Ципралекс (cipralex)

Особые указания к применению

Отзывы принимающих «Ципралекс» отмечают необходимость соблюдения всех предписаний врача, а при появлении побочных явлений необходимо корректировать дозу.

Прием препарата не рекомендуют сочетать с ингибиторами МАО. «Ципралекс» прописывают по прошествии двух недель после прекращения лечения указанными медикаментами.

Антидепрессанты не назначают в возрасте до восемнадцати лет, так как существует риск суицидального поведения и проявления чрезмерной враждебности.

Несмотря на то что лекарство «Ципралекс» не влияет на управление автомобильным средством и прочими механизмами, на протяжении лечения рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и от деятельности, связанной с чрезмерной концентрацией внимания.

В начале лечения «Ципралексом» панического расстройства возможно усиление тревоги. Подобная реакция сохраняется на протяжении двух недель. Чтобы предупредить возникновение недуга, в будущем необходимо начинать терапию с низких доз.

Препарат должен быть отменен, если у пациента возникают судорожные припадки и маниакальные состояния

С осторожностью используется лекарство у людей с нестабильной эпилепсией, гипоманией или манией в амнезе

При применении лекарства у сахарных диабетиков возможно изменение показателя глюкозы в крови. В этом случае требуется корректировка дозировки инсулина.

Вероятность самоубийства у людей в депрессивном состоянии сохраняется вплоть до улучшения самочувствия и исчезновения негативных симптомов. Поэтому при лечении антидепрессантами следует следить за поведением таких пациентов, так как всегда есть риск ухудшения клинического развития болезни и проявления суицидальных наклонностей

Эту меру предосторожности нужно соблюдать и при лечении других заболеваний психологического характера

Применение «Ципралекса» при беременности (III триместр) способно отрицательным образом отразиться на развитии новорожденного малыша. У крох, чьи мамы пили антидепрессанты, наблюдался тремор, плохой сон, беспокойство, нарушение сна, гипертония. Такие нарушения часто возникают из-за серотонинергических эффектов, а также при резкой отмене препарата.

Применение при беременности и лактации

Имеющихся сведений о применении препарата у беременных женщин на данный момент недостаточно. Эксперименты по введению эсциталопрама животным доказывают наличие репродуктивной токсичности. Ципралекс в период беременности необходимо принимать только по строгим показаниям и после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и вероятных рисков для матери и плода.

Если Ципралекс принимался на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, новорожденный должен какое-то время оставаться под наблюдением. Если прием эсциталопрама продолжался вплоть до начала родов или препарат отменили незадолго до родов, у ребенка может развиться синдром отмены.

При приеме матерью Ципралекса на поздних сроках беременности у новорожденного могут наблюдаться следующие побочные эффекты: плохой сон, сонливость, раздражительность, непрерывный плач, летаргический сон, высокая нервно-рефлекторная возбудимость, тремор, гиперрефлексия, мышечная гипотония, судорожные расстройства, апноэ, цианоз, угнетение дыхательного центра, гипертония, скачки температуры, гипогликемия, проблемы с кормлением, рвота. Появление таких симптомов обусловлено серотонинергическим действием лекарственного средства и развитием синдрома отмены. Преимущественно подобные осложнения возникают на протяжении 24 часов после рождения.

Согласно эпидемиологическим исследованиям, применение Ципралекса во время беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск возникновения устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (примерно 5 случаев на 1000 беременных).

Исследователи полагают, что эсциталопрам выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения Ципралексом кормление грудью необходимо прекратить.

Побочные действия

Прием Ципралекса приводит к побочным явлениям, обычно проявляющиеся на 1-ой или 2-ой неделе лечения. Далее они становятся менее интенсивными и при продолжении терапии возникают реже.

Наблюдаются они со стороны:

в редких случаях — анафилактические реакции.

тромбоцитопения (неизвестно).

АДГ — секреция антидиуретического гормона в недостаточном количестве (неизвестно).

Расстройства питания иметаболические нарушения:

Часто:

• увеличение веса;
• повышение аппетита;
• снижение аппетита.

Редко:

снижение веса.

Неизвестно:

• анорексия;
• гипонатриемия.

 

Психики:

Часто:

• беспокойство;
• тревога;
• аноргазмия;
• снижение либидо;
• необычные сновидения.

Нечасто:

• нервозность;
• бруксизм;
• ажитация;
• спутанность сознания;
• панические атаки.

Редко:

• деперсонализация;
• агрессия;
• галлюцинации.

Неизвестно:

• суицидальные мысли;
• мания;
• суицидальное поведение.

ЦНС:

Часто:

• парестезии;
• сонливость;
• головокружение;
• бессонница;
• тремор.

Нечасто:

• синкопальные состояния;
• нарушения вкуса;
• нарушение сна.

Редко:

серотониновый синдром.

Неизвестно:

• двигательные нарушения;
• дискинезия;
• психомоторное возбуждение/акатизия;
• судорожные расстройства.

 

Органов зрения:

Нечасто:

• нарушения зрения;
• мидриаз.

Лабиринтные нарушения и органы слуха:

Нечасто:

тиннитус.

ССС:

Нечасто:

случаи тахикардии.

Редко:

брадикардия.

Неизвестно:

• ортостатическая гипотензия;
• удлинение интервала QT на ЭКГ.

Часто:

• зевота;
• синуситы.

Нечасто:

носовое кровотечение.

ЖКТ:

Довольно часто:

тошнота.

Часто:

• запоры;
• диарея;
• сухость во рту;
• рвота.

Нечасто:

кровотечение ЖКТ.

Желчевыводящих путей и печени:

Неизвестно:

• функциональные нарушения печени;
• гепатит.

Подкожные ткани и сама кожа:

Часто:

излишняя потливость.

Нечасто:

• кровотечение ЖКТ.
• зуд;
• сыпь;
• алопеция;
• крапивница.

Неизвестно:

• ангионевротический отек;
• экхимоз.

Часто:

• миалгия;
• артралгия.

Мочевыводящих путей и почек:

Неизвестно:

задержка мочи.

Часто:

• нарушение эякуляции;
• импотенция.

Нечасто:

• меноррагия;
• метроррагия.

Неизвестно:

• приапизм;
• галакторея.

Организм в целом и нарушения непосредственно в месте введения:

Часто:

• гипертермия;
• слабость.

Нечасто:

отеки.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты возникают на первой или второй неделе приема Ципралекса, а далее становятся менее интенсивными, при продолжении терапии развиваются реже.

Возможные нежелательные реакции со стороны органов и систем (по следующей шкале: очень часто – ≥1/10; часто – ≥1/100–

• желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): очень часто – тошнота; часто – диарея/запор, сухость во рту, рвота; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение, в том числе ректальное;
• иммунная система: редко – анафилактические реакции;
• метаболические нарушения и расстройства питания: часто – уменьшение/усиление аппетита, увеличение массы тела; нечасто – снижение веса; неизвестно – анорексия, гипонатриемия;
• эндокринная система: частота неизвестна – недостаточная секреция антидиуретического гормона;
• нервная система: часто – головокружение, тремор, сонливость, бессонница, парестезии; нечасто – синкопальные состояния, нарушение сна, нарушения вкусовых ощущений; редко – серотониновый синдром; частота неизвестна – акатизия, психомоторное возбуждение, двигательные нарушения, дискинезия, судорожные расстройства;
• лабиринтные нарушения, орган слуха: нечасто – шум в ушах (тиннитус);
• орган зрения: нечасто – нарушения зрения, мидриаз (расширение зрачка);
• психика: часто – необычные сновидения, беспокойство, тревога, аноргазмия (у женщин), снижение либидо; нечасто – панические атаки, нервозность, спутанность сознания, ажитация, бруксизм; редко – деперсонализация, агрессия, галлюцинации; частота неизвестна – мания, суицидальные мысли и поведение;
• гепатобилиарная система: частота неизвестна – функциональные нарушения показателей печени, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия; редко – брадикардия; частота неизвестна – ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
• почки и мочевыводящие пути: частота неизвестна – задержка мочи;
• соединительная и скелетно-мышечная ткань: часто – артралгия, миалгия;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – зевота, синуситы; нечасто – носовое кровотечение;
• кровь и лимфатическая система: частота неизвестна – тромбоцитопения;
• кожа и подкожные ткани: часто – повышенная потливость; нечасто – сыпь, крапивница, алопеция, зуд; частота неизвестна – экхимоз, ангионевротический отек;
• репродуктивная система и молочная железа: часто – нарушение эякуляции, импотенция; нечасто – меноррагия, метроррагия; частота неизвестна – приапизм, галакторея;
• прочие реакции: часто – гипертермия, слабость; нечасто – отеки.

У пациентов 50 лет и старше, дополнительно принимающих трициклические антидепрессанты, по результатам эпидемиологических исследований был отмечен повышенный риск костных переломов, механизм которого не установлен.

В случае резкой отмены Ципралекса возможно развитие синдрома отмены, симптомами которого являются: расстройства зрения, расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), спутанность сознания, эмоциональная нестабильность, ажитация или тревога, раздражительность, головная боль, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), головокружение, диарея, тошнота и/или рвота, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение, тремор. Эти эффекты, как правило, выражены слабо или умеренно и проходят быстро, но у некоторых пациентов могут проявляться в более острой форме и/или в течение длительного периода.

Каков состав и свойства?

Основное действующее вещество «Ципралекса» — ципрофлоксацин. Компонент относится к группе фторхинолонов. Он способен подавлять репродукцию бактерий и влияет на топоизомеразу мирокоорганизмов. Воздействует на них как при активном размножении, так и когда бактерии находятся в состоянии покоя. Активен при борьбе с грамотрицательными грамположительным и микроорганизмами. Помимо главного ингредиента, в состав «Ципралекса» входят:

• натрий и бензалкония хлорид;
• очищенная вода;
• ЭДТА;
• хлористоводородная кислота.

Препарат применяют для борьбы с стрептококками, стафилококками и прочими бактериями.

Выпускается в упаковке по 5 мл в стерильной упаковке. В 1 мл препарата содержится 3 мг действующего вещества. После употребления наибольшей эффективности достигает через 1,5 часа. Лекарство для глаз является местным антибактериальным средством, которое применяется для борьбы с такими видами бактерий:

• стрептококки;
• кишечная палочка;
• стафилококки;
• дифтерия;
• листерия;
• хламидия;
• протей.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам представляет собой антидепрессант и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающий значительной аффинностью к первичному месту связывания. Вещество также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, причем аффинность оказывается меньше в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера повышает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что обуславливает более полное ингибирование обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам практически не имеет или имеет незначительную способность к связыванию с некоторыми рецепторами, включая α_1-, α₂— и β-адренергические рецепторы, опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, серотониновые 5-НТ_1А и 5-НТ₂-рецепторы, мускариновые холинергические и гистаминовые Н₁-рецепторы, дофаминовые D₁ и D₂ рецепторы.

Фармакокинетика

Эсциталопрам всасывается практически полностью независимо от приема пищи. В среднем его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 4 часа при многократном приеме. Абсолютная биодоступность вещества равна примерно 80%.

При пероральном применении кажущийся объем распределения варьируется от 12 до 26 л/кг. Эсциталопрам и его основные метаболиты связываются с белками плазмы крови менее чем на 80%. Активный компонент Ципралекса метаболизируется в печени, образуя деметилированный и дидеметилированный метаболиты, обладающие фармакологической активностью. Азот способен окисляться до метаболита N-оксида. Эсциталопрам и его метаболиты частично экскретируются в форме глюкуронидов. При длительном лечении содержание деметил- и дидеметилметаболитов в среднем обычно составляет 28–31% и соответственно менее 5% от уровня эсциталопрама в крови. Биотрансформация действующего вещества Ципралекса в деметилированный метаболит осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP2C19. Иногда в процессе принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. У пациентов, у которых изофермент CYP2C19 характеризуется слабой активностью, концентрация эсциталопрама оказывается в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью данного изофермента. Существенные изменения содержания соединения в плазме крови в случаях с низкой активностью изофермента CYP2D6 не были выявлены.

После многократного приема период полувыведения составляет примерно 30 часов. Клиренс при пероральном применении равен приблизительно 0,6 л/мин. Основные метаболиты эсциталопрама отличаются большей пролонгированностью периода полувыведения. Активный компонент препарата и его основные метаболиты выводятся через почки и печень (метаболический способ). Большая часть введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика эсциталопрама отличается линейностью. Равновесная концентрация вещества достигается примерно через неделю. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (варьируется от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг.

У пациентов старше 65 лет эсциталопрам выводится с меньшей скоростью, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, поступившего в системный кровоток, которое рассчитывают с помощью фармакокинетического параметра AUC («площадь под кривой»), у больных преклонного возраста на 50% больше, чем у здоровых молодых добровольцев.

Противопоказания к применению

К абсолютным противопоказаниям

• Повышенная чувствительность или аллергическая реакция на любые компоненты препарата;
• Одновременный прием Пимозида и любых препаратов из группы селективных ингибиторов МАО;
• Возраст младше 18 лет;
• Беременность и грудное вскармливание.

Относительными противопоказаниями

• Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина, определенным по пробе Реберга, менее 30 мл/мин;
• Мания любой формы;
• Эпилепсия, не поддающаяся контролю специализированными медикаментами;
• Выраженное суицидальное поведение;
• Сахарный диабет;
• Цирроз печени;
• Склонность к кровотечениям;
• Прием препаратов, снижающих свертываемость крови, например, Варфарина, Гепарина и т.д.;
• Одновременный прием с Моклобемидом, Селегилином, антикоагулянтами, серотонинергическими и противосудорожными средствами, литием, триптофаном, а также препаратами, содержащими компоненты зверобоя, влияющим на свертываемость крови или вызывающими снижение концентрации натрия в крови;
• Употребление спиртных напитков;
• Электросудорожная терапия;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Беременность и период грудного вскармливания.

Форма выпуска, состав и упаковка

Ципралекс выпускается:

В виде таблеток белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, имеют маркировку «ЕК».

Действующее вещество: в 1 таблетке – 6,39 мг эсциталопрама оксалат, что соответствует 5 мг эсциталопрама.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 12,77 мг эсциталопрама оксалат, что соответствует 10 мг эсциталопрама.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, порошок тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза 5cP, титана диоксид Е171.

В картонной пачке – по 1,2,4 блистера ячейковых контурных по 14 таблеток в каждом.

В виде таблеток белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, имеют маркировку «Е» и » N » симметрично расположенные вокруг риски.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 25,54 мг эсциталопрама оксалат, что соответствует 20 мг эсциталопрама.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, порошок тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Инструкция по применению Ципралекс (способ и дозировка)

Предназначен для перорального применения. Можно принимать вне зависимости от приема пищи. Всю рекомендованную суточную дозу следует принимать за один раз.

Разовая доза составляет 10-20 мг/сут. Максимально допустимая суточная доза — 20 мг. Продолжительность терапии — несколько месяцев. При завершении лечения доза должна постепенно уменьшаться в течение 1-2 недель (чтобы избежать возникновения синдрома «отмены»).

• Для больных пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая суточная доза — 5 мг. Максимально допустимая суточная доза — 10 мг.
• Для больных со слабой активностью изофермента CYP2С19 начальная доза — 5 мг/сут (в течение первых 2 недель лечения). Указанная доза может быть повышена до 10 мг/сут (в зависимости от индивидуальной реакции).
• При функциональных нарушениях печени рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут (в течение первых 2 недель лечения).

Список литературы

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
• Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.
• Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.

Состав

Ципралекс (отзывы принимавших препарат свидетельствуют о его высокой степени эффективности) – это лекарственное средство, которое содержит в своём составе следующие активные и вспомогательные вещества.

Активные и вспомогательные компоненты препарата	Предназначение химического соединения
Эсциталопрам	Активное вещество, концентрация которого в составе 1 таблетки, находится в пределах 10 мг. За счёт терапевтического действия этого компонента препарата достигается положительный эффект в лечении депрессивных состояний, панических и тревожных атак, а также других нарушений деятельности центральной нервной системы. Химическое вещество обеспечивает обратный захват серотонина и повышает его уровень внутри синаптической щели клеток головного мозга. Под воздействием эсциталопрама пациент ощущает улучшение настроения, чувствует себя в безопасности, исчезают приступы паники и тревоги. Это активное вещество препарата характеризуется пролонгированным действием, а первый терапевтический эффект наблюдается по истечению 2 недель системного лечения.
Кремния диоксид	Вспомогательный компонент препарата, который входит в состав защитной оболочки таблеток.
Тальк	Вспомогательное вещество, которое обеспечивает покрытие таблетки и защищает эсциталопрам от воздействия окружающей среды.
Микрокристаллическая целлюлоза	Вспомогательный компонент, который также входит в состав оболочки таблеток.
Диоксид титана	Встречается в пищевой промышленности и фармацевтической отрасли под маркировкой Е 171. Используется в качестве безопасного красителя.
Макрогол-400	Вспомогательное вещество, которое предназначено для лучшего усвоения препарата и всасывания в стенки кишечника.

Cipralex

Активный компонент Ципралекса – эсциталопрам оказывает непосредственное воздействие на работу центральной нервной системы, осуществляя влияние на центральную нервную систему. Вспомогательные вещества лишь улучшают усвоение медикамента организмом больного и являются полностью безопасными для здоровья.

Побочные действия препарата

Ципралекс имеет некоторые особенности, и в деликатной области, в которой он “работает”, логично ожидать более специальных побочных эффектов. Кроме положительных терапевтических — стоит сказать несколько слов и о побочных эффектах.

Ципралекс воздействует на кровь и лимфу: наблюдается снижение тромбоцитов — тромбоцитопения, которая является причиной кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки;

Иммунная система реагирует реакциями, такими как высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек и даже анафилактический шок;

Эндокринная система: чаще всего может развиться дефицит выделяемого антидиуретического гормона;

Обмен веществ — изменение аппетита — усиление или ослабление, потеря или увеличение веса, снижение концентрации натрия в крови – гипонатриемия, анорексия;

Психические реакции — беспокойство и тревого, странные сны, снижение либидо, отсутствие оргазма, скрежет зубами — бруксизм, нервное перевозбуждение, спутанность сознания, панические атаки, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, навязчивые идеи.

В центральной нервной системе могут возникать бессонница или сонливость, головокружения, покалывания, тремор, изменение вкуса, кратковременные судороги и нарушение дыхания, дискинезия, нарушения координации движений, акатизия – потребность постоянно что-то делать, судороги.

Органы зрения — расширение зрачков, нарушение ясности.

Слуховые органы — шум в ушах.

Пищеварительная система: тошнота и рвота, диарея или запор, сухость во рту, кровоизлияния в желудок и кишечный тракт.

Печень и желчь: гепатит, дисбаланс ферментов печени.

Кожа и мягкие ткани: чрезмерное потоотделение, крапивница, алопеция, сыпь, зуд.

Скелет и мышечная ткань: боль в суставах или артралгия, боли в мышцах — миалгия, повышенная ломкость костей.

Другие: общая слабость, повышение температуры, отеки.

Как и в случае с другими препаратами, инструкция по применению перечисляет все возможные, описанные на сегодняшний день побочные эффекты Ципралекса. Возможно, что ни один из них не проявится, или проявления будут слабыми и только на начальной стадии лечения. Чаще всего препарат вызывает усиленную тревогу в течение первой недели лечения, после чего симптом исчезает и больше не появляется на протяжении всего терапевтического курса. Чаще всего жалобы поступают по линии желудочно-кишечного тракта и пищеварения: происходят изменения аппетита и веса. Все остальные эффекты проявляются, как правило, крайне редко.

Свойства

В отличие от рацемата циталопрама, эсциталопрам представлен только S-изомером (R-изомер не имеет терапевтического эффекта), что и отражено в названии данного препарата. При этом эсциталопрам, как утверждается, превосходит предшественника по показателям эффективности и переносимости, хотя критики оспаривают это утверждение. Ряд независимых обзоров показал отсутствие преимуществ эсциталопрама перед циталопрамом. По физическим свойствам: порошок белого или слегка жёлтого цвета. Легко растворим в метаноле и диметилсульфоксиде, трудно растворим в воде и этаноле.

В сравнительном исследовании, проведённом в 2009 году и опубликованном в журнале The Lancet, среди 12 современных антидепрессантов наиболее эффективными были признаны миртазапин, эсциталопрам, венлафаксин и сертралин. В том же году был опубликован кокрейновский обзор 22 РКИ, в котором был сделан вывод о преимуществе эсциталопрама с точки зрения эффективности (перед циталопрамом и флуоксетином) и приемлемости (перед дулоксетином), но при этом отмечалось, что результаты исследований могут быть искажены в сторону завышения терапевтического эффекта эсциталопрама по причине спонсорской предвзятости.