевидный лишай.
9. После лучевой терапии (в целях профилактики).

Беременность и препарат

А что, если грибковые недуги диагностированы у будущих или кормящих мам? Так как действующее вещество препарата хорошо впитывается в грудное молоко, то в период лечения кормящим женщинам необходимо полностью отказаться от грудного вскармливания. В отношении беременных средство также не рекомендуется использовать, так как активный компонент может негативно повлиять на развитие плода и спровоцировать различные отклонения и пороки. Данную информацию подтверждают некоторые исследования, согласно которым у женщин, принимавших “Флуконазол” в период беременности, рождались больные и отстающие в развитии детки. С другой стороны, лечащий врач может посчитать необходимым провести курс терапии будущей матери, полагая, что риск для плода оправдан ожидаемой пользой для здоровья беременной женщины.

Как бы там ни было, согласно многочисленным отзывам пациенток, в период лечения “Флуконазолом” врачи рекомендовали им использовать проверенные контрацептивные средства, чтобы свести возможность забеременеть к минимуму.

Рекомендации относительно лечения в соответствии с заболеваниями

Согласно инструкции, капсулы “Флуконазол” необходимо принимать в определенной дозировке в зависимости от проявления недуга.

Например, при острых формах генерализированных кандидозов в первые 24 часа после определения диагноза следует употребить четыреста миллиграмм препарата, затем – по двести миллиграмм в сутки. В некоторых случаях лечащий врач может увеличить дозировку до четырехсот миллиграмм. Длительность курса также определяется специалистом на основании лабораторных исследований и клинических показателей.

При криптококкозе дозировка и график лечения практически аналогичны с терапией, проводимой при генерализированном кандидозе. Продолжительность приема таблеток, чаще всего, не превышает шести-восьми недель. В целях профилактики рецидива данного недуга у ВИЧ-инфицированных следует употреблять по двести миллиграмм препарата каждый день на протяжении довольно длительного периода времени, определенного лечащим врачом.

Как использовать данное лекарственное средство при обнаружении кандидоза полости рта и глотки? В день необходимо использовать пятьдесят-сто миллиграмм препарата на протяжении одно или двух недель, а иногда и целого месяца (особенно если речь идет о кандидозе кожных покровов и слизистых). В целях профилактики рецидива заболевания у инфицированных ВИЧ, необходимо принимать 150 миллиграмм средства один раз в семь дней.

Возможно ли вылечить с помощью “Флуконазола” молочницу у женщин? Инструкция по применению препарата рекомендует для этого принять 150 миллиграмм активного вещества за один раз.

Данный способ терапии относится и к лечению баланопоститов. В некоторых случаях для закрепления результата, можно принять еще 150 миллиграмм действующего вещества через определенный врачом промежуток времени. Также — в целях предупреждения рецидива заболевания — доктор может предписать употреблять по одной капсуле ежемесячно на протяжении полугода или даже года. Данные рекомендации записаны в инструкции по применению капсул “Флуконазол 150 мг”. Цена средства будет представлена ниже.

Согласно отзывам довольных пациенток, такое лечение считается не сильно дорогостоящим, но результативным. Благодаря капсулам им удалось избавиться от жжения и дискомфорта во влагалище и других неприятных симптомов. Многие женщины рекомендуют в период лечения воздерживаться от занятий сексом, что ускорит выздоровление. Об этом также обязательно предупреждают гинекологи.

При поражениях кожи грибковыми инфекциями следует принимать каждый день пятьдесят миллиграмм “Флуконазола” или же каждую неделю 150 миллиграмм препарата. Понятно, что более точный график вам назначит врач после детального обследования. В таком случае продолжительность курса обычно не превышает двух-четырех недель. Если речь идет о микозе стоп, то понадобится более длительное лечение – около полутора месяцев.

Если же речь идет о поражениях отрубевидным лишаем, то врач может назначить триста миллиграмм средства один раз в семь дней, и так на протяжении двух-трех недель.

Если грибком поражены ногти, то терапия препаратом охватывает довольно длительный период времени, пока пораженная ткань полностью не обновится. При онихомикозах ладоней продолжительность курса охватывает три-шесть месяцев, а при заболеваниях стоп и того дольше – до года. В период лечения необходимо употреблять по одной капсуле в 150 миллиграмм единожды в неделю.

Если же речь идет о тяжелых формах микозов, то длительность лечения может составлять два года. При этом употреблять препарат необходимо будет каждый день по двести-четыреста миллиграмм.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, и Tmax в плазме крови составляет 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак, а Т1/2 — около 30 ч. 90% Css достигается к 4–5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). При приеме внутрь Tmax — 4 часа.

• Применение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню терапии. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).
• Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация средства в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.
• В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточную. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения ‒ только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы ‒ 7,1 мкг/г.
• Концентрация в ногтевой пластинке после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтевых пластинках, через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтевых пластинках.
• Препарат выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
• Длительный Т1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю ‒ по другим показаниям.

Фармакологическое действие, фармакодинамика

Флуконазол ‒ триазольное противогрибковое лекарственное средство,  мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетке грибов.

• Флуконазол продемонстрировал активность в условиях in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
• Была показана активность флуконазола в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно.
• При приеме внутрь и в/в введении проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность флуконазола при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp..
• Установлена также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum, у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.
• Обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов в плазме крови у женщин детородного возраста. В дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимое влияние на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Фармакокинетика лекарственного средства

После внутривенного введения быстро распространяется по жидкостям и тканям. Достигает концентрации, сравнимой с плазменной, в роговом слое, слюне, спинномозговой жидкости.

Это способствует тому, что системное применение препарата оказывается более эффективным, чем местное, при грибковых поражениях кожи, ногтей, других органов.

При использовании повышенной дозы Флуконазола (двойной) в первый день лечения удается достичь 90 % стационарной концентрации через 2 дня, а не через 4-5, как происходит при введении обычных постоянных доз.

Связь с плазмой – 10 %.

Половинная доза выходит из организма за 30 часов, что дает возможность применять препарат раз в сутки.

Метаболизм – в печени, вывод – почками.

Противопоказания

Противопоказания могут быть абсолютными и относительными.

К абсолютным противопоказаниям можно отнести:

• Прием Флуконазола (суточная доза более 400 мг) с такими лекарствами как Терфенадин, Астемизол.
• Во время лактации.
• Ранний детский возраст (таблетки и капсулы).
• Индивидуальная непереносимость или дефицит лактозы.
• Повышенная чувствительность к составляющим данного препарата (Азолла).

Относительные противопоказания:

• Печеночная недостаточность при терапии инвазивных, поверхностных грибковых поражений.
• При нарушении электролитного баланса или органическом поражение сердечной мышцы, аритмии.
• Беременность, грудное вскармливание.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

• капсулы: твердые желатиновые, цвета крышечки и корпуса, внешний вид содержимого капсул зависят от производителя (по 1, 2, 4, 7, 8, 10, 14, 16, 20, 28 или 40 шт. в упаковках ячейковых контурных, флаконах полимерных, банках полимерных, банках темного стекла, упакованных в картонные пачки);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оболочка белого с кремовым оттенком или белого цвета (в дозе 50 и 100 мг – по 10 шт., в дозе 150 мг – по 1 или 2 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ/Al фольги, по 1 упаковке в картонной пачке);
• раствор для инфузий: слегка окрашенная или бесцветная прозрачная жидкость (по 50 или 100 мл во флаконах или бутылках, по 1, 2, 5 или 10 флаконов, по 10, 15, 24, 36, 40, 42, 48, 72, 80, 84 или 96 бутылок в упаковках).

В 1 капсуле содержатся:

• активный компонент: флуконазол – 50, 100 или 150 мг;
• вспомогательные компоненты: состав зависит от производителя.

В 1 таблетке содержатся:

• активный компонент: флуконазол – 50, 100 или 150 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, лактоза, повидон 25, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния;
• пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк, полисорбат.

В 100 мл раствора содержатся:

• активный компонент: флуконазол – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций.

Передозировка

В случае применения препарата в течение длительного периода времени, а также, не допустимых инструкцией доз, могут развиваться симптомы передозировки. Они проявляются, в виде интоксикации организма.

У пациента появляется тошнота, переходящая в рвоту, жидкий стул, повышается потоотделение, бледность или синюшность кожных покровов. В тяжелых случаях нарушается пространственная ориентация, появляется сбивчивость речи, галлюцинации, судороги, потеря сознания.

При развитии этих симптомов надо в срочном порядке произвести промывание желудка или вызвать рвоту. После этого принять энтеросорбент (Полисорб, Энтеросгель, Атоксил). И вызвать врача на дом.

Если передозировка сопровождается тяжёлыми последствиями, то дальнейшее лечение больной проходит в стационаре, где ему назначают гемодиализ, он способствует понижению концентрации Флуконазола в кровеносном русле. Поэтому Флюконазол надо принимать строго по предписанию врача.

Показания к применению лекарства

Лекарственное средство прописывают взрослым и детям для лечения почти всех грибковых заболеваний. В зависимости от стадии и типа микозной инфекции лекарство используется в качестве моно-или комплексной терапии:

• грибка ногтей (онихомикоза);
• разноцветного (солнечного, отрубевидного) лишая;
• кандидозного баланита — воспаления головки пениса;
• хронических внегенитальных кожно-слизистых кандидозов (молочницы ротовой полости, глотки, пищевода);
• кожного и слизистого кандидомикоза;

• острого и рецидивирующего течения вагинального кандидоза (молочницы);

• кандидурии — инфекции мочевых путей;
• дерматофитозов — стригущего лишая на стопах, руках, теле, голове, в паху;
• кандидемии и острого диссеминированного кандидоза;
• криптококкового менингита;
• кокцидиоидной гранулемы (болезни Пасадаса-Вернике).

Также лекарство используется для профилактики развития грибковой инфекции у пациентов со слабым иммунитетом, в том числе после химио- и лучевой терапии.