Кто пьет статины- как оно со временем?

Фармакологическое действие

При использовании препарата происходит блокировка действия ГМГ-КоА-редуктазы, останавливается производство мевалоновой кислоты тканями печени, которая является промежуточным веществом при синтезе холестерина.

При сокращении синтеза холестерола организм начинает искать другие источники стерола. Он идёт по пути наименьшего сопротивления и начинает получать необходимое вещество расщепляя липопротеины низкой плотности. В тканях печени активируются рецепторы, отлавливающие липопротеины, перемещающиеся в кровяном русле.

Когда этот способ перестаёт работать организм переключается на более сложный способ, при котором стерол мобилизуется из периферических тканей и атеросклеротических бляшек. Доставка осуществляется липопротеинами высокой плотности, а их содержание в организме возрастает.

Перед проведением курса лечения пациенту необходимо начать соблюдать диету.

Кроме этого Розистарк способствует снижению показателей триглицеридов, липопротеинов очень низкой плотности, аполипопротеина В.

Спустя неделю с момента начала лечения Розистарком можно отметить появление положительных результатов, к концу второй недели достигается 90% эффективность препарата, а четвёртой – 100%.

По этой причине анализы крови делают каждые 4 недели, что помогает вовремя внести коррекцию в дозировку средства. Регулярное использование Розистарка и соблюдение диеты помогает показатели холестерина удерживать в пределах нормы.

Розувастатин из организма выводится с фекалиями и уриной. Если пациент страдает патологиями печени или почек процесс выведения нарушается и средство накапливается в организме, способствуя развитию побочных эффектов.

Общая информация о лекарственном средстве

Розистарк является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы и снижает общий индекс холестерина и низкомолекулярную фракцию ЛПНП, а также риск развития ишемии сердечного органа на 70%, развитие мозгового и сердечного инфаркта на 50%. Также снижается риск смертности от осложнённой формы сердечных болезней, тромбоза и системного атеросклероза.

Действие статинов

Медпрепарат относится к фармакологической группе ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статины), оказывает гиполипидемическое действие и корректирует липидный баланс.

Данный препарат назначают для лечения системных патологий и болезней сердца, а также в качестве профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта. МНН данного лекарства – Розувастатин (Rosuvastatin).

Форма выпуска и цены на препарат

Медикамент выпускается только в форме таблеток по 10,0 мг, 20,0 мг и 40,0 миллиграмм розувастатина. Упаковывают таблетки Розистарк в блистеры ПВХ по 7 штук и по 4, 8, 10 блистеров в коробке.

Таблетки овальной формы, выпуклые с обеих сторон, в пленочной оболочке, которая растворяется в пищеварительном тракте:

• светлого желтого оттенка с тиснением «10» на одной из сторон и «15» на другой с дозировкой 10,0 мг розувастатина;
• желтые таблетки с гравировкой «20» с одного края и «15» с другого — в составе 20,0 мг розувастатина;
• в желтой оболочке пилюли с тиснением «40» и соответственно «15» — дозировка розувастатина 40,0 мг.

Цена на медпрепарат в России:

Дозировка розувастатина, мг	Количество таблеток в упаковке, штук	Средняя цена в рублях
10	28	476,00-550,00
20	28	850,00-865,00
10	56	260,00
20	56	460,00
10	70	980,00-1070,00
20	70	1270,00-1340,00

Состав

В таблице ниже приведен состав препарата и его содержание в одной таблетке.

Составляющие компоненты Розистарка	Количество в 1 таблетке
Активный компонент:
розувастатин кальция	10 мг 20 мг 40 мг
Вспомогательные компоненты:
лактоза МКЦ кросповидон стеарат молекул магния	89,64/179,28/229,645 мг 42,685/85,370/109,355 мг 6/12/16 мг 1,275/2,55/3,4 мг
Оболочка:
лактоза гипромеллоза диоксид молекул титана триацетин хинолин желтого цвета	1,8/3,6/4,8 мг 1,26/2,52/3,306 мг 1,0778/2,1555/2,874 мг 0,36/0,72/0,96 мг 0,0022/0,0045/0,006 мг

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество Розистарка розувастатин имеет свойства ингибировать активность ГМГ-КоА-редуктазы и сокращать синтез молекул мевалоната, который отвечает за синтезирование холестерина на первоначальных стадиях в клетках печени.

Под воздействием розувастатина происходит снижение синтеза низкоплотного холестерола, а также происходит активация ЛНП-рецепторов, которые производят захват низкомолекулярных липопротеидов и транспортируют их для утилизации.

Преимущества розувастатина

При активации рецепторов, происходит усиление скорости утилизации низкоплотного холестерина. Розистарк интенсивно ингибирует фракцию ЛПНОП, что также снижает концентрацию в ней молекул триглицеридов. Таким образом происходит понижение коэффициента атерогенности.

Фармакокинетика медикамента:

• наибольшая концентрация розувастатина в составе крови наблюдается через 5 часов после приема таблеток;
• биодоступность – 20%;
• экспозиция медикамента в системе зависит от назначенной дозировки;
• 90% медикамента связываются с белком альбумин;
• метаболизм препарата в клетках печени на первоначальном этапе – около 10%;
• для изофермента цитохрома активный компонент розувастатин является субстратом;
• основной изофермент CYP2C9 принимает активное участие в метаболизме, остальные изоферменты — менее активны;
• выводится препарат на 90% с каловыми массами при помощи кишечника;
• 10% выводится с уриной;
• период полувыведения активного вещества – 19 часов.

Стабильный терапевтический эффект препарата наблюдается на 7-10 день приема. Максимальный эффект —  через 14-30 дней.

Аналоги

Аналогами лекарства Розистарка на основе активного компонента розувастатина, являются:

• Крестор – американский препарат, является оригинальным статином 4 поколения, который прошел все клинические исследования. Цена колеблется от 820 до 1350 рублей.
• Мертенил – препарат выпускается венгерской компанией и имеет идентичный состав с Розистарком. Стоимость – от 490 до 660 рублей.
• Розувастатин Канон – российское средство, которое находится в более низком ценовом сегменте – от 340 до 410 рублей.
• Розулип – венгерский препарат, который идентичен по составу с Розистарком и имеет одинаковые рекомендации по применению. Цена на медикамент составляет в среднем 520 рублей.

Показания к применению

Препарат назначают пациентам, которые страдают врождёнными или приобретёнными нарушениями жирового обмена, повышающими уровень холестерина и триглицеридов. Самой тяжёлой является наследственная гиперхолестиренемия, когда дефектный ген передаётся от обоих родителей.

Наиболее часто приём розувастатина назначают в профилактических целях атеросклероза пациентам с ИБС в клинической форме, и тем, кто имеет высокую степень риска её развития.

Опасными фактрами являются:

• пожилой возраст;
• высокий уровень С-реактивных белков;
• низкое содержание липопротеинов высокой плотности;
• табакокурение;
• генетическая предрасположенность к развитию инфарктов, инсультов ишемии;
• повышенное артериальное давление.

Розистарк детям назначают только в случаях наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии. Обязательным условием при этом является начало полового созревания. У девочек не менее года должны быть месячные, а у мальчиков должна быть вторая стадия полового развития по Таннеру.

Способ применения и дозировка

Таблетки нужно пить один раз в день в одно время не зависимо от приёма пищи. Их нельзя разжёвывать, глотать нужно целиком и запивать водой.

Больной перед началом лечения должен перейти на низкохолестериновую диету и придерживаться её на протяжении терапевтического курса. Это поможет держать под контролем количество холестерола, поступающего с продуктами питания.

Результат сохраняется на протяжении длительного промежутка времени при условии регулярного приема «Розистарка».

Начальная дозировка Розистарка обычно составляет 5 или 10 мг в сутки. Спустя четыре недели назначают анализ крови для определения показателей общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой и низкой плотности. На основании результатов анализов дозировка корректируется.

Доза в 40 мг является максимально допустимой. Обычно её назначают очень редко, потому что это может спровоцировать развитие побочных эффектов. Больные, принимающие лекарство в такой дозировке, находятся под пристальным наблюдением специалистов.

Розувастатин: инструкция по применению

Таблетку надо выпить с водой целиком в любое время. Прием пищи на ее активность не влияет, но, поскольку холестерол интенсивно вырабатывается именно в ночное время, лекарство часто назначают для вечернего, разового применения.

Если статины используют впервые, назначают не более 5-10 мг/сут. за один прием. При низкой эффективности лечения дозу удваивают до 20 мг/сут. Максимальная суточная норма (40г) назначается только при тяжелой форме гиперхолестеринемии, так как вероятность развития побочных последствий при этом значительно увеличивается.

При сопутствующей почечной или печеночной функциональной недостаточности, склонности к миопатии, представителям монголоидного типа рекомендуемая начальная доза не превышает 5 г. Продолжительность пробного курса устанавливает врач, но коррекция дозы возможна не раньше, чем через месяц.

Первый ощутимый эффект наблюдается через неделю, через две препарат действует уже на 90%. В полную силу Розувастатин проявляет себя на третьей неделе регулярного приема. В дальнейшем достигнутый результат сохраняется.

Лекарство не принимают курсами, статины назначают пожизненно, с коррекцией дозировки при необходимости. Без соблюдения диеты и поддержания физической формы медикаментозное лечение малоэффективно. Как снизить холестерин доступными способами, смотрите на видео

Сообщения читателей сайта «Народная аптека»

Deb из  Алабамы пишет:

«Когда моя мама принимала симвастатин (с начала осени и до конца 2014 года), у неё были проблемы с памятью, похожие на деменцию – она повторяла один и тот же вопрос,  не признавая, что ей уже ответили всего несколько минут назад. Даже когда ей сказали, что она просто не запомнила ответ, она всё равно отрицала, что слышала это раньше. Она также не могла вспомнить, как готовить себе еду, которую готовила всю жизнь, поэтому покупала готовые замороженные продукты.

Когда ей отменили симвастатин, она через короткое время вернулась к нормальной жизни. В августе 2015 года ей снова вернули симвастатин с пониженной дозой приёма, и на этот раз симптомы вернулись и стали еще более сильными. Пример вновь возникшей спутанности сознания – она собиралась помочиться не в туалете, а в мусорной корзине в ванной комнате».

У читателя PJ  была похожая история:

«Я один из тех, кто принимает статины и имеет почти все побочные эффекты, которые вы можете себе представить, включая судороги в ногах, руках, пальцах. Потеря памяти была такой, что моя семья забеспокоилась и предложила мне обратиться за помощью в больницу. Они думали, что я схожу с ума по-настоящему.

У меня были случаи, когда я не знал, как перейти улицу или попасть в магазин. Я не мог водить машину, но не сознавал, что отключаюсь как умственно, так и физически. Статины также дали мне преддиабет, ноющие кости и артрит».

Еще один распространённый побочный эффект статинов – сахарный диабет.

FDA потребовались десятилетия, чтобы осознать, что статины могут увеличить риск развития диабета и затруднить людям поддерживать нормальный уровень сахара в крови. Многие кардиологи утверждают, что это бывает крайне редко, но на самом деле они ошибаются.

Например, есть результаты финского исследования с участием 8 749 мужчин, которые наблюдались в течение шести лет. Учёные сообщили, что за  время исследования у 46% участников, принимавших статины, был диагностирован диабет ( журнал Diabetologia, май 2015 г.).

Катаракта тоже является обычным побочным эффектом статинов.

Исследователям потребовалось 25 лет, чтобы понять, что статины связаны с возникновением катаракты. Канадское исследование 2012 года показало, что у пациентов с диабетом, которым назначали статины, вероятность возникновения катаракты была примерно на 50 процентов выше.

Анализ заболеваний 50000 пациентов, проведённый на Тайване в июне 2013 года, показал, что люди, принимающие статины, на 20 процентов чаще попадали на операции по удалению катаракты, чем те, кто статинов не принимал.

В другом отчете, опубликованном в Журнале Американской медицинской ассоциации (офтальмология,ноябрь 2013 г.), сделан вывод о том, что люди, которым прописывались статины, имели повышенный на 27 процентов риск развития катаракты по сравнению с лицами, не принимавшими эти препараты.

Тем нашим читателям блога “Будем здоровы!”, которым врачи прописывают статины для снижения уровня холестерина в крови, настоятельно рекомендую прочесть предыдущую статью о последнем исследовании и дискуссии по статинам, которая развернулась сейчас за рубежом.

Кроме того, в этом блоге есть много статей об альтернативных способах управления уровнями общего, «плохого» и «хорошего» холестерина:

Есть и другие статьи, так или иначе связанные с холестерином. Для нахождения статей пользуйтесь Поиском (справа в сайдбаре), достаточно ввести в окошко одно или два связанных слова и нажать на кнопку “Поиск”.

Автор перевода:   admin

Как правильно принимать статины

Польза и вред статинов для организма зависят от грамотного приема. Употреблять препараты необходимо в строгом соответствии с назначениями врача. Однако существуют общие рекомендации.

• Пить медикаменты лучше всего на ночь, после ужина — в ночное время препараты показывают наибольшую пользу.
• Средняя суточная доза статинов составляет от 20 до 40 мг, однако точная дозировка зависит от конкретного препарата и от состояния здоровья пациента.
• Во время приема статинов необходимо тщательно отслеживать собственное состояние. Свойства медикаментов должны приносить пользу, если никакого эффекта от статинов незаметно, об этом нужно сообщить врачу. Он сможет назначить увеличенную дозировку, дополнить употребление статинов другими схемами лечения или заменить выбранные статины на более сильные.

Дозировка полезных лекарств может быть как лечебной, так и поддерживающей

После нормализации уровня холестерина важно сократить прием препаратов и перейти на поддерживающую дозу

Польза и вред статинов для пожилых людей заслуживают особенного внимания, поскольку в преклонном возрасте организм становится чувствительнее. Пожилым людям лучше подбирать наиболее современные статины последнего поколения с минимумом побочных эффектов.

Возможные побочные действия и передозировка

Если правильно принимать препарат и строго придерживаться всех рекомендаций доктора по приему, тогда серьезного побочного действия Розистарка на организм можно избежать. Но в некоторых случаях возможны негативные реакции со стороны разных систем организма:

Системы	Реакции
Нервная система	ухудшается работа зрительного органа; шумы в ушах и снижение слуха; боль в голове; кружение головы; нарушение координации тела; снижение памяти.
Опорно-двигательный аппарат	миалгия и миопатия; артралгия; судороги в тканях мышц; рабдомиолиз.
Пищеварительный тракт	диспепсические отклонения; глоссодиния; восполнение в клетках поджелудочной железы — панкреатит; сильная диарея; запоры; заболевания в клетках печени; рост индекса трансаминаз и пищевая желтуха.
Аллергия и кожные реакции	кожные высыпания, которые доставляют сильный зуд; крапивница; эритема; гиперчувствительность на розувастатин; анафилактический шок.
Общие побочные реакции в организме	усталость организма; нарушения половой функции; отёки; лишний вес; сахарный диабет 2 типа.

Не разработано специализированных методик по устранению передозировки Розистарком. Необходимо проводить симптоматическую терапию и постоянно отслеживать показания работы печени и при необходимости, принимать меры. Гемодиализ при передозировке не эффективен.

Классификация статинов в зависимости от доз применения

Все препараты класса, в том числе статины последнего поколения, разумно разделить на низкодозные (до 8 мг), среднедозные (10-40 мг) и высокодозные (40-80 мг). В частности:

• высокодозные препараты («Аторвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин»);
• среднедозные препараты («Симвастатин», «Правастатин», «Розувастатин»);
• низкодозные препараты («Питавастатин»).

Данная классификация отражает возможности назначения препаратов и их терапевтическую широту. В частности, высокодозные препараты оказывают эффект в высоких количествах, при этом хорошо переносятся. Среднедозные препараты, кроме «Розувастатина», хуже переносятся в высоких дозах, но оказывают хороший эффект.

Среднедозный статин «Розувастатин» при необходимости может назначаться в высокой дозировке (80 мг), хотя из-за достаточно полного снижения общего холестерина и его низкоплотной фракции этого зачастую не требуется. «Питавастатин» и вовсе требует назначения в минимальных количествах, из-за чего риски его побочных реакций многократно ниже, чем у классовых аналогов.

История разработки и внедрения статинов

История статинов весьма неоднозначна. Изначально их разработка сильно тормозилась из-за незнания метаболизма холестерина и вероятности развития атеросклероза в зависимости от уровней липидов крови. Причем сразу гопохолестеринемические средства синтезировались с целью ингибирования микрофлоры в культурах плесневых грибов, предназначенных для получения чистых пенициллинов. Открытие антихолестеринового действия ряда веществ, продуцируемых грибами, и дало возможность исследования статинов.

Первым статином стал компактин, так и не введенный в клиническую практику из-за множества противоположных мнений о его эффектах. Он был выделен из культуры Penicillium cetrinium. Затем из культуры Monascus ruber был выделен монаколин К, запатентованный в феврале 1979 года. В июне 79-го запатентовали и мевинолин, который позже стал носить название «Ловастатин». Этот препарат применялся в клинике, после него были выделены или синтезированы статины последнего поколения.

Множество противоположных мнений тормозило развитие статинов, после чего было решено провести масштабные клинические тесты. На сегодняшний день самым крупным и полезным стало исследование Scandinavian Simvastatin Survival Study. Сокращенным его названием является «4S». Оно в полной мере опровергло возможность развития канцерогенных заболеваний, связанных с приемом препаратов, и доказало, что их применение достоверно повышает продолжительность жизни и снижает частоту острых коронарных патологий.

Показания и противопоказания к применению

Назначают данный препарат при таких патологиях в организме:

• первичный тип гиперхолестеринемии по Фредриксону. В данную категорию попадает и гетерозиготная гиперхолестеринемия (генетического характера);
• смешанный тип гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеринемия в комплексе с антихолестериновой диетой;
• для предотвращения формирования атеросклеротических новообразований в группе риска и в дополнение к гиполипидемической диете;
• для профилактики патологий миокарда;
• при тяжелой форме гипертонической болезни, для предотвращения развития системного склероза;
• первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта.

Нельзя использовать Розистарк при таких патологиях:

• высокая чувствительность организма к веществам, входящие в состав медпрепарата;
• цирроз печени в активной стадии;
• недостаточность печени;
• недостаточность почек;
• при увеличенном индексе трансаминаз;
• при мышечных болезнях и миопатии;
• в период беременности и грудного вскармливания младенца;
• дозировку 40 миллиграмм розувастатина не назначают пациентам, старше 70 лет;
• хронический алкоголизм;
• детский возраст до 16 лет.

Особое внимание необходимо уделить при назначении медикамента женщинам в репродуктивном возрасте. Необходимо предупредить врача о приеме оральных контрацептивов в период лечения статинами.. Если произошло зачатие, нужно срочно прервать терапию Розистарком и провести комплексное диагностическое исследование состояния беременной и плода

Розувастатин может проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко, по этой причине беременным и кормящим женщинам статины не назначают

Если произошло зачатие, нужно срочно прервать терапию Розистарком и провести комплексное диагностическое исследование состояния беременной и плода. Розувастатин может проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко, по этой причине беременным и кормящим женщинам статины не назначают.

Взаимодействие статинов с другими препаратами

Иногда для достижения более быстрого и значимого эффекта статины применяют в сочетании с другими лекарствами, способствующими снижению уровня липидов. Такая двойная, а в некоторых случаях и тройная терапия помогает быстро достичь удовлетворительного контроля над содержанием холестерина. Однако одновременно повышается риск возникновения «побочных» заболеваний, в первую очередь, миопатии.

Поэтому подобная практика может быть применена, только если для этого есть действительно серьезные основания. Она требует детального объяснения пациенту необходимости строго следовать назначениям врача, чтобы избежать негативных последствий. Такими жизненными показаниями к усиленной терапии гиполипидемическими препаратами может быть, к примеру, ишемическая болезнь сердца.

В случае назначения любых других препаратов в период приема статинов взаимодействие этих лекарственных средств должно быть рассмотрено в каждом случае индивидуально.

Следует помнить, что вопрос о назначении статинов ни в коем случае не может решаться самостоятельно. В каждом отдельном случае он требует серьезной оценки риска побочных эффектов на фоне имеющихся жизненных показаний к данной терапии. И если врач сочтет, что потенциальный вред может превысить пользу, то пациенту не стоит принимать статины, даже если те относятся к последнему поколению.

Вред статинов и побочные действия

Польза и вред статинов при повышенном холестерине дополняют друг друга. При всей безусловной ценности эти препараты могут наносить сильный вред при длительном применении.

Действие статинов на мозг

Клиническая практика показывает, что при долгом применении свойства статинов приносят вред деятельности головного мозга. Повышается риск развития полиневропатии, появляются проблемы с вестибулярным аппаратом и речевыми функциями.

Также отмечаются нарушения мелкой моторики движений, проблемы с кратковременной памятью, в отдельных случаях ухудшается сон.

Влияние на печень

Поскольку главным образом статины воздействуют именно на печень, то и основной вред от препаратов принимает на себя этот орган. При долгом приеме статинов серьезно нарушаются естественные процессы синтеза печеночных ферментов, и многие пациенты сталкиваются с разрушением клеток печени.

Несмотря на то, что печень обладает мощными способностями к саморегенерации, исходящей от статинов опасностью нельзя пренебрегать. При приеме препаратов необходимо регулярно сдавать соответствующие анализы на уровень АЛТ, АСТ и на общий и прямой или непрямой билирубин.

Если влияние статинов на кровь отрицательное, и показатели печеночных ферментов и билирубина сильно отклоняются от нормы, необходимо скорректировать схему лечения. Чаще всего лечащий врач просто снижает дозировку статинов — вред для печени напрямую зависит от того, в каких объемах принимается лекарство.

В таких случаях свойства статинов опасны для жизни и пользы не принесут.

Влияние на суставы и мышцы

Побочные свойства статинов часто проявляются в отношении опорно-двигательной и мышечной системы. При негативной реакции на прием препаратов наблюдаются боли в мышцах и суставах, миопатия и рабдомиолиз — критическое разрушение мышечной ткани.

Воздействие на органы пищеварения

В отдельных случаях свойства статинов могут наносить вред кишечнику и желудку. На фоне их употребления появляются хронические запоры и метеоризм, наблюдается потеря аппетита. У некоторых пациентов развиваются такие недуги, как панкреатит или жировое перерождение печени, в редких случаях статины приводят к анорексии.

Статины требуется замещать полезными препаратами с другим действующим веществом либо отменять их полностью.

Вред для нервной системы

Если организм пациента плохо реагирует на свойства статинов, то могут развиться следующие неврологические нарушения:

• бессонница и перепады настроения;
• ухудшение памяти;
• судороги и головокружения;
• частые мигрени.

Кроме того, возрастает риск развития болезни Альцгеймера и Паркинсона у пациентов пожилого возраста.

Действие на сердечно-сосудистую систему

Несмотря на то, что полезные статины предназначаются именно для защиты организма от инфарктов и инсультов, примерно в 1,5% случае их свойства приводят к обратному эффекту. На фоне их приема у больных может развиться:

• гипертензия и мигрень;
• гипотония и расширение периферических сосудов;
• аритмия и учащенное сердцебиение.

При начале приема препаратов нередко наблюдаются приступы стенокардии, однако чаще всего они быстро проходят.

Влияние на органы дыхания

Употребление статинов может негативно отразиться на дыхательной системе. В частности, при их приеме наблюдаются:

• ослабление иммунитета и развитие хронического ринита и синусита;
• носовые кровотечения;
• нарушения свободного дыхания;
• бронхиальная астма.

При инфекциях повышается риск развития бронхитов и пневмонии.

Вред для почек

Свойства статинов способны оказывать отрицательный эффект на почки и мочевыводящую систему. У определенного числа пациентов развиваются урологические инфекции и цистит. В отдельных случаях наблюдаются отеки и нарушения почечных функций, которые отражаются в лабораторных анализах, может появляться гематурия, протеинурия и другие отклонения.

Появление аллергии

Аллергия — одно из самых редких побочных действий статинов на организм. Однако иногда пациенты сталкиваются, в том числе, с кожным зудом и сыпью, локальными отеками или крапивницей.

Что касается серьезных осложнений, то во всем мире были зарегистрированы единичные случаи развития опасных кожных заболеваний и анафилактического шока. Поэтому обычно аллергический вред от статинов считают слабовыраженным.