Мезавант аналоги

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования на взрослых здоровых пациентах не выявили клинически значимых взаимодействий препарата Мезавант с 4 наиболее часто используемыми противомикробными препаратами (амоксициллин, ципрофлоксацин, метронидазол и сульфаметоксазол).

Тем не менее имеются данные о взаимодействии других месалазин-содержащих препаратов с лекарственными средствами:

Рекомендуется с осторожностью применять месалазин одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие, в т.ч. с НПВП и азатиоприном, т.к

при этом может повышаться риск развития неблагоприятных явлений со стороны почек.

Месалазин ингибирует активность тиопуринметилтрансферазы

Рекомендуется с осторожностью принять месалазин одновременно с азатиоприном или меркаптопурином, т.к. это может повысить риск нарушения клеточного состава крови

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами группы кумарина, например, варфарином, может сопровождаться снижением активности последних. При необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать протромбиновое время.

Фармакологическое действие

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Механизм действия

Месалазин — это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на эпителий кишечника. У больных с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора каппа-В — КБкБ и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-γ при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализоваться путем воздействия на рецепторы PPAR-γ.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклых, продолговатых, красно-коричневого цвета, с гравировкой «8476» на одной стороне; на поперечном разрезе видно белое или почти белое ядро (по 12 шт. в блистерах, в картонной упаковке 5 блистеров и инструкция по применению Мезаванта).

Состав на одну таблетку:

• действующее вещество: месалазин – 1200 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: кислота стеариновая, тальк, натрия кармеллоза (7MF и 7HXF), магния стеарат, воск карнаубский, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный;
• кишечнорастворимая оболочка: сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты (1:1), титана диоксид, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты (2:1), макрогол 6000, тальк, триэтилцитрат, краситель оксид железа красный.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей.

Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства.

Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода

Следует проявлять осторожность при назначении высоких доз препарата

Месалазин выводится с грудным молоком в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — в более высокой концентрации

В период лактации месалазин следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. У грудных детей были описаны случаи спорадической диареи

Имеющиеся данные не свидетельствуют о длительном влиянии месалазина на способность мужчин к зачатию.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР), зарегистрированными в ходе клинических исследований препарата Мезавант у 3611 пациентов, были колит (включая язвенный колит, 5,8%), боль в животе (4,9%), головная боль (4,5%), изменения показателей функциональных проб печени (2,1%), диарея (2,0%) и тошнота (1,9%). Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, представлены по классификации в соответствии с поражением органов и систем органов (MEDDRA) и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 —

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы нечасто: тромбоцитопения*; редко: агранулоцитоз*; частота неизвестна: апластическая анемия*, лейкопения*, нейтропения*, панцитопения*.

Нарушения со стороны иммунной системы редко: отек лица; частота неизвестна: гиперчувствительность*, анафилактический шок, ангионевротический отек, синдром Стивена-Джонсона, лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).

Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль*; нечасто: головокружение, сонливость, тремор; частота неизвестна: нейропатия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто: боль в ухе.

Нарушения со стороны сердца нечасто: тахикардия; частота неизвестна: миокардит*, перикардит*.

Нарушения со стороны сосудов часто: артериальная гипертензия; нечасто: артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: боль в глотке/гортани*; частота неизвестна: пневмонит как проявление гиперчувствительности (включая интерстициальный пневмонит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит), бронхоспазм. 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: вздутие живота, боль в животе*, колит, диарея*, диспепсия, рвота, метеоризм, тошнота; нечасто: панкреатит, полип прямой кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей часто: изменения показателей функциональных проб печени* (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, билирубина); частота неизвестна: гепатит, холелитиаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто: зуд, сыпь*; нечасто: акне, алопеция, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто: артралгия, боль в спине; нечасто: миалгия; частота неизвестна: волчаночно-подобный синдром.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей редко: почечная недостаточность*; частота неизвестна: интерстициальный нефрит*, нефротический синдром*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения часто: астения, слабость, повышение температуры тела*.

Для чего назначают препарат

Мезавант назначают при таком тяжёлом заболевании, как язвенный колит. Это хроническая патология с периодами обострений и затихания процесса, характеризующаяся протяжённым эрозивным поражением толстого кишечника. Острая фаза проявляется частым жидким стулом с примесями крови или слизи, чувством неполного опорожнения, болезненностью и урчанием в животе. Мезавант назначают с целью:

• заживления эрозий внутренней поверхности толстого кишечника и стихания симптомов у больных с заболеванием лёгкой и средней степеней тяжести,
• профилактики усиления симптомов.

Язвенный колит — хроническое воспалительное заболевание толстого кишечника, требующее лечения препаратами, содержащими месалазин

Передозировка

Симптомы: препарат Мезавант — это аминосалицилат; признаки интоксикации салицилатов включают шум в ушах, вертиго, головную боль, спутанность сознания, сонливость, отек легких, обезвоживание на фоне повышенного потоотделения, диареи и рвоты, гипогликемию, гипервентиляцию, нарушение электролитного баланса и рН крови, гипертермию.

Лечение: при острой передозировке необходимо применять стандартные методы лечения острой интоксикации салицилатов. Гипогликемию и нарушение водно-электролитного баланса следует корректировать путем соответствующей терапии. Следует поддерживать адекватную функцию почек.

Особые указания

Приём Мезаванта может негативно влиять на работу органов мочевыделительной системы, поэтому необходимо исследовать показатели работы почек два раза в год по ходу лечения и перед его началом

Кроме того, из-за вероятного токсического действия на органы мочевыделения необходимо с осторожностью принимать Мезавант совместно с препаратами:

• нестероидными противовоспалительными (например, аспирином, парацетамолом),
• азатиоприном.

Одновременный приём месалазина и препаратов, препятствующих тромбообразованию, из группы кумарина (например, варфарина) способствует ослаблению лечебного эффекта. Если необходимо принимать эти лекарственные средства совместно, стоит контролировать показатели свёртывания крови.

Пациенты с хроническими функциональными нарушениями дыхания (например, с бронхиальной астмой) должны находиться под регулярным врачебным контролем, так как приём Мезаванта у таких больных может вызвать повышенную чувствительность к этому лекарственному средству.

В единичных случаях приём препарата приводит к тяжёлому нарушению клеточного состава крови. Поэтому при появлении лихорадки, снижения числа эритроцитов, боли в горле, кровоточивости, синячков и мелкопятнистых кровоизлияний под кожей необходимо сдать кровь на общий анализ. Если врач предполагает серьёзные изменения количества кровяных клеток, лечение следует прекратить

По этой же причине нужно с осторожностью относиться к совместному приёму Мезаванта и таких лекарств:

• азатиоприна,
• меркаптопурина.

Иногда применение лекарства приводит к синдрому непереносимости, который легко спутать с язвенным колитом. Он проявляется спастическими болями в животе, жидким стулом с примесью крови, лихорадкой, головной болью и высыпаниями. При подозрении на такой синдром нужно немедленно прекратить приём Мезаванта.

Следует с осторожностью назначать препарат больным с лёгкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени, так как имеются сообщения о повышении активности печёночных ферментов у пациентов, принимавших месалазин. Лечение Мезавантом может привести к повышенной чувствительности у больных:

Лечение Мезавантом может привести к повышенной чувствительности у больных:

• с патологиями, предрасполагающими к развитию воспаления миокарда (сердечной мышцы) и перикарда (соединительнотканной оболочки сердца),
• с аллергией на сульфасалазин.

Непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлять развитие лечебного эффекта препарата.