Гайномакс — инструкция по применению

Свечи Гайномакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Средняя стоимость препарата в России – 1030 рублей за упаковку.

Не назначается, так как активные компоненты проникают в системный кровоток и могут принести вред плоду или ребенку через грудное молоко.

Свечи Гайномакс вводят глубоко интравагинально, используя одноразовые напальчники. Назначают на ночь по 1 суппозиторию в течение 7 дней или дважды в сутки в течение 3 дней. Для усиления эффекта рекомендуется в течение 30-40 минут полежать, для лучшего распределения действующих компонентов. При ряде инфекций необходимо одновременно проводить лечение и полового партнера.

Достоверных данных о случаях передозировки нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Вследствие абсорбции тинидазола наблюдаются следующие взаимодействия с другими препаратами

Аценокумарол, анизиндион, дикумарол, фениндион, фенпрокумон варфарин : повышение риска возникновения кровотечения.

Холестирамин : снижение эффективности тинидазола.

Циметидин : повышение концентрации тинидазола в плазме крови.

Циклоспорин : повышение уровня циклоспорина.

Дисульфирам : побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (например психотические реакции).

Фторурацил : повышение концентрации фторурацила в крови и признаки возможной интоксикации (гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, стоматит, рвота).

Фосфенитоин : увеличение токсичности фосфенитоин и / или снижение концентрации тинидазола в крови.

Кетоконазол : повышение концентрации тинидазола в крови.

Литий : повышение концентрации лития в крови и признаки интоксикации литием (слабость, дрожь, полидипсия, спутанность сознания).

Фенобарбитал : снижение концентрации тинидазола в крови.

Фенитоин: повышенный риск интоксикации фенитоином и / или снижение концентрации тинидазола в крови.

Рифампицин : снижение концентрации тинидазола в плазме крови.

Такролимус : повышение уровня такролимуса.

Индукторы / ингибиторы CYP3A4 : снижение эффективности тинидазола или повышение риска побочных реакций (ингибиторы CYP3A4, такие как циметидин и кетоконазол, могут продлить период полувыведения, а также снизить клиренс тинидазола в крови и повысить концентрацию тинидазола в плазме).

Оксикодон : одновременный прием тинидазола и оксикодона может увеличивать концентрацию оксикодона в плазме крови и снижать клиренс этого вещества.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Категория безопасности применения лекарственного средства во время беременности — C.

Поскольку влияние активных ингредиентов препарата ГАЙНОМАКС на плод и новорожденного ребенка не известен, женщинам, имеющим применять этот препарат, следует избегать беременности с помощью эффективных методов контрацепции.

Тинидазол проникает через плацентарный барьер.

Данные, полученные в исследованиях на животных, по эффектов препарата на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды, постнатальное развитие недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Противопоказано застососуваты препарат в первом триместре беременности. Возможность применения препарата во время второго и третьего триместров должен оценивать врач, учитывая соотношение польза / риск. Не следует применять препарат во время беременности при отсутствии явной необходимости.

На время лечения грудное вскармливание следует прекратить, поскольку тинидазол проникает в грудное молоко. Вскармливания можно восстановить через 72 часа после окончания лечения.

Неизвестно, проникает тиоконазаол в грудное молоко. Грудное вскармливание следует прекратить, поскольку большинство лекарственных средств проникают в грудное молоко.

Не рекомендуется применять ГАЙНОМАКС во время менструации из-за ухудшения эффективности и трудности при применении.

В 60-дневном исследовании репродуктивной токсичности тинидазол в дозе 600 мг / кг / сут снижал уровень фертильности и способствовал развитию гистопатологичних изменений в яичках у самцов животных. Дозы в размере 300 и 600 мг / кг / сут вызывают Сперматогенные эффекты. Максимальная доза препарата не приводит к развитию наблюдаемых нежелательных эффектов в яичках и сперме, составила 100 мг / кг / сут. Эти эффекты характерны для препаратов класса 5-нитроимидазола.

У самцов животных при пероральном применении тиоконозолу в дозе до 150 мг / кг / сут влияние на фертильность не наблюдалось. Однако, существуют данные, свидетельствующие о преимплантационной потери у крыс-самок при пероральном применении препарата в дозе выше 35 мг / кг / сут.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно, влияет ГАЙНОМАКС на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Фармакокинетика

Согласно инструкции по применению к свечам «Гайномакс», после однократного ввода 300 миллиграмм тиоконазола в форме вагинальных суппозиториев у пациенток с кандидозом, как правило, средняя концентрация этого медицинского препарата в плазме составляет 18 нанограмм на миллилитр.

В ходе большинства клинических испытаний было установлено то, что после однократного дозирования вводимого тиоконазола внутривагинально в количестве 300 миллиграмм, его концентрация во влагалищном отделяемом секрете способствует угнетению репродукции грибов Кандида в течение трех дней.

При интравагинальном однократном использовании только десять процентов тинидазола подвергается системной абсорбции. На фоне интравагинального применения тиоконазол, ровно, как и тинидазол, лишь незначительно абсорбируются. Таким образом, процент абсорбции двух ингредиентов в комбинации должен быть низким.

Аналоги препарата Нистатин — краткий обзор

Лекарственное средство Гайномакс имеет достаточное количество аналогов, обладающих схожим механизмом действия и составом. В  качестве заменителей средства стоит рассмотреть другие препараты, предназначенные для интрвагинального использования.

Тержинан

Клотримазол

Лекарственный препарат Клотримазол производится в форме таблеток для интрвагинального введения. Состав отличается высокой популярностью, потому что имеет не высокую цену. Средство хорошо переносится и не провоцирует появления побочных реакций.

Пимафуцин

Ливарол

Лекарственный препарат Ливарол рассматривается как популярный состав, используемый для лечения молочницы у женщин. Средство переносится хорошо и редко провоцирует возникновение отрицательных реакций. Перед тем как приступить к использованию, нужно посоветоваться с гинекологом. Средство противопоказано к использованию в педиатрической практике.

Латинское название: Gaynomax

Код ATX: G01AF20

Действующее вещество: тинидазол (tinidazole) тиоконазол (tioconazole)

Нистатин — проверенное средство для лечения грибковой инфекции различной локализации. Его активно используют в дерматологической, гинекологической и хирургической практиках. Однако, далеко не всегда назначение препарата оправдано или дает необходимый терапевтический результат. Поэтому в таких случаях не назначают Нистатин — аналоги являются более предпочтительным вариантом.

Нистатин — это препарат группы полиеновых антибиотиков, который сейчас активно используется при кандидозной патологии. Молекулы препарата имеют способность связываться со стероловыми группами мембраны клеток и этим провоцируют бесконтрольный транспорт электролитов через нее. Результат — повышение осмолярного давления и постепенная гибель грибка.

При пероральном приеме плохо всасывается (показатель биодоступности составляет несколько процентов). Из организма выводится преимущественно через кишечник. Согласно данным последних исследований, резистентность к препарату остается на низком уровне.

Основным показанием к назначению Нистатина остается кандидозная инфекция различной локализации.

При его использовании возможны следующие побочные эффекты:

• расстройства пищеварительной системы (ощущение тяжести в животе, тошнота, диарея, снижение аппетита);
• аллергические реакции (зуд в месте нанесения, появление сыпи, отеков, гиперемии кожи);
• повышение температуры тела;
• присоединение суперинфекции;
• снижение действия клотримазола.

Нельзя назначать Нистатин при наличии у пациента с гиперчувствительностью к нему, язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, острым или хроническим панкреатитом, недостаточной печеночной функцией.

Побочные действия

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований (оценивались результаты обеих схем лечения – 3 и 7 дней; в исследованиях приняли участие 348 женщин):

• 3,3–4,5% – аллергические реакции;
• 1,9% – локальный зуд;
• 1,7% – чувство жжения.

В большинстве случаев нежелательные реакции характеризовались умеренной выраженностью. Только в 0,75% случаев пришлось прервать лечение из-за аллергических реакций.

Побочные эффекты, выявленные в ходе постмаркетинговых наблюдений:

• местные реакции: редко – раздражение и отек слизистой оболочки влагалища;
• центральная и периферическая нервная система: редко – повышенная утомляемость, головная боль;
• мочевыводящая система: редко – потемнение мочи;
• аллергические реакции: редко – кожные высыпания; в индивидуальных случаях – отек Квинке.

Хотя при интравагинальном применении комбинации тинидазола и тиоконазола ни одного случая транзиторной лейкопении отмечено не было, следует учитывать, что известны случаи развития этого симптома, сопряженного с желудочно-кишечной или неврологической симптоматикой, вследствие применения тинидазола.

Аналоги

Абди Ибрахим, Турция

Средняя стоимость в России – 200 рублей за упаковку.

Орнидазол – антибиотик с противопротозоным эффектом. Применяется в урологии, гинекологии и гастроэнтерологии. Обладает широким спектром действия, активен по отношению к трихомонадам, лямблиям, амебам, гарднереллам и прочим анаэробным микобактериям. Выпускается в таблетированной форме и в виде суппозиторием для интравагинального введения.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Плюсы:

• Совместим со спиртными напитками
• Недорого стоит.

Минусы:

• Не всем подходит
• Нельзя принимать беременным.

Средняя цена в России -315 рублей за упаковку.

Кандид – один из многочисленных аналогов противогрибкового препарата клотримазола. Выпускается в виде порошка для присыпки, раствора и наружного крема. Применяется при различных грибковых поражения на коже и слизистых оболочках.

Плюсы:

• Эффективность
• Простота в применении
• Без побочных эффектов.

Минусы:

• Дорогой аналог
• Есть много дешевых аналогов с такой же эффективностью
• Зарубежный производитель.

Сертаконазол Орнисид Метрогил Плюс Ливарол Флагил Гинофорт Кетоконазол Кандид B6 Кандид Гино-Травоген Овулум Канизон Метромикон-Нео Гиналгин Ломексин Клион-Д 100 Орнидазол-Веро Нео-Пенотран Гино-Певарил Гинезол

По терапевтическому действию можно выделить следующие аналоги свечей Гайномакс: Гинезол, Клотримазол, Гиналгин, Трихопол, Гинофорт, Гино-Певарил, Трихосепт, Ливарол, Микозан, Флагил и другие.

побочные реакции

Частота следующих нежелательных явлений определена в соответствии с такой классификацией: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100-редкие (> 1 / 1000- 1/10000 редкие (

При вагинальном применении ГАЙНОМАКС побочные эффекты не зарегистрированы. Некоторые побочные эффекты, возникающие в результате системного применения тинидазола, указанные ниже. Поскольку концентрации тинидазола в крови намного меньше при интравагинальном применении, ожидается, что эффекты будут меньше.

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: лейкопения (временное явление), нейтропения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы

Часто: слабость, повышенная утомляемость, плохое самочувствие, головная боль, головокружение.

Неизвестно: атаксия, кома, спутанность сознания, депрессия, заторможенность, бессонница, нарушения сна, вертиго, периферическая нейропатия, судороги, судороги, перевозбуждение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: металлический / горький привкус во рту, тошнота, анорексия, потеря аппетита, метеоризм, диспепсия, спазмы в животе, неприятное ощущение в эпигастральной области, рвота, запор.

Неизвестно: боль в желудке, диарея, обложенный язык, стоматит, изменение окраски языка, сухость полости рта, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: зуд, крапивница, ангионевротический отек, кожная сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Часто: темный цвет мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Неизвестно: жжение при мочеиспускании и в месте введения, локальный отек и раздражение, зуд, вагинальные выделения, диспареуния, вагинальный боль.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тиоконазол-синтетический противогрибковый препарат с высокой активностью in — vitro в отношении дрожжеподобных и других грибов (в том числе дерматофитов). Он также эффективен в отношении Trichomonas vaginalis , Gardnerella vaginalis , бактерий семейства Bacteroides и некоторых грамположительных бактерий (включая бактерии семьи Staphylococcus и Sreptococcus ). В клинических исследованиях было показано, что тиоконазол эффективен в лечении заболеваний, вызванных Candida Albicans и другими видами Candida ( Torulopsis glabrata ), и вагинальных инфекций, вызванных Trichomonas vaginalis.

Тиоконазол действует путем изменения проницаемости клеточной мембраны гриба. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны гриба. Тиоконазол подавляет синтез эргостерола, взаимодействуя с 14α-деметалазою, ферментом цитохрома Р450, что превращает ланостерол в эргостерол. Подавление синтеза эргостерола приводит к увеличению клеточной проницаемости и, следовательно, к утечке внутриклеточных соединений фосфора и калия через клеточные мембраны.

Тинидазол эффективен в отношении простейших возбудителей и анаэробных бактерий. Его антипротозойный эффект распространяется на Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica и Giardia lamblia . Тинидазол эффективен в отношении Gardnerella vaginalis и большинства анаэробных бактерий ( Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, бактерии семьи Bacteroides , бактерии семьи Clostridium, бактерии семьи Eubacterium, Peptostreptococcus и Veillonella ).

Полный механизм действия тинидазола до конца не известен. Восстановление нитрогруппы происходит с помощью фередоксиновои системы и за счет низкого окислительно-восстановительного потенциала, выделяется только анаэробными бактериями. Это может быть причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее в анаэробов, чем в аэробных, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны обоих типов микроорганизмов. Процесс снижения создает реактивные промежуточные вещества и диффузию градиента, который усиливает захват тинидазола.

Фармакокинетика.

абсорбция

Тинидазол.

Абсорбция тинидазола после интравагинального применения составляет примерно 10%.

Максимальная концентрация в плазме составляли 1,0 мкг / мл в 6 здоровых добровольцев при достижении этого уровня (t _max ) после введения вагинального суппозитория, в котором содержало 500 мг тинидазола, составлял 8,7 часа.

Тиоконазол.

При интравагинальном применении тиоконазол поглощается в низких концентрациях слизистой оболочкой. Максимальная концентрация в плазме после введения разовой дозы 300 мг тиоконазола в виде мази женщин с кандидозным вульвовагинитом составили 18 мкг / мл.

распределение

Тинидазол.

Тинидазол почти полностью распределяется во всех тканях и жидкостях организма, а также проникает через гематоэнцефалический барьер. Известный объем распределения составляет около 50 литров. Связывание тинидазола с белками плазмы составляет 12%. Тинидазол проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Тиоконазол.

В большинстве клинических исследований после интравагинального применения однократной дозы 300 мг тиоконазола было определено, что концентрации в вагинальной жидкости подавляют рост Candida albicans в течение 2 — 3 дней.

Неизвестно, выделяется тиоконазол в грудное молоко.

Метаболизм

Тинидазол.

Тинидазол частично метаболизируется путем окисления, гидроксиляции и коагуляции.

Тинидазол метаболизируется, главным образом, с помощью цитохрома CYP3A4.

Тиоконазол.

Основным метаболитом тиоконазола является глюкоронидний конъюгат.

Тиоконазол не метаболизируется в вагинальной жидкости, однако, метаболизируется часть препарата, которая всасывается системно после интравагинального применения. Один зарегистрированный метаболит образуется в результате N-глюкуронирования азота на имидазольная кольце, другой образуется путем О-детиенилизации хлортиениловои группы, гидратации в спирте и глюкуронизации.

вывод

Тинидазол.

Период полувыведения тинидазола составляет около 12 — 14 часов. Тинидазол выводится печенью и почками. Тинидазол, в основном, выводится в неизмененном виде с мочой (около 20 — 25% от введенной дозы). Примерно 12% выводится с калом.

Тиоконазол.

После интравагинального применения тиоконазола лекарственное средство выводится из плазмы, как правило, через 72 часа.

После перорального применения тиоконазола 25 — 27% выводится с мочой в виде метаболитов, а 59% выводится с калом (в основном, в неизмененном виде).