Урсодез (ursodez) инструкция по применению

Форма выпуска

На сегодняшний день лекарственный препарат Урсосан выпускается исключительно в форме капсул, которые иногда ошибочно называют таблетками.

Капсула имеет желатиновую непрозрачную оболочку, окрашенную в белый цвет. Внутри каждой капсулы находится порошкообразное содержимое, также окрашенное в белый или практически белый цвет.

Среди однородного и мелкодисперсного порошка могут находиться небольшие кусочки массы белого цвета. В других случаях содержимое капсулы представляет собой порошок, окрашенный в белый цвет, который спрессован в форме столбика, легко распадающегося при несильном надавливании.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению капсулы Урсодез принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды.

Дозу и курс лечения назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование Урсодеза:

• Муковисцидоз: по 0,02–0,03 г на 1 кг веса в 2–3 приема. Лечение длительное – от 6 месяцев и более;
• Билиарный рефлюкс-гастрит: по 0,25 г 1 раз в сутки вечером перед сном. Курс лечения – от 0,5 до 6 месяцев, при необходимости – до 24 месяцев;
• Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: из расчета по 0,01–0,015 г на 1 кг веса тела, в течение первых трех месяцев суточную дозу делят на 2–3 приема. После улучшения показателей функции печени можно перейти на однократный прием дозы вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. Если в начале лечения ухудшаются клинические симптомы (в виде учащения зуда), следует снизить суточную дозу до 0,25 г и продолжить лечение, постепенно повышая ее до достижения ранее рекомендованной;
• Растворение холестериновых желчных камней: из расчета по 0,01 г урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг веса тела больного, 1 раз в сутки (перед сном вечером). Продолжительность лечения – от 6 до 24 месяцев. При отсутствии терапевтического эффекта (уменьшения размера камней) после 12 месяцев лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить. Эффективность лечения оценивают каждые 6 месяцев по результатам ультразвукового исследования (УЗИ) или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования оценивается структура камней. Если за истекший период произошло обызвествление камней, лечение следует прекратить. После полного растворения камней прием препарата нужно продолжить в течение нескольких месяцев с целью профилактики повторного холелитиаза;
• Неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: по 0,01–0,015 г на 1 кг веса тела в 2–3 приема, лечение продолжают в течение 6–12 месяцев и более;
• Первичный склерозирующий холангит: по 0,012–0,015 г на 1 кг веса в 2–3 приема. При необходимости дозу можно повысить до 0,02 г на 1 кг в сутки. Продолжительность курса – от 6 месяцев и более;
• Дискинезия желчевыводящих путей: в среднем по 0,01 г на 1 кг веса тела, полученную дозу делят на 2 приема. Курс лечения – 0,5–2 месяца. В случае необходимости показано повторение курса терапии.

Поскольку суточную дозу Урсодеза назначают из расчета определенной дозы на 1 кг веса больного, в результате получается число, не всегда кратное целой капсуле в дозе 0,25 г. Поэтому рекомендуется округлять полученный результат и использовать следующие суточные дозы препарата при назначении:

• 0,01 г на 1 кг веса тела: при весе больного 34–35 кг – 0,25 г; 36–60 кг – 0,5 г; 61–85 кг – 0,75 г; 86–110 кг – 1 г;
• 0,012 г на 1 кг веса: 34–50 кг – 0,5 г; 51–70 кг – 0,75 г; 71–90 кг – 1 г; 91–110 кг – 1,25 г;
• 0,015 г на 1 кг веса: 34–40 кг – 0,5 г; 41–55 кг – 0,75 г; 56–70 кг – 1 г; 71–90 кг – 1,25 г; 90–105 кг – 1,5 г; 106–110 кг – 1,75 г;
• 0,02 г на 1 кг: 34–40 кг – 0,75 г; 41–55 кг – 1 г; 56–65 кг – 1,25 г; 66–80 кг – 1,5 г; 81–90 кг – 1,75 г; 91–105 кг – 2 г; 106–110 кг – 2,25 г;
• 0,03 г на 1 кг веса: 34–35 кг – 1 г; 36–45 кг – 1,25 г; 46–50 кг – 1,5 г; 51–60 кг – 1,75 г; 61–70 кг – 2 г; 71–75 кг – 2,25 г; 76–85 кг – 2,5 г; 86–95 кг – 2,75 г; 96–100 кг – 3 г, 101–110 кг – 3,25 г.

Для лечения детей в возрасте старше 3 лет режим дозирования назначают индивидуально; рекомендуется использовать по 0,01–0,02 г на 1 кг в сутки.

Особые указания

Для достижения максимального терапевтического эффекта и снижения риска развития побочных явлений необходимо соблюдать несколько важных рекомендаций:

1. Инструкция по применению “Урсодеза 500 мг” (или 250 мг) содержит в себе всю важную информацию, поэтому перед началом лечения ее нужно внимательно изучить.
2. Принимать лекарственное средство самостоятельно категорически не рекомендуется. Подбором медикаментов и дозировки должен заниматься исключительно лечащий врач.
3. Если у пациента выявлены конкременты, то перед назначением терапии необходимо провести УЗИ-диагностику. Это позволит определить размеры камней и их точное местонахождение. В некоторых случаях медикаментозное лечение не назначают по причине его низкой эффективности.
4. При длительном приеме повышается риск нарушения работы почек и печени, изменение периферической картины крови. Для контроля над состоянием здоровья пациента необходимо регулярно проводить лабораторные анализы. Рекомендованная периодичность проверок — 3 месяца.
5. При склерозирующем холангите иногда появляются тяжелые негативные реакции.

Совместимость с другими препаратами

В ряде случаях Урсодез понижает абсорбцию Ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота стимулирует поглощение Циклоспорина из органов пищеварения.

Колестипол, Колестирамин, и антацидные препараты, содержащие гидроксид алюминия или оксид алюминия, ухудшают всасывание в кишечнике урсодезоксихолевой кислоты и в результате уменьшают ее эффективность. Советуется делать двухчасовой перерыв между приемами Урсодеза и подобных препаратов.

Гиполипидемические средства, эстрогены, гестагены и Неомицин повышают содержание холестерина в желчи и могут ослаблять способность препарата растворять желчные конкременты холестеринового типа.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротекторное действие. В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов (HLA — human leucocyte antigens — антигены тканевой совместимости) на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Имеет ли средство «Урсодез» аналоги?

Препаратов, которые содержат такое же действующее вещество, выпускается достаточно много. Среди них стоит назвать такие средства, как «Урсодокса», «Урсолив». Одним из наиболее популярных является препарат «Урсосан». Показания к применению этого медикамента несколько шире. В частности, его назначают при кистозном фиброзе печени, склерозилующем холангите хронического типа.

Многие пациенты интересуются тем, что лучше: препарат «Урсодез» или «Урсосан». Следует сказать, что врач подбирает то или иное средство в соответствии с характером, течением патологии и переносимостью препарата пациентом. При заболеваниях печени, желчного пузыря крайне не рекомендовано самолечение. Перед приемом какого-либо препарата необходимо обследование и консультация специалиста.

Контроль эффективности терапии необходимо проводить каждые 6 месяцев. В связи с этим назначается регулярное УЗИ и рентгенологическое исследование на протяжении первого года лечения. Если же в первые шесть месяцев растворения камней не случилось, то, скорее всего, продолжение курса нецелесообразно в связи с неэффективностью.

Противопоказания

Прием капсул Урсодез противопоказан при выявлении некоторых патологических или физиологических состояний организма пациента, к которым относятся:

1. Нефункционирующий желчный пузырь.
2. Повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте или другим компонентам капсул Урсодез.
3. Острая воспалительная патология желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника.
4. Наличие рентгенположительных камней в полых структурах гепатобилиарной системы, которые содержат в себе высокую концентрацию солей кальция.
5. Цирроз печени с выраженным снижением функциональной активности органа.
6. Выраженное снижение функциональной активности печени, почек, поджелудочной железы.
7. Беременность, период лактации (грудное вскармливание).
8. Взрослые или дети с массой тела менее 34 кг.
9. Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью препарат применяется при сопутствующей холестатической патологии печени

Перед началом использования капсул Урсодез важно исключить наличие противопоказаний