Тейкопланин — инструкция по применению

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.Образует комплекс с ацил-D-аланил-D-аланином мукопептида клеточной стенки, блокирует ее формирование, воздействует на цитоплазматическую мембрану, подавляет образование сферопластов.Хорошо всасывается после в/м введения (3–6 мг/кг), биодоступность — 90%, в крови на 90–95% связывается с белками. Очень медленно проникает в ткани и органы. Т1/2 — 150 ч. Выводится преимущественно почками (до 80%).Активен в отношении золотистого и коагулазонегативных стафилококков (включая резистентные к метициллину и др. бета-лактамным антибиотикам), стрептококков, энтерококков (включая Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, микрококков, коринебактерий группы JK, грамположительных анаэробных бактерий, включая Clostridium difficile, и пептококков. Резистентность развивается медленно, отсутствует перекрестная устойчивость с др. группами антибиотиков.

Показання

Лікування тяжких інфекцій, спричинених грампозитивними бактеріями, в тому числі чутливими та резистентними до метициліну, а також інфекцій у хворих, які мають алергію на бета-лактамні антибіотики.

Дорослі.

Лікування інфекцій шкіри та м’яких тканин; інфекцій верхніх та нижніх сечовивідних шляхів з ускладненнями та без них; інфекцій дихальних шляхів; інфекцій вуха, горла, носа; інфекцій кісток і суглобів; септицемії; ендокардиту; перитоніту, пов’язаного з амбулаторним хронічним перитонеальним діалізом.

Профілактика інфекційного ендокардиту у разі алергії на бета-лактамні антибіотики у стоматології; при маніпуляціях/оперативних втручаннях на верхніх дихальних шляхах (у тому числі при загальній анестезії); при урологічних, гінекологічних втручаннях або втручаннях на шлунково-кишковому тракті.

Діти (крім новонароджених).

Лікування інфекцій шкіри та м’яких тканин; інфекцій верхніх та нижніх сечовивідних шляхів з ускладненнями та без них; інфекцій дихальних шляхів; інфекцій вуха, горла, носа; інфекцій кісток і суглобів; септицемії.

Тейкопланин, инструкция по применению: способ и дозировка

Тейкопланин принимают внутрь, вводят в/м и в/в в виде 3–5-минутной инъекции или 30-минутной инфузии. Новорожденным допускается только внутривенное введение в виде инфузии.

Приготовление раствора:

Во флакон с лиофилизатом медленно ввести 3,2 мл стерильной воды.
Осторожно покачать флакон, избегая образования пены (порошок должен полностью раствориться). Если раствор получился пенистым, следует отстоять его примерно 15 минут, чтобы количество пены уменьшилось.
Медленно извлечь раствор из флакона, проколов иглой резиновую пробку посередине.

Восстановленный раствор в 3,2 мл будет содержать 200 или 400 мг тейкопланина (в зависимости от выбранной дозировки)

Важно правильно готовить и извлекать раствор, поскольку иначе возможно введение меньшей дозы, чем требуется

Приготовленный раствор является изотоническим и имеет pH 6,5–7,5. Его можно вводить в таком виде или дополнительно разведенным раствором натрия хлорида 0,9%, раствором глюкозы 5%, раствором Рингера, раствором Хартмана и раствором для перитонеального диализа, содержащим 1,36 или 3,86% глюкозы.

Дозы для взрослых и подростков от 16 лет с нормальной функцией почек

При умеренно-тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей в первый день рекомендуется в/в введение дозы 400 мг, в последующем поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки в/м или в/в.

При тяжелых инфекциях суставов и костей, эндокардите и септицемии первые три дозы составляют по 400 мг в/в с интервалами 12 ч, далее – по 400 мг в/м или в/в 1 раз в сутки. Минимальная концентрация препарата в сыворотке крови должна быть не ниже 10 мг/л. Максимальная концентрация, определяемая через 1 ч после в/в введения дозы Тейкопланина 400 мг, обычно находится в диапазоне 20–50 мг/л.

Стандартные дозы препарата 200 и 400 мг соответствуют дозировкам 3 и 6 мг/кг соответственно. Пациентам с массой тела больше 85 кг рекомендовано корректировать дозу в зависимости от массы тела, придерживаясь той же лечебной схемы: 3 мг/кг – при умеренно-тяжелых инфекциях, 6 мг/кг – при тяжелых инфекциях. В отдельных случаях (например, при эндокардите и ожогах) поддерживающая суточная доза может быть увеличена до 12 мг/кг.

При перитоните, который развился как осложнение НАПД, однократная нагрузочная доза составляет 400 мг в/в. В первую неделю лечения назначают по 20 мг/л, препарат добавляют в каждый резервуар с раствором для диализа, во вторую неделю дозу 20 мг/л добавляют в каждый второй резервуар, в третью неделю – ту же дозу добавляют в резервуар с раствором для ночного диализа.

Для противомикробной профилактики при ортопедических и стоматологических операциях (например, для предупреждения эндокардита у пациентов с искусственным клапаном сердца) Тейкопланин вводят однократно в/в во время вводного наркоза в дозе 400 мг или 6 мг/кг при массе тела более 85 кг.

При псевдомембранозном колите, вызванным Clostridium difficile, Тейкопланин назначают внутрь по 200 мг 2 раза в сутки.

Режим дозирования для детей в возрасте от 2 месяцев до 16 лет

Детям от 2 месяцев до 16 лет для лечения заболеваний, вызванных большинством грамположительных инфекций, первые три дозы препарата вводят в/в по 10 мг/кг с интервалами 12 ч, дальнейшая поддерживающая доза составляет 6 мг/кг 1 раз в сутки в/в или в/м, при нейтропении и тяжелых инфекциях поддерживающая доза – 10 мг/кг 1 раз в сутки в/в.

Детям младше 2 месяцев, в т. ч. новорожденным, в первый день вводят дозу 16 мг/кг в/в, далее – по 8 мг/кг 1 раз в сутки в/в. Этой возрастной категории пациентов в/в введение всегда осуществляют путем 30-минутной инфузии.

Режим дозирования для взрослых с почечной недостаточностью

В первые три дня лечения дозу Тейкопланина не корректируют. Начиная с четвертого дня, дозу определяют таким образом, чтобы концентрация препарата в сыворотке поддерживалась на уровне 10 мг/л.

При умеренной почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) 40–60 мл/мин] либо снижают поддерживающую дозу в 2 раза, либо вводят стандартную дозу раз в 2 дня.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК

Тейкопланин не выводится при гемодиализе.

Продолжительность лечения

При большинстве инфекций, вызванных чувствительными к Тейкопланину возбудителями, ответная терапевтическая реакция развивается в течение 48–72 ч после начала лечения.

Общую продолжительность терапии определяет врач в зависимости от клинической картины, типа инфекции и тяжести ее течения.

Лечение остеомиелита и эндокардита должно длиться не менее 3 недель.

Максимальная длительность применения препарата – 4 месяца.

Побочные действия вещества Тейкопланин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, небольшое снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные нарушения.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ .

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, токсический некролиз кожи, многоформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: реакции, связанные с инфузией — покраснение лица, ощущение приливов; местные реакции — боль в месте инъекции, эритема, тромбофлебит при в/в введении), абсцесс на месте в/м введения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь, внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/в) введения: порошок от белого до светло-желтого цвета (по 200 и 400 мг в бесцветных стеклянных флаконах объемом 30 мл, укупоренных резиновой пробкой, обжатых алюминиевым колпачком и покрытых защитной пластиковой крышечкой). Прилагаемый в комплекте растворитель – вода для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость без запаха (по 5 мл в ампулах из бесцветного стекла с линией разлома). Фасовка: в картонной пачке 1 флакон с препаратом и 1 флакон с растворителем; в картонной пачке с разделительными перегородками или без них 5 или 10 флаконов с препаратом и соответственно 5 или 10 ампул с растворителем и инструкция по применению Тейкопланина; в картонной коробке 5 или 10 флаконов с препаратом и соответственно 5 или 10 ампул с растворителем, помещенных на пластиковые поддоны.

Состав препарата в 1 флаконе:

• активное вещество: тейкопланин (смесь 50% мононатриевой соли и 50% цвиттер-ионов) – 200 или 400 мг;
• вспомогательный компонент: натрия хлорид.

Особые указания

У пациентов с известной гиперчувствительностью к ванкомицину возможно развитие перекрестной повышенной чувствительности, поэтому следует соблюдать осторожность. При применении Тейкопланина, особенно длительном, есть вероятность развития суперинфекции, т

е. размножения нечувствительных к препарату микроорганизмов. В этом случае требуется соответствующее лечение

При применении Тейкопланина, особенно длительном, есть вероятность развития суперинфекции, т. е. размножения нечувствительных к препарату микроорганизмов. В этом случае требуется соответствующее лечение.

Сообщалось о гематологической, почечной и печеночной токсичности тейкопланина, его токсическом воздействии на орган слуха. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональное состояние почек и печени, гематологические показатели и состояние слуха, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и больных, которые получают препарат длительно или одновременно принимают другие нефро- и/или ототоксические препараты, такие как этакриновая кислота, амфотерицин В, колистин, циклоспорин, фуросемид, цисплатин, аминогликозиды.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У некоторых пациентов на фоне терапии возникают побочные эффекты, которые могут негативно влиять на скорость реакций и способность к концентрации внимания (например, головокружение)

В связи с этим пациентам рекомендуется соблюдать меры предосторожности

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных не были выявлены тератогенные эффекты препарата, однако клинического опыта применения при беременности у людей недостаточно, чтобы оценить степень безопасности антибиотика. Во время беременности или при подозрении на нее Тейкопланин может быть назначен врачом только в том случае, если ожидаемая польза от предстоящей терапии оправдывает потенциальные риски.

Отсутствует информация о проникновении препарата в грудное молоко. Женщинам, которым необходимо проведение антибактериальной терапии Тейкопланином, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Показания к применению

Для парентерального введения:

• лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, в т. ч. и резистентными к другим антибиотикам (пенициллинам, в т. ч. цефалоспоринам и метициллину), включая данные инфекции у пациентов с аллергией на пенициллины и цефалоспорины;
• лечение инфекций мочевыводящих путей, нижних дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, а также септицемии, эндокардита и перитонита, возникшего при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД);
• профилактика инфекционных осложнений при ортопедических и стоматологических операциях в случаях, когда имеется риск развития инфекционного процесса, вызываемого грамположительными микроорганизмами.

Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile (ассоциированный с приемом антибактериальных препаратов).

Особливості застосування

Необхідно коригувати дозування для хворих з нирковою недостатністю та здійснювати терапію під ретельним наглядом лікаря.

Слід проводити регулярний розгорнутий аналіз крові під час тривалого лікування та/або лікування високими дозами одночасно з регулярним контролем функції печінки та нирок.

Тейкопланін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з підвищеною чутливістю до ванкоміцину, оскільки можлива перехресна чутливість.

Однак синдром «червоної людини», що спостерігається на тлі введення ванкоміцину, не спостерігався при застосуванні тейкопланіну. Прояви даного синдрому у відповідь на введення ванкоміцину в анамнезі пацієнта не є протипоказаннями для призначення тейкопланіну.

Є свідчення про токсичний вплив тейкопланіну на органи слуху, гематологічні параметри, печінку та нирки. Отже, при тривалому застосуванні тейкопланіну рекомендується регулярно контролювати стан периферичної крові, функціональну активність нирок та печінки, особливо у таких випадках:

− наявність у пацієнтів ниркової недостатності;

− застосування тейкопланіну в курсі комбінованої терапії з препаратами, що мають ототоксичні або нефротоксичні властивості (аміноглікозиди, колістин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемід та етакринова кислота).

У випадку ендокардиту чи підозри на змішані інфекції (наприклад підвищення температури при нейтропенії) рекомендується провести комбіновану терапію із застосуванням відповідного бактерицидного засобу.

При тяжких інфекціях спостерігають за рівнем тейкопланіну в сироватці крові, що повинен становити принаймні 10 мг/л (безпосередньо перед введенням наступної дози препарату).

Суперінфекція

Подібно до інших антибіотиків, особливо при тривалому застосуванні, тейкопланін може призвести до суперінфекції, спричиненої нечутливими до нього мікроорганізмами. При суперінфекціях пацієнти повинні знаходитися під наглядом і отримувати відповідну терапію. Також якнайшвидше слід зробити антибіотикограму.

Тейкопланін можна застосовувати перорально як комбіноване лікування антибіотикасоційованої діареї, спричиненої Clostridium difficile. Вміст флакону 200 мг слід розчинити в 3 мл дистильованої води та довести до об’єму 100 мл питною водою.