Оланзапин аналоги
Содержание:
- Лекарственное взаимодействие
- оланзапин
- Описание препарата «Оланзапин Канон»
- Подобные средства
- Описание препарата
- Побочные действия вещества Оланзапин
- Фармакокинетика
- Особые указания
- 9 Беременным женщинам
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Описание препарата «Заласта»
- Мнения пациентов
- Побочные действия
- ОЛАНЗАПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
- 2 Фармакологические свойства
- Фармакологическое действие
- Регистрационные номера
- Стоимость аналогов
- Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Индукторы или ингибиторы изофермента CYP 1A2 могут изменять метаболизм оланзапина.
Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина (увеличивается активность CYP1A2).
Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).
Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.
Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренс на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).
Флувоксамин (ингибитор CYP 1A2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% — у курящих мужчин, AUC — на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).
Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.
оланзапин
Найдено (116 сообщений)
-
психиатр
24 мая 2020 г. / Рита / Москва -
… .
В дневном стационаре назначили лечение: Фенибут Анафранил Атаракс Феназепам Оланзапин и делали капельницы.
Сон как был неспокойный по 5 часов с … 25 мг, феназепам 1 мг на ночь, на ночь Оланзапин (Заласта) по 10 мг. С 1 января 2020 года пьёт Феназепам … открыть
-
психиатр
11 мая 2020 г. / Дина / Дагестан -
… седирующего действия, про другие что-то туманное. В общем, в лекции было отмечено что самые сильные это галоперидол и оланзапин. Одним словом, тоже проблема выбора стоит. Какой антипсихотик по действию и сумме затрачиваемой на него оптимален. Так как ряд … открыть
-
психиатр
6 сентября 2019 г. / Виталий / Москва -
… что у меня данные болезни перерасли в какой то ипохандрический синдром и назначила пить схему Анафранил 0,5 таб. 3 раза в день и Оланзапин 1/2 утром — 1/2 днем и 1 таблетка на ночь. Прочитав про эти препараты отзывы и форумы, есть большие сомнения что их … открыть
-
психиатр
26 августа 2018 г. / Алексей / Дзержинск -
… Диагноз-шизотипическое расстройство личности. Пробовал ворох препаратов. В последнее время совсем плохо. Умереть хочу. Принимаю пароксетин, оланзапин, седалит, ноопепт. Врач не верит в серьезность моего состояния. Это уже второй врач, который считает, что … открыть
-
психиатр
5 августа 2018 г. / Татьяна / Мурманск -
Здравствуйте!Мне 25 лет,заболела шизофренией в 20 лет,сейчас диагноз стоит F20.006,2 я группа инвалидности.Часто слышу унижающие,угрожающие,императивные голоса в голове.Когда… открыть
-
6 августа 2018 г. / Шендеров Кирилл Валерьевич
-
… состояниях. Пока не как монотерапия, а в сочетании с клопиксолом. Если не азалептин, то есть вероятность, что поможет оланзапин в полной дозе.
Могут ли все ваши симптомы быть прости при эпилепсии? Да. Но и здесь нужен будет нейролептик, указанный выше ( …
-
психиатр
15 июля 2018 г. / Аноним -
… ! Родственник лежал с острым психозом в ПНД…выписали не долечив, видимо чтобы не давать инвалидность…Диагноз шизофрения…принимает оланзапин 5мг 3р день…НО рекомендовано было аминазин, рисполепт и от болезни паркинсона что-то..Остановились на этом … открыть
-
психиатр
28 июля 2016 г. / Александр… / спб -
… менее пришел в адекватное
состояние назначили оланзапин 20 мг.Очень быстро буквально … больнице 2
месяца.После выписки пью оланзапин регулярно в дозировке 20 мг.Потом … хорошо.Продолжал пить еще 4 месяца оланзапин в дозировке 20 мг
и каждый день … открыть
-
6 августа 2016 г. / Зобнин Андрей Михайлович
-
Добрый день, Александр! Оланзапин— это очень хороший современный эффективный и безопасный нейролептик. Для поддержания длительной ремиссии необходимо принимать препарат очень длительно в небольших дозировках даже при полностью благополучном психическом …
-
психиатр
3 апреля 2016 г. / Анонимка… / Мурманск -
Анонимно пожалуйста Здравствуйте! Мне очень нужна помощь.. Не разобраться с диагнозом…все пишут разное… разные виды шизофрении этим летом я попала в ПНД. И Мне поставили… открыть
3 апреля 2016 г. / Анонимка…
… норме
УЗИ шеи показало, что зажаты позвоночные артерии, и есть застой рядом с плечом, не помню название опухоли.
Пила я Оланзапин, циклодол и вальдоксан.
Клещ в детстве кусал
Про -лактин был повышен при лечении.
Если это важно, то при родах была ..
-
психиатр
4 марта 2016 г. / Олег / Чебоксары -
Здравствуйте мне 33 года поставили диагноз F20.004 Принимаю оланзапин 10 мл один раз в день пропала параноя, бред и суицидальные мысли. Но меня волнует вот какой вопрос стал замечать за собой что меня не чего не интересует сильная апатия быстро устаю … открыть
Описание препарата «Оланзапин Канон»
Данный антипсихотический медикамент нейролептического действия выпускается в таблетированной форме с оболочковым покрытием. По форме таблетки округлые с двумя выпуклыми желтыми поверхностями, внутреннее содержимое такого же цвета.
Существует в двух дозировках: по 0,005 г и 0,01 г оланзапина. К вспомогательным ингредиентам относят гидроксипропилцеллюлозу с низким замещением, кальциевый гидрофосфат, кроскармеллозу натриевую, манит, магниевый стеарат.
Оболочковая пленка образована желтым опадраем второго типа, поливиниловым спиртом, макроголом, тальком, титановым диоксидом, железным оксидом.
Лечение препаратом назначают при ухудшениях, для удерживающего и долгого противорецидивного применения взрослым пациентам, страдающим шизофреническими нарушениями.
Лекарством проводят монотерапию, а также комбинированное совмещение с литийсодержащими соединениями при сильной форме маниакальных или смешанных приступов двухполярного аффектного разлада, которые бывают с психотическими выражениями и со скорой сменой этапов. Медикаментом предотвращают повторы у людей с двухполярными нарушениями, если препарат помог справиться с маниакальной стадией.
При терапии взрослых людей с депрессией, вызванной двухполярным разладом, а также в устойчивой депрессивной степени, лекарство «Канон Оланзапин», нейролептик, можно комбинировать со средствами, содержащими флуоксетин.
Его принимают перорально, не придерживаясь режима питания. Инструкция рекомендует учитывать терапевтическое дозирование медикамента, которое составляет в сутки 0,005-0,020 г. Количество данного средства подбирают для каждого больного отдельно, зависящее от клинических признаков.
Шизофренические нарушения взрослого пациента лечат начальным суточным дозированием лекарства в 0,010 г, которое принимают за один раз. Состояние острой мании биполярного разлада устраняют дневной дозировкой препарата в 0,015 г или 0,010 г оланзапина сочетают со средствами, содержащими литиевые ионы или вальпроевую кислоту.
Поддерживающее применение во время биполярного расстройства проводят начальным суточным дозированием в 0,010 г. Если больные осуществляли прием медикамента при остром маниакальном состоянии, то следует продолжить использование средства в таких же количествах.
Депрессивные нарушения, связанные с биполярным расстройством взрослых пациентов, лечат сочетанием 0,005 г оланзапина и 0,020 г флуоксетиновых препаратов, которые вводят в вечернее время.
Антидепрессивное влияние проявляется препаратом в количестве от 0,006 до 0,012 г со средним суточным дозированием в 0,0074 г. Доза флуоксетиновых медикаментов колеблется от 0,025 до 0,030 г. Если имеется необходимость, то можно пересмотреть дозирование обоих лекарств.
Терапевтическую устойчивую форму депрессии снимают сочетанием 0,005 г оланзапина и 0,02 г флуоксетиновых средств, которые вводят однократно в вечернее время.
Подобные средства
Медикамент «Оланзапин» аналоги имеет с разными торговыми названиями. Выпускаются они как отечественными, так и зарубежными производителями.
Среди российских производителей выделяют компанию «Технология лекарств» ООО с препаратом «Оланзапин-ТЛ», в таблеточной форме по 0,0025 г с пленочным покрытием.
Другим отечественным медикаментом является средство «Оланзапин», выпускаемое ЗАО «Северная звезда». Существует в таблеточном виде с пленочным покрытием и дозой 0,005 г.
Российским заводом «Канонфарма продакшн» ЗАО производится препарат «Канон Оланзапин».
Израильским лекарством является медикамент «Оланзапин-Тева» производства компании «Тева Фармацевтические Предприятия Лтд».
Словенским аналогом является средство «Заласта Ку таб», в таблетках по 0,015 г, предназначенных для рассасывания. Производится предприятием «КРКА, Ново место». Также данным заводом выпускается препарат «Заласта», в таблетках.
Швейцарским аналогом считается лекарство «Зипрекса» в виде лиофилизата во флаконах, из которого готовят раствор для введения внутримышечного, с дозой 0,010 г. В форме таблеток диспергируемых по 0,005 г существует препарат «Зипрекса Зидис». Производятся они компанией «Эли Лилли Восток С. А.». На фармацевтическом рынке присутствует порошковый медикамент «Зипрекса Адера» с дозированием 0,21 г.
Польским предприятием АО «Польфарма» выпускается лекарство «Нормитон» в таблетках с оболочковым покрытием по 0,005 г.
Препарата «Оланзапин» аналоги венгерские производятся компанией «Гедеон Рихтер» под названием таблетки «Парнасан», а заводом фармацевтическим «ЭГИС» разработан медикамент «Эголанза».
Описание препарата
Данное антипсихотическое средство производится заводом «АЛСИ Фарма» ЗАО в виде светло-желтых таблеток, форма которых напоминает цилиндр двояковыпуклый.
Структуру лекарства образуют неактивные ингредиенты, к которым относят целлюлозу микрокристаллического типа, лактозу моногидратную, кросповидоновый наполнитель, магниевый стеарат. Их количество увеличивается в два, три и четыре раза в зависимости от дозировки оланзапиновой.
Таблетки всех доз расфасованы по 7 штук в блистеры, которых в пачке может быть по 4 или 8 штук.
Средство «Оланзапин» инструкция по применению относит к антипсихотическим нейролептическим препаратам, которые проявляют сродство к серотониновому, допаминовому, мускариновому, адренергическому и гистаминовому рецепторному образованию.
Избирательно снижается возбудительная деятельность мезолимбического допаминергического нейрона, оказывается незначительная активность на стриарную нервную проводимость, которая регулирует моторное функционирование. Уменьшается сила в условном защитном рефлексе, если использовать низкое дозирование, не вызывающее каталептический сон.
Лекарство «Оланзапин» повышает противотревожную эффективность в тестовом задании «анксиолитическом» при его выполнении. Осуществляет снятие симптомов негативных и продуктивных в виде бредовых идей и видений галлюциногенных.
Побочные действия вещества Оланзапин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, слабость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, враждебность, ажитация, эйфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсессивно-компульсивные симптомы, невралгия, парез лицевого нерва, гипестезия, экстрапирамидные нарушения, в т.ч. поздняя дискинезия, атаксия, ригидность мышц шеи, мышечные подергивания, тремор, акатизия, дизартрия, заикание, синкопальные состояния, делирий, суицидальные тенденции, ступор, кома, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт, нистагм, диплопия, мидриаз, отложение пигмента в хрусталике, катаракта, ксерофтальмия, кровоизлияния в глаз, нарушение аккомодации, амблиопия, глаукома, поражение роговицы, боль в глазах, кератоконъюнктивит, блефарит, шум и боль в ушах, глухота, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахи- и брадикардия, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия, изменения ЭКГ , остановка сердца, цианоз, вазодилатация, транзиторная лейко- и нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром.
Со стороны органов ЖКТ : повышение аппетита вплоть до булимии, жажда, сухость во рту, усиление слюноотделения, афтозный стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, мелена, ректальное кровотечение, запор, метеоризм, недержание кала, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, гепатит.
Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи; время достижения Cmax после перорального приема — 5-8 ч. При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.
При концентрации в плазме — 7-1000 нг/мл связь с белками — 93% (в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином).
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит — 10-N-глюкуронид, не проникающий через ГЭБ.
Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.
Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.
Выведение
Клиренс — 26 л/ч (12-47 л/ч), Т1/2 — 33 ч (21-54 ч). Выводится почками — 57% (в основном ввиде метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Некурящие (клиренс — 18.6 л/ч, Т1/2 — 38.6 ч), курящие (клиренс — 27.7 л/ч, T1/2 — 30.4 ч), женщины (клиренс — 18.9 л/ч, T1/2 — 36.7 ч), мужчины (клиренс — 27.3 л/ч, T1/2 — 32.3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс — 17.5 л/ч, T1/2 -51.8 ч), пациенты в возрасте до 65 лет (клиренс — 18.2 л/ч, T1/2 — 33.8 ч).
У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.
Особые указания
При лечении нейролептиками (в т.ч. оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).
При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без других симптомов) требуется отмена оланзапина.
При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.
При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (цереброваскулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием лекарственных средств, по времени связанные с цереброваскулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.
Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или ACT у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы
Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими препаратами и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.
Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности. Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием
Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений
Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.
Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой. Оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов допамина
Оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.
Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия и этанолом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
9 Беременным женщинам
Клинические данные о применении препарата при беременности отсутствуют. Женщины должны сообщить врачу о своем положении или планировании зачатия во время лечения Оланзапином. Рекомендуется использовать лекарство только в том случае, если ожидаемая польза от него будет выше потенциального риска.
В очень редких случаях сообщалось о дрожании конечностей, сонливости и гипертонии у новорожденных, матери которых принимали препарат во время третьего триместра беременности. Также наблюдались расстройства пищеварения и респираторный дистресс-синдром, поэтому необходимо наблюдение.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, с гравировкой «L» на одной стороне.
1 таб. | |
оланзапин | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 85.6 мг, лактозы моногидрат — 17.2 мг, кросповидон — 1.1 мг, магния стеарат — 1.1 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, с гравировкой «FA20» на одной стороне.
1 таб. | |
оланзапин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 171.3 мг, лактозы моногидрат — 34.3 мг, кросповидон — 2.2 мг, магния стеарат — 2.2 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, с гравировкой «F20C» на одной стороне.
1 таб. | |
оланзапин | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 257 мг, лактозы моногидрат — 51.6 мг, кросповидон — 3.2 мг, магния стеарат — 3.2 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, с гравировкой «N30C» на одной стороне.
1 таб. | |
оланзапин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 342.6 мг, лактозы моногидрат — 68.8 мг, кросповидон — 4.3 мг, магния стеарат — 4.3 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Описание препарата «Заласта»
Данное антипсихотическое средство относится к нейролептикам. Светло-желтые таблетки имеют круглую, немного двояковыпуклую форму с темными вкраплениями. Существует шесть дозировок: по 0,0025 г, 0,005 г, 0,01 г, 0,015 г и 0,02 г оланзапина. Дополнительными неактивными компонентами считают целлактозу, крахмал в прежелатинизированной форме и кукурузный, обезвоженный аэросиловый ингредиент, стеарат магниевый.
Для маркировки таблетированной формы «Заласта» инструкция по применению описывает обозначения в виде гравировок с указанием дозировки. Потребительской упаковкой служат контурные пластинки с 7 таблетками. В пачке может содержаться 4 или 8 таких блистеров.
Данное нейролептическое средство проявляет широкую фармакологическую активность. Антипсихотическое влияние связано с блокировкой рецепторных образований допаминового типа. Седативная деятельность вызвана торможением адренорецепторных участков, которые образуют ретикулярную формацию в клетках мозгового ствола.
Противорвотная активность возможна при остановке D2-допаминового рецепторного участка в зоне триггерного типа, которая находится в рвотном центре.
Гипотермическая роль осуществляется при блокировке рецепторных образований допаминового вида в гипоталамусе.
Лекарство «Заласта» инструкция по применению советует использовать при шизофренических проявлениях. Таблетки способны активно удерживать перемены клинической симптоматики во время длительного лечения больных, имеющих начальный положительный эффект на медикамент.
Средством устраняют эпизодическую манию в средней или сложной форме. Таблетками проводят предупреждающие манипуляции повторения помешательства при двухполярных разладах у людей, имеющих маниакальные эпизоды.
Лекарство предназначается для орального одноразового суточного введения. Частицы пищи не воздействуют на процесс всасывания оланзапина, что позволяет использовать таблетки в любое время. При отказе от медикамента следует постепенно снижать дозу.
Для терапии шизофренических расстройств используют начальное дозирование в 0,010 г в сутки.
Эпизоды маний начинают лечить суточной дозой в 0,015 г, которую вводят за одно применение или 0,010 г при комбинировании с другими нейролептиками.
Профилактику повторов биполярного разлада в стадии ослабления проводят первичным дозированием медикамента в 0,010 г в сутки. Если люди принимают данное средство при устранении эпизодического маниакального синдрома, то для удерживающей терапии используют те же дозы. Следует повысить количество лекарства при возникновении новых сгруппированных или депрессивных эпизодических проявлений, а также добавить лечение сбоев настроения.
Суточную дозу медикамента для устранения шизофренических нарушений, маниакальных приступов и предупреждения повторов биполярных разладов используют от 0,005 до 0,020 г, значение которого зависит от клинических показателей больного.
Пожилым людям снижать начальное дозирование до 0,005 г не советуют, однако такие действия применяются для пациентов от 65 лет, если имеются факторы риска.
Мнения пациентов
О лекарстве «Оланзапин» отзывы можно услышать как положительные, так и отрицательные. Многим препарат помогает справиться с депрессией и уменьшить количество негативных мыслей уже после нескольких дней приема. Его считают одним из сильных нейролептиков, который успокаивает пациентов, устраняет страхи и тревоги.
Среди недостатков выделяют нежелательные последствия, которые связаны с замедлением обмена веществ, в результате чего повышается масса тела больного. Появляется сонливость, астенический синдром, головокружение, может упасть давление артериальное ортостатического типа, развиться отечность мягких тканей и сухость слизистых оболочек.
Для некоторых больных даже малая доза лекарства является сильным снотворным, от которого они спят по 12 часов в сутки.
Человеческий организм индивидуален, поэтому и таблетки действуют по-разному на каждого пациента. Для подбора подходящего средства нужна консультация врача.
Побочные действия
Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).
В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% – гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.
Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.
В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на
гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.
Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).
У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.
У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.
У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.
Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.
Со стороны ССС: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия.
Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко – диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – рабдомиолиз.
Со стороны кожных покровов: редко – сыпь.
Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.
Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции, синдром .
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, тревожность, возбуждение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Прочие: гиперпролактинемия (в т.ч. боль в молочных железах, аменорея, галакторея, гинекомастия, сексуальная дисфункция, импотенция), увеличение массы тела, гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QТ на ЭКГ, повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции.
ОЛАНЗАПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Частота встречаемости побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1% и
В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% — гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.
Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, ACT.
В единичных случаях: повышение уровня глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160 — 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.
Наблюдались случаи повышения уровня триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).
У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто — нарушение походки и падения; часто — недержание мочи и пневмония.
У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста допамина при болезни Паркинсона: очень часто — усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.
У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): очень часто — повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто — расстройство речи.
Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.
Со стороны обмена веществ: часто — периферические отеки; очень редко -диабетическая кома, диабетический кетоацидоз. гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны кожных покровов: редко — сыпь.
Со стороны системы кроветворения: часто — эозинофилия, редко — лейкопения, очень редко — тромбоцитопения.
Со строны лабораторных показателей: очень часто — гиперпролактинемия; часто — повышение активности АЛТ, ACT, гипергликемия; очень редко — гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.
Прочие: очень часто — повышение массы тела, нечасто — светочувствительность, очень редко — аллергические реакции, синдром отмены.
2 Фармакологические свойства
Оланзапин представляет группу антипсихотических лекарственных средств. В доклинических испытаниях препарат показал высокую степень связывания с серотониновыми, дофаминовыми, холинергическими мускариновыми, адренергическими и гистаминовыми рецепторами.
У пациентов с маниакальными или смешанными эпизодами биполярного расстройства Оланзапин продемонстрировал высокую эффективность, по сравнению с вальпроатом натрия в ослаблении маниакальных симптомов в течение первых трех недель применения. У пациентов, ранее принимающих препараты лития, замечено снижение симптомов мании при одновременном лечении Оланзапином уже в течение двух недель, в то время как монотерапия литием показывала тот же результат за шесть недель.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым (5-НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6), допаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (М1-5), адренергическим (α1) и гистаминовым (H1) рецепторам.
In vitro выявлен антагонизм к 5-НТ, допаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.
Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию.
Усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.
Регистрационные номера
таб. 5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 7.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 7.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 2.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 7.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 10 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 2.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 10 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 2.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 10 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16)
Стоимость аналогов
Большой ассортимент нейролептических средств позволяет выбрать нужный препарат, который подойдет по качеству и стоимости. Лекарства «Оланзапин» цена сравнительно небольшая. Упаковку таблеток можно купить за 290 рублей.
Медикамента «Заласта» цена составляет от 1370 рублей.
Дорогим средством считаются таблетки «Зипрекса Зидис». За упаковку препарата нужно отдать 2370 рублей. Стоимость аналога «Ку-таб Заласта» составляет 1075 рублей.
На лекарство «Зипрекса» цена отзывы получает отрицательные. Пачка с 28 таблетками стоит 4760 рублей.
Для незащищенных слоев населения доступен будет медикамент «Оланзапин», цена которого в разы меньше.
Передозировка
Симптомы: тошнота, аспирация, возбуждение, агрессивность, сонливость, спутанность речи, экстрапирамидные расстройства, дыхательная недостаточность (угнетение дыхательного центра), артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия, аритмия, остановка сердца и дыхания, нарушение сознания, угнетение ЦНС (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.
Лечение: промывание желудка (искусственно вызывать рвоту не рекомендуется), прием активированного угля, слабительных средств, мониторинг ЭКГ , поддержание жизненно важных функций, ИВЛ . Специфического антидота нет. Диализ неэффективен. При необходимости вазопрессорной терапии следует избегать назначения дофамина, эпинефрина и других симпатомиметиков (усиление гипотензии из-за суммации эффектов бета-агонистов и альфа-адреноблокирующего действия оланзапина).