Инспра — инструкция по применению

Общая характеристика

Инспра – антагонист альдостерона. Входит в группу калийсберегающих диуретиков. Международное непатентованное название, идентичное активному компоненту, – Eplerenone (Эплеренон).

Принцип действия и фармакокинетика

Использование Инспра при болезнях сердечно-сосудистой системы объясняется его свойствами. Попадая в организм, он действует сразу в нескольких направлениях:

• препятствует связыванию гормона, который берет участие в регуляции давления, развитии патологий сердца и сосудов, с минералокортикоидными рецепторами;
• увеличивает концентрацию ренина в плазме;
• повышает показатель содержания альдостерона в сыворотке крови.

Действие

Медикамент существенно не влияет на частоту сердцебиения, длительность интервалов PR, QT или QRS. Исследованиями доказано, что терапия калийсберегающим диуретиком на 15% уменьшает вероятность летального исхода, связанного с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, у больных возрастом не старше 75 лет.

Инспра быстро всасывается в кишечнике и распределяется в организме. Его биологическая доступность – 69%. Концентрация действующего компонента в крови наивысшая по истечении 2 часов после его приема.

Эплеренон — активный компонент Инспры

Эплеренон связывается с белками плазмы на 50%. Около 67% принятой дозы выводится из организма вместе с мочой, 32% активного компонента – через кишечник. Максимальный период полувыведения лекарства – 5 часов, минимальный – 3 часа.

Форма выпуска, состав

Выпускают Инспра в таблетках. В каждой из них содержится 25 или 50 действующего вещества – эплеренона. Другие их составляющие:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• лаурилсульфат и кроскармеллоза натрия;
• моногидрат лактозы;
• гипромеллоза;
• тальк;
• диоксид титана;
• стеарат магния;
• краситель железа оксид желтый и красный;
• макрогол;
• полисорбат 80.

Форма у таблеток – ромбовидная, а цвет – желтый. Внешне они покрыты пленочной оболочкой. Помещены таблетки в контурные ячейки по 10 или 14 штук. Количество блистеров в упаковке – 2, 3, 5, 10 или 20.

Стоимость

Чтобы приобрести таблетки, необходимо предоставить фармацевту рецепт врача. Цена зависит от количества содержания действующего вещества в таблетках, точки его реализации. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл.1).

Таблица 1 – Стоимость в Москве

Противопоказания к использованию

Почечная недостаточность служит противопоказанием к введению данного лекарства с целью проведения терапии.

Не назначается средство, как указано в инструкции по применению, если наблюдаются такие состояния:

• индивидуальная непереносимость отдельных компонентов в составе лекарственного средства;
• пониженная концентрация калия;
• нарушение работы почек или печени;
• употребление мочегонных препаратов калийсберегающей группы.

Побочные эффекты

Как гласит инструкция по применению, «Эплеренон» иногда вызывает следующую побочную симптоматику, указанную в таблице:

Передозировка «Эплереноном»

При передозировке медикаментом наблюдается резкое снижение давления.

Данных о передозировке медпрепаратом не было получено. Однако врачи отмечают, что может возникнуть сильное снижение АД или развиться гиперкалиемия (повышенное скопление крови калия). В случаях сильного снижения давления лечение направлено на его стабилизацию и прием требуемых медикаментов. В случае передозировки «Эплереноном» внепочечное очищение крови оказывается неэффективным.

Вам все еще кажется, что справится с давлением тяжело?

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-264769-2’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-264769-2’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);
var m5c7baa3fc54d5 = document.createElement(‘script’); m5c7baa3fc54d5.src=’https://www.sustavbolit.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=7399&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5c7baa3fc54d5() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 7399; document.body.appendChild(m5c7baa3fc54d5); } else { setTimeout(‘f5c7baa3fc54d5()’,200); } } f5c7baa3fc54d5();
window.RESOURCE_O1B2L3 = ‘kalinom.ru’;

EtoDavlenie.ru » Препараты от давления » Все о комбинировании препаратов

Аналоги лекарства

Медикамент «Эплеренон» имеет немного лекарств, которые схожи с ним по составу или по механизму воздействия на организм. Зачастую медицинские работники назначают следующие лекарства:

• «Эспиро»;
• «Верошпирон»;
• «Инспра».

Доктора отмечают, что принимать самостоятельное решение по поводу изменения назначенного «Эплеренона» на лекарства-аналоги строго запрещено. Обусловлено это тем, что хоть медикаменты и имеют похожее воздействие или состав, у каждого из них есть свои побочные явления и противопоказания. Самостоятельная замена лекарства может пагубно сказаться на состоянии здоровья и усугубить течение заболеваний. Верный медпрепарат и способ его дозирования определяет исключительно лечащий доктор после проведения требуемой диагностики.

https://youtube.com/watch?v=WO96l_0JgwM

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

120 на80

состав

действующее вещество: eplerenone;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эплеренона;

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат; покрытие: Opadry Yellow 13B82402 (гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), полисорбат, железа оксид желтый (Е172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

 Фармакологическая группа. Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон. Код АТX C03D A04.

Показания и противопоказания

Препарат может назначаться пациентам с сердечной недостаточностью.

Врачи назначают пить «Эплеренон» при сердечной недостаточности, развитию которой послужит перенесенный инфаркт миокарда. Проявляет медикамент высокую эффективность и при повышенном давлении, но обычно его прописывают в комбинации с другими медсредствами, которым также свойственно антигипертензивное действие.

Лекарственное средство не рекомендуется применять в борьбе с высоким давлением больным, чей возраст менее 18 лет, женщинам, вынашивающим ребенка, а также в период грудного вскармливания и если была установлена индивидуальная непереносимость входящих в его состав компонентов. Противопоказан «Эплеренон» при чрезмерном содержании калия в крови, тяжелых нарушениях работы почек и печени, непереносимости лактозы и дефиците лактазы

Крайне осторожно следует подойти к приему «Эплеренона» пациентам преклонного возраста, а также больным, которым диагностировали сахарный диабет 2 типа и недостаточное функционирование почечного органа

Лекарственное взаимодействие

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.

Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч

у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

При одновременном применении альфа₁-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%

Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено

Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим

При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

Фармакологические свойства

Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД.

В исследованиях эплеренон существенно снижал уровень АД (при его измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Этот эффект был подтвержден при круглосуточном амбулаторном мониторировании показателей уровня АД. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 нед и достигал максимума через 4 нед применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась на протяжении 8–24 нед и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы β-адренорецепторов и гидрохлоротиазид.При применении препарата отмечено значимое снижение показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте старше 75 лет изучен недостаточно.Частота развития гипер- или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от их частоты при применении плацебо. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов Q–R–S, P–R или Q–T.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Возраст, пол и раса

Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличается. При равновесной концентрации у лиц пожилого возраста выявляют повышение Сmax препарата в плазме крови на 22% и значения AUC на 45% по сравнению с аналогичными показателями у лиц в возрасте 18–45 лет. При равновесной концентрации отмечают снижение Сmax (19%) и AUC (26%) у лиц негроидной расы.

Почечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона исследовали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с контрольной группой, равновесные показатели Сmax и AUC повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Какой-либо корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено. Эплеренон не выводится при проведении гемодиализа.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона при применении в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс В по Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми лицами. Равновесные показатели Сmax и AUC эплеренона у указанной группы пациентов повышались соответственно на 3,6 и 42%. Поскольку применение препарата не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, применение эплеренона у таких пациентов противопоказано.

Сердечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг исследовали у пациентов с сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по NYHA). По сравнению со здоровыми лицами соответствующего возраста, пола и расы, равновесные показатели AUC и Сmax у пациентов с сердечной недостаточностью повышались соответственно на 38 и 30%. Согласно этим результатам популяционный фармакокинетический анализ применения эплеренона в подгруппах пациентов в рамках проекта EPHESUS подтвердил, что клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен клиренсу у здоровых лиц пожилого возраста.