Клозапин аналоги

Содержание:

«Азалептин»
Противопоказания
Фармакологическое действие
Передозировка
Фармакологическое действие
Препарат «Зипрекса Зидис»
Побочные действия
Особые указания
Взаимодействие
Швейцарский препарат «Лепонекс»
Побочные действия
Фармакодинамика и фармакокинетика
Взаимодействие
Лекарственное взаимодействие
Клозастен, инструкция по применению: способ и дозировка
Инструкция по применению
- Форма выпуска КЛОЗАСТЕН
- Побочное действие КЛОЗАСТЕН
Способ применения и дозы

«Азалептин»

«Азалептин» является аналогом «Клозепина» с полностью идентичным составом, показаниями к применению, побочными эффектами и противопоказаниями. Многочисленные исследования, пытавшиеся сравнить эти два препарата и решить, какой из них является наиболее безопасным, каждый раз приходили к выводу – эти препараты совершенно одинаковы.

Единственным исключением, выявленным во время исследований, стал факт того, что «Азалептин» показал более высокие результаты в предупреждении суицидальных расстройств у больных. Тем не менее это крайне важный параметр препарата, ведь действующее вещество, воздействуя на нейромедиаторы и снижая уровень серотонина, вызывает у человека депрессию, терминальной стадией которой часто является суицид.

Еще одним положительным моментом является то, что препарат в случае показаний могут использовать беременные женщины и дети старше пяти лет.

В остальном оба препарата являются идентичными, о чем говорит одинаковая у препаратов «Азалептин» и «Клозапин, инструкция по применению. Отзывы врачей говорят, что на фоне приема обоих препаратов пациенты сначала чувствуют быстрое улучшение состояние, потом, спустя несколько суток, приходит снижение мышечного тонуса и угнетение настроения: человек все всего хочет спать, у него проявляется несвязная речь, он не может быстро сконцентрироваться на предмете разговора.

После этого производится уменьшение дозировки препарата и происходит одновременное улучшение состояния. При благоприятном исходе после завершения курса приема у человека наблюдается ремиссия. Только после полной отмены «Азалептина» человек может быть выписан из стационарного режима и наблюдаться амбулаторно.

Противопоказания

Флюкомп экстратаб (flucomp extratab)

Не рекомендовано применение лекарства при таких заболеваниях и патологических состояниях у пациента:
• токсический, алкогольный или наркотический психоз;
• беременность и лактация;
• миастения;
• МДП;
• гранулоцитопения;
• индивидуальная непереносимость одного из компонентов медикаментозного средства;

• агранулоцитоз.
В силу того, что в настоящее время не накоплено достаточно клинического опыта применения медикаментозного средства у пациентов, принадлежащих к возрастной группе до 16 лет, препарат не применяется для лечения таких пациентов.
Если у вас имеется какое-либо противопоказание из этого списка, в нашей интернет аптеке вы после консультации с доктором сможете приобрести аналоги Клозастен – Сероквель , Азалептин, Кетилепт, Клозапин, Лепонекс, Кветиксол и многие другие.

Гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.
Отсутствие возможности регулярно проходить контроль анализа крови.
Гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Нарушение кроветворения.
Неконтролируемая эпилепсия.
Алкогольные и иные токсические психозы, лекарственнаяинтоксикация, кома.
Сосудистая недостаточность.
Выраженная почечная или сердечнаянедостаточность.
Прогрессирующее поражение печени, активная форма поражения печени, печеночная недостаточность.
Кишечная непроходимость паралитического характера.

Фармакологическое действие

Минирин аналоги

Препарат принадлежит к группе антипсихотических медикаментозных средств, активное действующее вещество является производным дибензодиазепина. Препарат имеет выраженное седативное (успокоительное) и антипсихотическое действие. Риск экстрапирамидных нарушений сведен к минимуму, из-за чего Клозастен принято относить к атипичным нейролептическим средствам или антипсихотикам второго поколения.

Антипсихотический эффект базируется на блокаде D2-допаминовых рецепторов в соответствующих структурах мозга, а седация за счет блокады ? -адренорецепторов ствола мозга.
Препарат хорошо всасывается в органах ЖКТ, АДВ препарата характеризуется вариабельной биодоступностью, достигающей 30-60 %.

Антипсихотическое действие.

Передозировка

Тромборель аналоги

Инструкция на Клозапин уточняет, что разовая доза при пероральном приеме должна составлять 50-200 мг, а дневная доза – 200-400 мг. Наибольшая доза при пероральном приеме составляет 600 мг в день.

Отмену препарата следует производить медленно понижая дозу в течение 7-14 дней. После наступления терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающий курс.

При необходимости препарат можно вводить внутримышечно.

При лечении заболеваний в легких формах; проведении поддерживающей терапии. У лиц с поражением почек, печени, сердца. Цереброваскулярными расстройствами рекомендуют использовать препарат в малых дозах – от 25 до 200 мг в день.

При острой передозировке препаратом смертность составляет примерно 12%. Это связано в основном с появлением сердечной недостаточности или аспирационной пневмонии при дозах от 2.000 мг. Также есть сообщения о случаях выздоровления пациентов после употребления дозы свыше 10.000 мг.

Терапия: промывание желудка, использование активированного угля в первые часы, симптоматическое лечение с мониторингом кровообращения, работы сердца, дыхания. При лечении гипотензииприменение Эпинефрина не показано из-за возможного развития обратного эффекта.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой а-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия, купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней), антипсихотическое действие (через 1-2 недели), действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Препарат «Зипрекса Зидис»

Этот медикамент может неплохо конкурировать с лекарством, о котором идет речь. Средство «Зипрекса Зидис» выпускается в форме таблеток, где действующим веществом выступает оланзалин.

Используются пилюли в таких случаях:

— лечение обострений шизофрении;

— терапия острых маниакальных состояний;

— лечение депрессий.

Суточная доза препарата устанавливается персонально, в зависимости от диагноза пациента.

Для лечения шизофрении изначально доктор назначает по 10 мг лекарства единожды в сутки.

Для лечения острой мании советуемая начальная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

Но это все условные значения. Для конкретной схемы терапии вышеперечисленных недугов нужно обращаться к врачу.

Лекарство «Зипрекса Зидис» отпускается по рецепту.

Стоимость 7 таблеток — около 2500 рублей. Это очень дорого, учитывая, что пилюль в упаковке хватит только на неделю. А за 28 таблеток нужно отдать около 9 тысяч рублей.

Производится лекарство в Великобритании.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко – экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже – повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие: повышенное потоотделение.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат при тяжелых поражениях системы кровообращения, выраженной недостаточности работы печени или почек, глаукоме закрытоугольного типа, гиперплазии простаты, эпилепсии, атонии кишечника. Лицам, принимающим препарат, следует воздерживаться управления мобильными механизмами

Лицам, принимающим препарат, следует воздерживаться управления мобильными механизмами.

С особенными предосторожностями препарат назначается пациентам с поражениями ССН, закрытоугольной формой глаукомы, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, аденомой простаты, эпилепсии.
Во время терапии пациент должен быть проинформирован о нежелательности употребления алкоголя и алкоголесодержащих напитков

Взаимодействие

При совместном применении со средствами, угнетающими нервную систему, этанолсодержащими средствами повышается тяжесть негативного влияния на нервную систему и угнетения дыхания.

При совместном применении с гипотензивными средствами возможно аддитивное понижение давления.

При совместном применении с препаратами, вызывающими миелодепрессию, усиливается угнетение костномозгового кроветворения

При одновременном использовании с Карбамазепином уменьшается содержание Клозапина в крови. Также описаны случаи выраженной панцитопениии нейролептического синдрома злокачественного характера.

При одновременном использовании с Кофеином, Пароксетином, Флуоксетином, Сертралином, флувоксамином, Ципрофлоксацином и Рисперидоном повышается содержание Клозапина в крови и вероятность появления побочных эффектов.

Рифампицин тормозит метаболизм Клозапина.

При совместном применении с Фенитоиномвозможно понижение концентрации Клозапина в крови.

Препарат потенцирует седативные свойства других медикаментозных средств, поэтому назначение опиоидных анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных препаратов проводится с предосторожностью.
В сочетанной терапии с бензодиазепинами значительно возрастают риски чрезмерного снижения кровяного артериального давления, развития спутанности сознания, угнетения или остановки дыхания

Швейцарский препарат «Лепонекс»

Это еще один синоним рассматриваемого средства, который назначается при тех же проблемах со здоровьем. Выпускается медикамент «Лепонекс» в двух формах:

Таблетки.
Раствор для инъекций.

В качестве действующего вещества этого лекарства выступает все тот же клозапин. Одна таблетка «Лепонекс» может содержать 25 или 100 мг основного компонента. А дополнительными элементами выступают: магния стеарат, безводный силикагель, тальк, кукурузный крахмал, поливинилпиролидон, лактоза.

На начальном этапе лечения в первый день назначается по 1 таблетке (25 мг) 1 или 2 раза в сутки. Во второй день – по 2 пилюли. В дальнейшем доктор может постепенно увеличить дозу до максимальной – в 300 мг.

Препарат «Лепонекс» тоже имеет те же самые побочные проблемы, ограничения в применении, что и рассматриваемое лекарство.

Стоимость этих таблеток по 25 мг в количестве 50 штук составляет 1200 рублей. А за 100 пилюль по 100 мг нужно будет отдать 5400 рублей. Это гораздо дороже, чем средство «Клозапин», цена которого окажется по карману любому человеку. Получается, что лекарство «Лепонекс» для некоторых категорий населения (малообеспеченных людей) окажется недоступным.

Побочные действия

Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, ажитация, сонливость, акатизия, поздняя дискинезия, бессонница, беспокойный сон, депрессия, спутанность сознания, эпилептические припадки, повышение температуры.
Реакции со стороны кровообращения: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия,изменение зубца T, артериальная гипертония.
Реакции со стороны пищеварения: тошнота, гиперсаливация, сухость во рту, рвота, изжога.
Реакции со стороны метаболизма: увеличение веса, усиленное потоотделение.
Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Антихолинергические реакции: нарушения мочеиспускания, расстройство аккомодации, запоры.
Прочие реакции: понижение потенции, миастения.

В качестве негативных реакций на лекарственное вещество у пациентов отмечались:
• астения, головокружения;
• повышение ИМТ;
• снижение либидо, эректильная дисфункция;
• задержка мочеиспускания;
• обморок;
• акатизия;
• тремор конечностей;
• развитие депрессивных состояний;
• нейролепсия, в том числе злокачественная;
• рвота;

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клозапин – это антипсихотическое средство, отличающееся от обычных нейролептиков по ряду показателей.

Фармакодинамика

Препарат не тормозит апоморфининдуцированное или амфетамининдуцированное поведение и не вызывает каталепсию. Блокирует рецепторы Допамина, оказывает сильный антихолинергический, антиадренергический, антигистаминныйэффект, подавляет реакции индукции нервной системы. Кроме того, обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

Клинически производит выраженный и быстрый седативныйэффект, а у больных шизофренией демонстрирует антипсихотическоедействие.

Фармакокинетика

Степень всасывания при пероральном применении доходит до 95%. Подвергается метаболизму в печени; биодоступность составляет около 60%.

На 95% реагирует с белками крови. Выведение является двухфазным с временем полувыведения равным 12 часам. Метаболизируется полностью до эвакуации из организма. Основное активное производное – диметил-метаболит. Половина примененной дозы выделяется почками и еще 30% через кишечник.

Взаимодействие

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Клозастен, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Клозастен следует принимать внутрь, после еды. Назначенную врачом суточную дозу делят на 2 или 3 приема.

Оптимальную дозу лечащий врач подбирает индивидуально. Лечение начинают с минимальной дозы (25 мг) и постепенно (на 25–50 мг в день) ее повышают до достижения необходимого терапевтического эффекта, обязательно учитывая этапность его проявления.

Разовая доза может варьировать в пределах 50–200 мг, начальная суточная – 150–300 мг. Средняя суточная доза составляет 200–400 мг, максимально допустимая – 600 мг в сутки.

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также пациентам с цереброваскулярными расстройствами, хронической сердечной недостаточностью, почечной или печеночной недостаточностью Клозастен назначают в более низких дозах – 25–200 мг в сутки.

Инструкция по применению

МНН

Клозапин Международное непатентованное название действующего вещества – это основные сведения о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, лекарства с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность докторам сориентироваться в огромном количестве лекарств, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Название препарата на английском языке