Описание препарата тизалуд (tizalud)

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування відомих інгібіторів CYP1A2 може підвищити рівень тизанідину у плазмі крові. Підвищення рівня тизанідину у плазмі крові може призвести до появи симптомів передозування, таких як подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування відомих індукторів CYP1A2 може знижувати рівень тизанідину у плазмі крові. Зниження рівня тизанідину у плазмі крові може призвести до зниження терапевтичного ефекту Тізалуду.

Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP1A2, таких як флувоксамін або ципрофлоксацин, з тизанідином протипоказане. Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном збільшує AUC тизанідину в 33 рази, тоді як одночасне застосування тизанідину з ципрофлоксацином збільшує AUC тизанідину в 10 разів. Це може призвести до клінічно значущого та довготривалого зниження артеріального тиску, що супроводжується сонливістю, запамороченням та зниженою психомоторною продуктивністю.

Одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами CYP1A2, такими як антиаритмічні лікарські засоби (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, деякі фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральні контрацептиви та тиклопіридин, не рекомендоване.

Одночасне застосування лікарського засобу Тізалуд з антигіпертензивними лікарськими засобами, включаючи діуретики, може інколи спричинити артеріальну гіпотензію і брадикардію. У деяких пацієнтів, які отримували одночасне лікування антигіпертензивними лікарськими засобами, спостерігалися рикошетна артеріальна гіпертензія та рикошетна тахікардія при раптовій відміні тизанідину. В окремих випадках рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт.

Одночасне застосування лікарського засобу Тізалуд з рифампіцином може призвести до 50 % зниження концентрації тизанідину. Таким чином, терапевтичний ефект може бути знижений при застосуванні рифампіцину протягом терапії лікарським засобом Тізалуд, що може бути клінічно значущим для деяких пацієнтів. Тривалого одночасного застосування слід уникати, та якщо це необхідно, слід дуже обережно коригувати дозування.

Застосування лікарського засобу Тізалуд призводить до 30 % зниження системного впливу тизанідину у чоловіків, які палять (більше 10 цигарок на добу). Тривале застосування лікарського засобу чоловікам, які багато палять, потребує призначення більш високих доз лікарського засобу.

Одночасне застосування лікарського засобу Тізалуд та інших лікарських засобів центральної дії (наприклад седативних та снодійних засобів (бензодіазепін або баклофен), деяких антигістамінних лікарських засобів та аналгетиків, психотропних засобів, наркотичних засобів) може посилювати ефекти кожного з лікарських засобів та посилювати снодійний ефект Тізалуду. Це стосується, зокрема, одночасного вживання алкоголю, що може непередбачено змінити або посилити ефект Тізалуду та збільшити ризик виникнення побічних реакцій, тому слід утриматися від вживання алкоголю.

Призначення лікарського засобу Тізалуд разом з α₂-адренергічними агоністами (наприклад з клонідином) слід уникати у зв’язку з їх потенційним адитивним гіпотензивним ефектом.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг в сутки, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Высшая суточная доза тизанидина для взрослых — 36 мг в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При остро возникшей боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2-3 недель. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3-6 недель до 1 года.

При превышении рекомендованных доз возможны: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома Лечение: отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, срочно обратиться к врачу. Показано проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата Тизалуд – тизанидин, по специфике действия является агонистом a2-адренорецепторов, принадлежит к группе лекарственных средств – миорелаксантов центрального действия.

Обладает умеренным центральным анальгезирующим эффектом, способствует уменьшению спазмов, клонических судорог, повышает силу произвольных сокращений. Тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после приема лекарственного средства внутрь. Биодоступность равняется 34%, связывается с белками крови на 30%. Период полувыведения препарата из организма составляет 2-4 часа.

Выведения из организма происходит в основном почками с мочой (60–70%), остальная часть выводится кишечником с калом (20–25%) в неизмененном виде (примерно 5%).

Таблетки Тизалуд состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид — 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин — 2,0 мг и 4,0 мг,

Вспомогательные вещества: .

Масса таблетки: 140,0 мг и 280,0 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.

Фармакотерапевггическая группа: миорелаксант центрального действия

Код ATX: М03ВХ02

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические апьфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Абсорбция * высокая: время достижения максимальном плазменной концентрации (ГСтах)-1-2ч. Биодоступность — 34%- Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Объем распределения — 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы- 30 %. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линеиныи характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95 %) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) — 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70 % дозы В виде метаболитов, 2.7%- в неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме Хрови (Стах) возрастает в 2 раза, «1*1/2114 ч, площадь по фармакокинетической кривой «концентрация- время» (AUC) возрастает в 6 раз.

Показания к применению

Тизалуд назначают для терапии заболеваний, которые сопровождаются функциональными нарушениями мышечного тонуса и появлением мышечного спазма. Фармакологическое действие лекарственного средства выражено в снижении гипертонуса спинного мышечного каркаса. Терапевтический эффект обусловлен также анальгезирующим действием миорелаксанта при наличии мышечных болей.

Препарат назначают для лечения следующих патологий:

• функциональные повреждения позвоночника дегенеративного характера (остеохондроз, артрозы);

• структурные спинальные изменения (протрузия дисков, грыжа межпозвоночного диска);
• последствия хирургического вмешательства (при операции межпозвоночной грыжи или остеоартрита бедра);
• неврологические заболевания, сопровождающиеся болезненным спазмом мышечного каркаса (центральные парезы при церебральном или спинальном инсульте, хроническая миелопатия, спастическая форма детского церебрального паралича);
• дегенеративные патологические изменения спинного мозга (амиотрофический латеральный рассеянный склероз, нейропатии различного генеза, спиноцеребеллярная атаксия, спинальная мышечная атрофия);
• судороги и спазмы неуточненного генеза.

Положительный эффект лекарственного средства также проявляется при купировании головной боли. Обезболивание наблюдается как при болях с напряжением мышц скальпа, так и при наличии цервикогенных (отраженных) головных болей.

Показания к применению Тизалуда включают его применение при лечении опийной (героиновой) наркозависимости. Его назначают для снижения интенсивности абстинентного синдрома. Также подтверждена эффективность лекарства при наличии фантомных болей.

Особые указания

Употребление таблеток Тизалуд следует прекращать постепенно, осуществляя контроль за уровнем давления в артериях. Резкая отмена лекарства, применяемого в течение продолжительного времени или в больших дозах, может спровоцировать артериальную гипертензию и тахикардию, которые опасны инсультом.

Влияние на способность управлять автомобилями и другими механизмами

Если в результате использования препарата возникли побочные действия со стороны ЦНС, то следует воздержаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

В случаях сохранения симптомов на протяжении долгого периода или ещё большего ухудшения самочувствия, необходимо посетить врача и решить вопрос о дальнейшем приёме Тизалуда.

При нарушениях функции печени

При появлении у пациента побочных реакций, связанных с функционированием печени, а также при применении медикамента в дневной дозировке выше 12 мг, нужно осуществлять контроль печеночных проб не реже одного раза в 30 дней первые четыре месяца терапии.

Если показатели трансаминаз печени превышают установленную норму более чем в три раза, то приём таблеток следует остановить.

В пожилом возрасте

В связи с риском существенного уменьшения клиренса почек пожилым людям следует использовать препарат крайне осторожно

Видео: «Обзор упаковки препарата Тизалуд 2 мг»

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата. Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором CYP450 1А2 флувоксамином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1А2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными контрацептивами и тиклопидином. При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные (фуросемид, триамтерен и др.), возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии

Одновременное применение тизанидина и дигоксина может усиливать брадикардию и гипотензию

При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные (фуросемид, триамтерен и др.), возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Одновременное применение тизанидина и дигоксина может усиливать брадикардию и гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Тизалуда с лекарственными средствами, увеличивающими продолжительность интервала QT. При одновременном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина

При одновременном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

Состав и показания к применению

В состав препарата входит тизанидин (действующее вещество), а также ряд вспомогательных компонентов. К последним относятся целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, октадекановая кислота и лактоза безводная.

Для чего назначают Тизалуд:

1. Лекарство назначается при болезненных спазмах, возникших на фоне рассеянного склероза, какого-либо дегенеративного заболевания спинного мозга, церебрального паралича, нарушения кровообращения мозга, хронической миелопатии.
2. Для лечения болей в мышцах, которые возникли в результате функциональных и статических заболеваний позвоночника либо после хирургических операций (после оперирования межпозвоночной грыжи, тазобедренных суставов, остеоартроза).

Препарат Тизалуд назначается совершеннолетним больным в дозировке от 1 до 4 мг 3 раза в день. Если у пациента наблюдаются крайне болезненные спазмы, то разрешается еще один прием лекарства перед сном.

При повышенном тонусе мышц конечности, вызванном каким-либо неврологическим недугом, врачом подбирается индивидуальная дозировка. Доктор строит терапию исходя из анализа результатов ряда медицинских исследований и рентгеновских фото. Не стоит заниматься самолечением.

Противопоказания и особые условия

Применение Тизалуда имеет несколько ограничений. Препарат противопоказан в следующих случаях:

• непереносимость компонентов лекарственного средства;
• одновременный прием с ципрофлоксацин содержащими средствами, Флувоксамином и другими ингибиторами изоферментов CYP1А2;
• тяжелая форма печеночных и почечных патологий.

Наличие артериальной гипотензии может стать противопоказанием для приема лекарства. Тизалуд имеет свойство снижать артериальное давление и сокращать частоту сердечных сокращений, что также является ограничением при наличии у пациента брадикардии.

Не рекомендуется назначать лечение тизанидином при беременности и в период грудного вскармливания

С осторожностью проводят терапию в детском возрасте, поскольку нет достаточных клинических данных о безопасности для детского организма. В пожилом возрасте требуется более тщательный подбор дозы и контроль клиренса креатинина

Побочные эффекты

Лечение Тизалудом может сопровождаться некоторыми изменениями со стороны нервной, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем. К ним относятся следующие побочные эффекты:

• сонливость и нарушения сна;

• головокружение;

• снижение частоты сердечных сокращений;
• низкое артериальное давление;
• мышечная слабость;
• повышение печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ);
• диспепсические расстройства.

В процессе длительного лечения рекомендуется осуществлять контроль функций печени, не реже 1 раза в месяц.

Взаимодействие активного действующего вещества с антигипертензивными лекарственными средствами способствует развитию брадикардии и сильному падению артериального давления.

При одновременном приеме с седативными препаратами действие последних усиливается. Таблетки с содержанием тизанидина нельзя смешивать с алкоголем, во избежание затормаживания реакции.

Побічні реакції

Побічні реакції (такі як сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, сухість у роті, знижений артеріальний тиск, нудота, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та підвищені рівні трансаміназ сироватки крові) зазвичай слабко виражені і скороминущі у пацієнтів, які застосовують низькі дози, рекомендовані для купірування болісного м’язового спазму.

При прийомі доз, вищих за рекомендовані для лікування спастичності, вищезазначені побічні реакції виникають частіше та більш виражені, однак вони рідко бувають настільки серйозними, щоб припиняти лікування. Також можуть виникнути такі побічні реакції: артеріальна гіпотензія, брадикардія, м’язова слабкість, порушення сну, галюцинації та гепатит.

Поява таких симптомів була зареєстрована після раптової відміни тизанідину, зокрема після довготривалого лікування та/або прийому високих добових доз та/або супутньої терапії антигіпертензивними лікарськими засобами. За таких обставин у пацієнтів може виникнути артеріальна гіпертензія та тахікардія. В окремих випадках така рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт. Тому лікування тизанідином не слід припиняти раптово, а тільки шляхом поступового зниження дози.

З боку психіки: безсоння, порушення сну; галюцинації.

З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення; сплутаність свідомості, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія; брадикардія; синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, болі у шлунково-кишковому тракті, гастроінтестинальні розлади; нудота.

З боку гепатобіліарної системи: підвищені рівні трансаміназ сироватки крові; гострий гепатит, печінкова недостатність.

З боку скелетно-м’язової системи: м’язова слабкість.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність; астенія, синдром відміни, реакції гіперчутливості.

З боку органів зору: затуманення зору.

Дослідження: зниження артеріального тиску, збільшення рівня трансаміназ.

Препарат «Тизалуд» (таблетки): инструкция по применению

Отзывы врачей сообщают о том, что принимать данный медикамент следует только после индивидуальной консультации со специалистом.

Таблетки «Тизалуд» употребляют внутрь (перорально), запивая обычной водой, независимо от трапезы.

Дозировка этого лекарства зависит от вида и течения болезни. Согласно инструкции, при неврологических патологиях, которые вызывают болезненное (спастическое) сокращение мышечных тканей, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы, равной 6 мг, которую разделяют на три приема. В зависимости от характера спазма и боли, последующие 3-7 дней это количество препарата можно увеличить на 2-4 мг.

Как показывает медицинская практика, максимальный терапевтический эффект отмечается при приеме суточной дозы, равной 12-24 мг. При этом 36 мг является максимально допустимой дневной дозировкой.

Чтобы купировать болевые спазмы скелетных мышц, таблетки «Тизалуд», отзывы о которых носят неоднозначный характер, назначают трижды в сутки по 2-4 мг. При особо тяжелых случаях врачи рекомендуют дополнительный прием медикамента на ночь в том же количестве (то есть 2-4 мг).

Продолжительность использования препарата «Тизалуд» зависит от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. Как правило, острые боли в мышцах требуют проведения тщательного лечения на протяжении 8-20 суток. При хроническом болевом синдроме, в зависимости от тяжести и происхождения, пациент может нуждаться в проведении более продолжительной терапии, которая определяется в индивидуальном порядке (может длиться в течение одного года).

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется параллельный прием Тизалуда с препаратами, которые предназначены для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Также не рекомендуется прием с препаратами, которые оказывают выраженную антимикробную активность, к примеру, норфлоксацин, эноксацин. Не рекомендуется параллельное употребление с оральными средствами контрацепции.

С особой осторожностью используют вместе с цизапридом, амитриптиллином, азитромицином. С диуретиками и гипотензивными лекарственными средствами этот препарат нужно применять аккуратно

Человек в момент терапии должны обязательно быть под врачебным наблюдением, поскольку есть опасность развития приступа гипотонии, брадикардии либо коллапса. При приеме вместе с рифампицином понижается концентрация активного вещества, поэтому врачом корректируется схема лечения в пользу повышения дозировки Тизалуда.

Запрещается параллельное употребление спиртных напитков и препаратов, которые содержат в своем составе какой-либо процент этанола. В таком случае повышается опасность резкого снижения артериального давления, появления сонливости и заторможенности.

При параллельном приеме с седативными и успокоительными лекарственными средствами повышается активность действующего вещества.

Условия хранения

Тизалуд относится к числу миорелаксантов центрального действия, отпускаемых из аптек по назначению врача. Срок годности таблеток составляет 24 месяца при соблюдении рекомендованных изготовителем условий для их хранения.

Тизалуд предназначен для уменьшения спазмов скелетных мышц, снижения их сопротивления при движении и устранения клонических судорог.

Изготавливается на основе действующего вещества – тизанидин. Его применяют в качестве спазмолитика при болезненном мышечном спазме. Тизанидин способствует увеличению силы произвольных мышечных сокращений, расслаблению скелетной мускулатуры при спастических состояниях церебрального и спинального происхождения.

Показания к применению

Таблетки Тизалуд назначают при следующих неврологических
заболеваниях:

• инсульт;
• хроническая миелопатия;
• остеохондроз;
• церебральный паралич;
• нарушения кровообращения мозга;
• рассеянный склероз;
• для лечения различных поражений позвоночника;
• при черепно-мозговых травмах;
• в послеоперационных периодах при остеоартритах бедра и грыжах
  межпозвонковых дисков.

Противопоказания

Нельзя принимать таблетки Тизалуда, если имеется:

гиперчувствительность к тизанидину;
тяжелые патологии печение и почек;
с осторожностью следует принимать при использовании оральных контрацептивов, при артериальной гипотензии.

Побочные действия

При приеме Тезалуда наблюдается сонливость
, усталость, тошнота, снижение АД, бессонница, сухость во рту, мышечная слабость, печеночная недостаточность, сыпь на коже, зуд. При резкой отмене препарата может развиться тахикардия, нарушение мозгового кровообращения.

Противопоказания

Клинические испытания препарата среди пациентов пожилого возраста не выявили явных отрицательных отклонений состояния испытуемых. Но в теории при употреблении этого лекарства людьми данной возрастной категории могут возникнуть нарушения почечной экстракции некоторых веществ из крови (мочевины, креатинина и т.д.)

Потому назначение Тизалуда пожилым пациентам должно проводиться с крайней осторожностью

Лекарство имеет следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
• серьезные нарушения функционирования печени;
• параллельное употребление Ципрофлоксацина либо Флувоксамина.

Прием этого медикамента противопоказан беременным женщинам. Если он назначается кормящей матери, то следует отказаться от грудного вскармливания ребенка.

Значение препарата в терапии

Успешное применение миорелаксантов для лечения мышечного гипертонуса и миофасциальных болей обусловлено их узкоспециализированной направленностью. Тизалуд, который является миорелаксантом центрального действия, воздействует непосредственно на рецепторы, отвечающие за наступление мышечного спазма. Блокировка этих рецепторов снимает мускульный спазм, что ведет к нормализации мышечного тонуса. Основное вещество активно действует в следующих направлениях:

• ослабляет мышечный тонус;

• снимает спазмы и судороги;

• снижает артериальное давление.

Терапевтическое значение также имеет способность Тизалуда к местному обезболиванию. Анальгезирующий эффект возникает в результате расслабления гладкой мускулатуры, что способствует снижению образования медиаторов воспаления.

Лекарственное средство также входит в состав комплексного лечения больных с функциональными нарушениями позвоночника. Высокая терапевтическая эффективность позволяет назначать препарат пациентам тяжелыми неврологическими расстройствами. Низкая токсичность является положительным фактором для длительного курсового приема.

Особливості застосування

Одночасне застосування CYP1A2-інгібіторів з тизанідином не рекомендується.

Після раптової відміни лікарського засобу або швидкого зниження дози у пацієнтів може виникнути артеріальна гіпертензія та тахікардія. В окремих випадках така рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт. Лікування тизанідином не слід припиняти раптово, а тільки поступово знижуючи дозу.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Повідомлялося про печінкову недостатність, пов’язану із застосуванням тизанідину, однак у пацієнтів, які отримували добові дози до 12 мг, це спостерігалося рідко. У зв’язку з цим рекомендується контролювати функцію печінки 1 раз на місяць протягом перших 4 місяців терапії у тих пацієнтів, яким застосовують тизанідин у дозі 12 мг або вище та у пацієнтів із клінічними симптомами, що вказують на печінкову недостатність (наприклад нудота, втрата апетиту або підвищена втомлюваність невідомої етіології). Застосування лікарського засобу Тізалуд слід припинити, якщо рівні АЛТ або ACT у сироватці крові перевищують верхню межу норми у 3 рази і більше протягом тривалого періоду.

Артеріальна гіпотензія може виникнути під час застосування тизанідину, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами CYP1A2 та/або антигіпертензивними лікарськими засобами. Повідомлялося про тяжкі форми артеріальної гіпотензії, такі як втрата свідомості та циркуляторний колапс.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні даного лікарського засобу з засобами, які подовжують інтервал QT (наприклад цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).

Обережність необхідна щодо пацієнтів з ішемічною хворобою серця та/або серцевою недостатністю. Слід проводити контроль ЕКГ з регулярними інтервалами на початку застосування лікарського засобу Тізалуд таким пацієнтам.

Перед застосуванням даного лікарського засобу пацієнтам з міастенією гравіс необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик-користь.

Досвід застосування дітям та підліткам обмежений, тому застосування лікарського засобу Тізалуд не рекомендується цій категорії пацієнтів.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні даного лікарського засобу пацієнтам літнього віку.

Таблетки Тізалуд містять лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями – непереносимістю галактози, тяжкою недостатністю лактази або глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбції – таблетки Тізалуд застосовувати не рекомендується.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дані щодо застосування лікарського засобу Тізалуд вагітним жінкам обмежені, тому його не слід призначати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю.

Встановлено, що тизанідин у незначній кількості проникає у грудне молоко. Тому жінкам, які годують груддю, лікарський засіб призначати не слід.

Фертильність.

Наявні дані свідчать про те, що тизанідин, що застосовувався у дозі 10 мг/кг на добу у самців щурів та у дозі 3 мг/кг на добу у самок щурів, не спричиняв порушення фертильності. Зниження фертильності спостерігалося у самців щурів, які отримували тизанідин у дозі 30 мг/кг на добу та у самок щурів, які отримували тизанідин у дозі 10 мг/кг на добу. При застосуванні цих доз також спостерігалися седація, втрата ваги та атаксія.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Тизанідин може спричинити сонливість, запаморочення та/або артеріальну гіпотензію, таким чином послаблюючи здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами. Ризики зростають при одночасному вживанні алкоголю.

Тому слід утримуватися від діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад від керування транспортними засобами або роботи з машинами і механізмами.

Фармакологическое действие

Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических ^2-рецепторов, что приводит к подавлению высвобождения «возбуждающих» аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к М-метил-Б- аспартату. В результате этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.

После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Действие препарата проявляется через 30-45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1-2 часов.

Возможны ли осложнения? Информация о побочных реакциях

Может ли быть опасным прием таблеток «Тизалуд»? Инструкция по применению содержит данные о возможном развитии побочных реакций.

• Изредка у пациентов диагностируются нарушения со стороны нервной системы, что сопровождается бессонницей и прочими расстройствами сна, а также периодически возникающими головокружениями. Крайне редко терапия сопряжена с галлюцинации и нарушениями психики.
• Препарат может влиять на работу сердечно-сосудистой системы. На фоне лечения возможно развитие брадикардии, а также резкое снижение артериального давления (иногда вплоть до коллапса).
• Возможно появление побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Некоторые пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту, диспепсические явления.
• К числу прочих возможных осложнений относят появление мышечной слабости, повышенную утомляемость.
• Иногда опасной может быть и резкая отмена препарата, особенно после длительной терапии. В таких случаях возможно сильное повышение артериального давления, развитие тахикардии. Крайне редко наблюдается нарушение мозгового кровообращения.

Особенности воздействия на организм

После приема препарата происходит снижение тонуса скелетной мускулатуры в организме, наибольшая концентрация активного вещества отмечается в структурах спинного мозга. Действующие компоненты лекарства подавляют развитие полисинаптических спинномозговых рефлексов в том случае, если отмечается высокая мышечная активность. Таким образом, предупреждаются процессы гниения либо развитие сепсиса, устраняются спазмы, судороги.

Этот препарат активизирует адренорецепторы. Это стимулирует высвобождения аминокислот, которые раздражают нервные окончания. В результате ослабляется активность мышц в организме. После приема Тизалуда уменьшается выраженность болевого синдрома.

Особые указания

Если человек резко прекращает прием данного лекарственного средства, возможно учащение сердечного ритма, перепады артериального давления. В крайне редких случаях при резких скачках кровяного давления возрастает опасность развития инсульта. Врачи настоятельно не рекомендуют самостоятельно отменять прием препарата, дозировки необходимо постепенно снижать.

Людям, в анамнезе которых есть недостаточность почечной функции, рекомендуется постепенно начинать курс приема лекарства. Начальная дозировка препарата составляет не более 2 миллиграммов в сутки. Повышение дозировки происходит постепенно, учитывая эффективность препарата и переносимость его человеком. Чтобы достичь максимального результата в данном случае, необходимо назначить вначале однократный прием лекарства.

При использовании пациентам с печеночной недостаточностью информация о каких-либо негативных реакциях встречается крайне редко. Но при назначении препарата врачи рекомендуют таким пациентам проходить регулярное ежемесячное исследование печеночных проб, сдавая кровь на биохимию. При повышении допустимых норм показателей функции печени следует прекратить прием лекарства.

В составе данного препарата присутствует лактоза. Поэтому его не назначают людям, которые страдают непереносимостью галактозы, тяжелой формой нехватки лактазы либо синдромом мальабсорбции

При использовании для людей преклонного возраста следует соблюдать особую осторожность. При продолжительном лечении может постепенно развиваться артериальная гипотензия

С осторожностью используют Тизалуд параллельно с курсом приема цизаприда, амитриптиллина, азитромицина. Пациенты с ишемическим заболеванием сердца либо с недостаточностью сердечной функции при лечении данным препаратом должны регулярно наблюдаться у врача, проходить электрокардиограмму

При длительном приеме лекарственного средства отсутствуют какие-либо данные о том, что оно способно повлиять на фертильность.

При приеме Тизалуда может возникать вертиго, повышенная сонливость, перепады артериального давления. Такие негативные проявления влияют на способность человека управлять различными видами механизмов или автотранспортными средствами. При параллельном употреблении спиртных напитков повышается риск развития негативных симптомов. Это нужно учитывать при необходимости продолжительного курса приема препарата.