Описание препарата тизерцин (tisercin)

Показания к применению

От чего помогает Тизерцин? Назначают препарат при психомоторном возбуждении разной этиологии: маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная форма шизофрении, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотонические состояния, сопровождающиеся явлениями тревоги, страха.

А также в случаях:

• невротические расстройства с повышенным возбуждением, нарушением сна;
• заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай и т.п.;
• зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);
• эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);
• для усиления действия анальгетиков, средств для наркоза.

Кроме того, Тизерцин используют при болевом синдроме (опоясывающий лишай, невралгия тройничного нерва, кроме того, при диагностированном неврите лицевого нерва).

Инструкция по применению Тизерцин и дозировки

Тизерцин в таблетированной форме принимают внутрь. Начальная суточная доза составляет 25–50 мг, которые делят на несколько приемов (максимальную разовую дозу препарата следует принимать на ночь). Затем суточную дозу ежедневно увеличивают на 25–50 мг до стойкого улучшения состояния пациента.

• Если больной устойчив к другим нейролептикам, суточную дозу повышают быстрее, добавляя по 50–75 мг в сутки до достижения 200–300 мг.
• После того снижения интенсивности симптомов заболевания дозу уменьшают до поддерживающей, которую определяют в индивидуальном порядке.
• Пациентам с невротическими расстройствами, находящимся на амбулаторном лечении, рекомендуется прием препарата в максимальной суточной дозе 12,5–50 мг (0,5–2 таблетки).
• Больным, страдающим от выраженного психомоторного возбуждения и психозов, предпочтительнее начать лечение Тизерцином с парентерального введения.

Во избежание развития ортостатического коллапса во время терапии необходимо придерживаться постельного режима.

1. Уколы Тизерцин
2. Назначают внутримышечные и внутривенные уколы Тизерцин при невозможности приема препарата внутрь.
3. Обычная суточная доза — 75–100 мг (за 2–3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса.

При необходимости суточную дозу увеличивают до 200–250 мг. При в/м введении препарат следует вводить глубоко в мышцу.

Применяют также в/в капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин следует развести — (50–100 мг препарата в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) — и вводить медленно через капельницу.

Клинического опыта по парентеральному применению у детей до 12 лет недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы от 0,35 мг/кг/сутки до 3 мг/кг/сутки.

Побочные эффекты

Назначение Тизерцин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

В случае резкой отмены Тизерцина, применяемого в высоких дозах или в течение длительного периода, возможны: повышенное потоотделение, бессонница, беспокойство, тремор, головная боль, тошнота, рвота, толерантность к седативному действию производных фенотиазина, перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам.

Противопоказания

Противопоказано назначать Тизерцин в следующих случаях:

Заболевания печени и кроветворной системы;

Относительные противопоказания — стойкая гипотония (низкое артериальное давление) у лиц пожилого возраста и декомпенсация сердечно-сосудистой системы.

Передозировка

Симптомы передозировки Тизерцин: гипотензия, желудочковая тахикардия, присоединяются экстрапирамидные симптомы, наблюдается седативный эффект, эпилепсия.

Больному проводят симптоматическую терапию.

Аналоги Тизерцин, список препаратов

При необходимости, заменить Тизерцин можно на аналоги – это препараты:

• Аминазин,
• Гидрохлорид хлорпромазина.

Схожие по действию препараты, список:

1. Левомепромазин,
2. Левомепромазина гидрохлорид,
3. Дедоран,
4. Левомазин,
5. Левопромазин,
6. Минозинан,
7. Неозин,
8. Неурактил,
9. Неуроцил,
10. Синоган,
11. Верактил,
12. Метотримепразин,
13. Нозинан.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Тизерцин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата

Отпускается по рецепту. Средняя цена в аптеках на таблетки Тизерцин: 380-450 рублей.

Форма выпуска – драже по 0,025 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата. Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов

Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 мин. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС — смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения левомепромазина и следующих средств

• гипотензивных препаратов из-за риска выраженного снижения АД;
• ингибиторов МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими средствами

Средства с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, суксаметоний) усиливают м-холиноблокирующее действие левмепромазина (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При одновременном применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

Средства, угнетающие ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС.

Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина): левомепромазин снижает их психостимулирующий эффект.

Леводопа: левомепромазин ослабляет эффект леводопы.

Пероральные гипогликемические средства: при одновременном применении с левомепромазином снижается их эффективность, что требует коррекции дозы.

Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, антибиотики из группы макролидов, некоторые противогрибковые производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие концентрацию калия в крови), усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, при одновременном применении с левомепромазином, увеличивают вероятность возникновения фотосенсибилизации.

Этанол усиливает торможение ЦНС и повышает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов при одновременном применении с левомепромазином.

Антацидные средства снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Дилевалол, подобно левомепромазину, ингибирует обмен веществ, что приводит к взаимному усилению действия обоих лекарственных средств. В случае их одновременного применения может потребоваться уменьшение дозировок одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами.

Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются мощными ингибиторами CYP2D6. Совместное применение левомепромазина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися главным образом при помощи CYP2D6, может привести к повышению концентрации этих препаратов, что может увеличить нежелательные эффекты этих препаратов.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Тизерцин в таблетированной форме принимают внутрь. Начальная суточная доза составляет 25–50 мг, которые делят на несколько приемов (максимальную разовую дозу препарата следует принимать на ночь). Затем суточную дозу ежедневно увеличивают на 25–50 мг до стойкого улучшения состояния пациента. Если больной устойчив к другим нейролептикам, суточную дозу повышают быстрее, добавляя по 50–75 мг в сутки до достижения 200–300 мг.

После того снижения интенсивности симптомов заболевания дозу уменьшают до поддерживающей, которую определяют в индивидуальном порядке.

Пациентам с невротическими расстройствами, находящимся на амбулаторном лечении, рекомендуется прием препарата в максимальной суточной дозе 12,5–50 мг (0,5–2 таблетки).

Больным, страдающим от выраженного психомоторного возбуждения и психозов, предпочтительнее начать лечение Тизерцином с парентерального введения.

Во избежание развития ортостатического коллапса во время терапии необходимо придерживаться постельного режима.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения

Раствор вводят парентерально при невозможности приема лекарственного средства внутрь. Стандартная суточная доза составляет 75–100 мг, разделенных на 2–3 инъекции, в условиях соблюдения постельного режима и тщательного контроля пульса и артериального давления. При необходимости суточную дозу повышают до 200–250 мг.

При внутримышечном введении Тизерцин вводят глубоко в мышцу.

Используют также внутривенные капельные инфузии, для чего раствор Тизерцина разводят (50–100 мг лекарственного средства в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы) или 0,9% раствора хлорида натрия) и медленно вводят через капельницу.

Клинические исследования относительно парентерального применения Тизерцина у детей возрастом до 12 лет не проводились. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендуется назначение суточной дозы в диапазоне 0,35–3 мг/кг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизерцин является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное (снотворное), антипсихотическое, гипотермическое, анальгезирующее, а также умеренное противорвотное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие. Вызывает понижение артериального давления.

Механизм действия:

• седативное: связано с блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
• гипотермическое: обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса;
• противорвотное: связано с блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
• антипсихотическое: основано на блокаде допаминовых D 2 -рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем.

У левомепромазина экстрапирамидные побочные реакции менее выражены, чем у классических нейролептиков. Вещество способствует повышению болевого порога. Благодаря свойству усиливать эффекты анальгетиков, антигистаминных препаратов и средств для общей анестезии Тизерцин может использоваться в качестве дополнительной терапии при остром/хроническом болевом синдроме.

Наиболее выраженный анальгетический эффект развивается на протяжении 20–40 минут после внутримышечного введения, его продолжительность составляет примерно 4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание:

• пероральный прием: время достижения C max (максимальной концентрации вещества) – 1–3 часа;
• внутримышечное введение: время достижения C max в плазме крови – 0,5–1,5 часа.

Левомепромазин проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в тканях и органах.

Метаболизм происходит в печени быстро, путем деметилирования. При этом образуются сульфатные и глюкуронидные конъюгаты, которые выводятся с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин – образующийся в результате деметилирования метаболит, обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты активность не проявляют.

T 1/2 (период полувыведения) – от 15 до 30 часов.

Около 1% дозы выводится с калом и мочой в неизменном виде.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій

Забороняється одночасне застосування Тизерцинута:

• гіпотензивних препаратів через підвищений ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії;
• інгібіторів МАО, оскільки може подовжуватися і посилюватися побічні ефекти Тизерцину.

Слід дотримуватися обережності при сумісному застосуванні Тизерцину з антихолінергічними засобами (трициклічні антидепресанти, Н ₁-антигістаміни, деякі антипаркінсонічні засоби, атропін, скополамін, сукцинілхолін, оскільки може посилюватися антихолінергічний ефект (паралітична кишкова непрохідність, затримка сечі, глаукома). При застосуванні зі скополаміном повідомлялося про екстрапірамідальні побічні явища.

Існує підвищений ризик розвитку аритмій, коли нейролептики використовуються з тетерациклічними антидепресантами (наприклад мапротилін).

При одночасному застосуванні препарату із три/тетрациклічними антидепресантами можливе подовження і посилення седативного та антихолінергічного ефектів, збільшення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому.

При сумісному застосуванні Тизерцину з депресантами центральної нервової системи (наркотичні засоби, засоби для загальної анестезії, анксіолітики, седативно-снодійні засоби, транквілізатори, трициклічні антидепресанти, нейролептики) посилюється дія на центральну нервову систему.

Тизерцин послаблює стимулюючу дію стимуляторів центральної нервової системи (наприклад, похідні амфетаміну) при їх одночасному застосуванні.

Під впливом Тизерцинупротипаркінсонічний ефект леводопи різко знижується через антагоністичну взаємодію, зумовлену спричиненою нейролептиками блокадою допамінергічних рецепторів.

При застосуванні Тизерцинуз пероральними антидіабетичними засобами ефективність останніх зменшується і може розвинутися гіперглікемія.

Одночасне застосування Тизерцинуз лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT (деякі антиаритмічні засоби класів ІА і ІІІ, макролідні антибіотики, деякі азолові протигрибкові засоби, цизаприд, деякі антидепресанти, антигістамінні засоби, діуретики з гіпокаліємічною дією), може спричинити адитивну дію і збільшити частоту випадків аритмій.

При сумісному призначенні Тизерцинуі дилевалолу посилюються ефекти обох препаратів унаслідок взаємного пригнічення метаболізму. У разі одночасного призначення цих препаратів дозу одного з них або обох препаратів слід зменшити. Така взаємодія не може бути виключена і при застосуванні інших бета-блокаторів.

Фотосенсибілізація може збільшуватися при одночасному застосуванні з Тизерцином препаратів з фотосенсибілізуючою дією.

Слід уникати одночасне вживанні алкоголю та застосування лікарських засобів, що містять алкоголь під час терапії Тизерцином. Алкоголь може посилювати пригнічувальний вплив на центральну нервову систему, що збільшує імовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

При сумісному застосуванні з вітаміном С зменшується авітаміноз, пов’язаний з прийомом Тизерцину.

Передозировка

Симптомы:
снижение АД, гипертермия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки, ЗНС.

Лечение:
рекомендуется контролировать кислотно-щелочной баланс, баланс жидкости и электролитов, функцию почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, показания ЭКГ, а у пациентов с ЗНС — дополнительно уровень сывороточной КФК и температуру тела. Симптоматическое лечение должно проводиться на основании результатов оценки вышеперечисленных параметров. В случае снижения АД показано в/в введение жидкости, положение Тренделенбурга, применение допамина и/или норадреналина. Ввиду проаритмогенного эффекта левомепромазина необходимо обеспечить условия для реанимации, а при введении допамина и/или норадреналина — проведение ЭКГ. При передозировке нейролептиков не рекомендуется использовать адреналин. Следует также избегать применения лидокаина и, по возможности, аритмических препаратов длительного действия. Для устранения судорог используют диазепам или, при рецидивах судорожных приступов, фенитоин. При возникновении рабдомиолиза назначают маннитол. Специфический антидот отсутствует. Принудительное мочеиспускание, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Не рекомендуется вызывать рвоту, поскольку перемежающиеся эпилептические судороги, дистонические реакции мышц головы и шеи могут привести к попаданию рвотных масс в дыхательные пути. Промывание желудка, наряду с контролем жизненно важных показателей, показано даже спустя 12 ч после приема препарата, поскольку его естественное выведение замедленно вследствие м-холиноблокирующего действия левомепромазина. Дополнительное уменьшение всасывания препарата достигается применением активированного угля и слабительных.

Побочные действия

• Явления со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, снижение давления, синдром Адамса-Стокса, увеличение интервала QT, тахикардия. При использовании фенотиазиновых нейролептиковизвестны случаи развития внезапной смерти.
• Явления со стороны кроветворения: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
• Явления со стороны нервной деятельности: головокружение, сонливость, утомляемость, зрительные галлюцинации, спутанность сознания, увеличение внутричерепного давления, кататония, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы, нарушение ориентации, эпилептические припадки.
• Явления со стороны метаболизма: изменения менструального цикла, галакторея, понижение массы тела, масталгия. Сообщалось о развитии аденомы гипофиза у ряда пациентов, использующих производные фенотиазина, но для доказательства причинно-следственной связи необходимы дополнительные изыскания.
• Явления со стороны мочеполовой сферы: обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений матки.
• Явления со стороны пищеварения: дискомфорт в животе, сухость во рту, рвота, тошнота, запор, поражение печени.
• Явления со стороны кожи: гиперпигментация, эритема, фотосенсибилизация.
• Явления со стороны зрения: пигментная ретинопатия.
• Аллергические реакции: периферические отеки, отек гортани, бронхоспазм, крапивница, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит.
• Прочие явления: гипертермия, боль и отек в области инъекций.

Особенности состава. Форма выпуска препарата

К сожалению, сегодня многие люди сталкиваются с необходимостью приема лекарственного средства «Тизерцин». Инструкция по применению, цена, отзывы — это важные факты. Но для начала стоит изучить общие характеристики средства.

«Тизерцин» выпускается в форме небольших округлых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Основным активным компонентом является левомепромазин (1 таблетка — 25 мг вещества). Кроме того, в составе присутствуют стеарат магния, лактоза, картофельный крахмал, повидон. Для изготовления оболочки применяется диоксид титана, стеарат магния, гипромеллоза, диметикон.

Кроме того, препарат изготавливается в виде раствора для инъекций. Это прозрачная жидкость, расфасованная в стеклянные ампулы объемом 1 мл. В одной порции (ампуле) содержится 25 мг левомепромазина. Что касается вспомогательных веществ, то в составе присутствует безводная лимонная кислота, хлорид натрия, монотиоглицерол, а также очищенная вода в качестве растворителя.

Противопоказания

• закрытоугольная глаукома;
• гемиплегия;
• миастения;
• совместный прием антигипертензивных препаратов;
• задержка мочи;
• рассеянный склероз;
• выраженная артериальная гипотензия;
• болезнь Паркинсона;
• период кормления грудью;
• сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (хронического течения);
• порфирия;
• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• гранулоцитопения (угнетение костномозгового кроветворения);
• детский возраст до 12 лет;
• передозировка лекарственных средств, вызывающих торможение центральной нервной системы (снотворные, общие анестетики, алкоголь);
• гиперчувствительность к фенотиазинам и прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при таких болезнях:

• сердечно-сосудистые патологии в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (аритмии, нарушения проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT);
• эпилепсия.