Лорафен аналоги

Показания к применению

1. Нарушения сна на фоне превышенной тревоги или пережитого стресса.
2. В комплексном лечении различных форм эпилепсии.
3. Реактивные нарушения эмоциональной и психологической сферы.
4. Фобические расстройства.
5. Психосоматические заболевания.
6. Тошнота и рвота на фоне лечения химиопрепаратами.
7. Психозы, возникшие на фоне нейроэндокринных нарушений в организме (внутренние).
8. Головные боли от перенапряжения.
9. Панические атаки.
10. Делирий алкогольный и наркотический.
11. Неврозы и близкие к ним состояния.
12. Предмедикация перед оперативными вмешательствами.
13. Судорожный синдром различной этиологии.
14. Постравматическое расстройство психики, вызванное стрессом.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Побочные действия

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематознфя, крапивница), зуд кожи.

Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен.

Показания к применению

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Эндогенные психозы (маниакальные и кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении), психосоматические расстройства (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др. заболеваниях).

Алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе комплексной терапии), головная боль напряжения.

Панические расстройства (лечение).

Бессонница, обусловленная тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией. Премедикация в анестезиологической практике.

Тремор (старческий, эссенциальный).

Спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма); заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и параплегия); атетоз; столбняк.

Лорафен инструкция

Инструкция вложена в каждую пачку с препаратом Лорафен в виде листовки-вкладыша. Ее содержание поможет пациенту правильно сориентироваться в использовании лекарственного средства. Также на страницах данного свода информации приведены отзывы тех пациентов кто уже применял медикамент в своем лечении.

Форма, состав, упаковка

Препарат Лорафен выпускают в дражированном виде с наличием оболочки в двух вариациях, где активного вещества лоразепама содержится по 1 или по 2,5 миллиграмма. Дополнением служат необходимые количества картофельного крахмала, лактозы, желатина, стеарата магния и талька.

Оболочку составляют некоторые пропорции спирта поливинилового, сахарозы, мальтодекстрина, лака алюминиевого, талька и диоксида титана.

Препарат помещают в картонные пачки по одной упаковке контурной с ячейками, где в свою очередь находится по 25 драже.

Срок и условия хранения

Препарату Лорафен отведен срок годности не более двух лет при условии содержания в сухих помещениях, которые защищены от света. Температура хранения – комнатная. 

Фармакология

Медикамент состоит в третьем списке лекарственных препаратов и является психотропным лекарственным средством.

Лорафен способен воздействовать на различные структуры ЦНС в основном на гипоталамус и лимбическую систему, что в структурном плане относится к регуляционной деятельности эмоционального фона.

Фармакологическими свойствами лекарственного препарата в клинических проявлениях являются снотворный и анксиолитический эффекты. Также препарат оказывает центральное миорелаксирующее и противосудорожное воздействие.

Фармакокинетика

Препарат обладает отличной способностью к всасыванию из ЖКТ, достигая в крови максимальной концентрации уже через два часа.

С кровяными белками связывание осуществляется более чем на 80%. Отмечается прохождение через плаценту и ГЭБ. В молоко матери проникает.

Период полувыведения – двенадцать часов. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита лоразепама глюкуроната, который выводится из организма вместе с мочой.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Лоразепама по инструкции являются:

• Закрытоугольная глаукома;
• Миастения;
• Острая алкогольная интоксикация;
• Острая интоксикация психотропными препаратами;
• Гиперчувствительность к лоразепаму или другим компонентам препарата.

Лоразепам в любых лекарственных формах не следует применять при беременности, особенно в первом триместре, и в период грудного вскармливания. Препарат в виде таблеток назначают с 12 лет, в виде раствора для инъекций – с 18 лет.

Кроме того, Лоразепам следует применять с осторожностью при:

• Подозрении на закрытоугольную глаукому и апноэ во сне;
• Эпилепсии;
• Порфирии;
• Нарушениях функции почек;
• Гиперкинезах;
• Психозах;
• Шоке;
• Органических заболеваниях мозга;
• Коматозном состоянии;
• Тяжелой депрессии;
• Тяжелых хронических обструктивных заболеваниях легких;
• Гипопротеинемии.

Побочные эффекты

Побочные действия на прием препарата в основном имеют слабую выраженность и проходят самостоятельно после снижения дозировки.

• Система нервная, центральная. Поступали жалобы на развитие сонливости, спутанности сознания, чрезмерной усталости, нарушений памяти транзиторных, головокружений, расстройств сна, снижения либидо, головных болей, нарушений ориентации и депрессивных состояний.
• Система пищеварения. Пациенты жаловались на тошноту вплоть до рвоты.
• Дерматология. Отмечалось развитие эритемы и возникновение крапивницы.

Передозировка

Симптомами передозировки является усиление побочных явлений.

Устранить данное состояние, можно незамедлительно вызвав рвоту и промыв пациенту желудок. При необходимости показано лечение симптоматическое. Антидот – флумазенил при использовании, которого следует проверить проходимость путей дыхания. Пока не исчезнут симптомы передозирования, пострадавший  должен находиться под присмотром.

Взаимодействие с лекарствами

Для Лорафена характерны следующие лекарственные взаимодействия:

• при совмещении с препаратами противосудорожного, этанолсодержащего, антигистаминного действия, а также с нейролептиками, анальгетиками наркотическими, антидепрессантами трициклическими усиливается угнетение ЦНС;
• при совместном приеме с алкоголем развивается возбуждение психомоторного характера. Больной впадает в опьянение патологическое независимо от количества принятого этанола и проявляет агрессию;
• гормональные контрацептивы пероральные способствуют снижению концентрации лоразепама в кровяной сыворотке;
• деполяризующие миорелаксанты усиливаются в действии;
• никотин влияет подавляюще на активность лоразепама, ускоряя его метаболизм.

Дополнительные указания

Если пациент имеет нарушения функциональности почек/печени или склонен к суициду препарат назначают и принимают, соблюдая осторожность. Лица пожилого возраста или те больные, что чрезмерно ослаблены, могут более часто страдать от проявления побочек

Лица пожилого возраста или те больные, что чрезмерно ослаблены, могут более часто страдать от проявления побочек.

Пациенты с нарушениями функционального состояния почек или печени получают препарат в сниженной дозе.

Психофизическая зависимость нередко развивается у больных, которые получали препарат постоянно и продолжительно, причем дозы его были завышены. Однако резкая отмена лекарства чревата синдромом абстиненции. Поэтому отмену Лорафена следует производить плавно.

Непрерывный прием препарата способствует развитию зависимости лекарственной. Для того чтобы этого избежать нужно при необходимости длительного лечения делать перерывы продолжительностью не менее недели.

Совмещать лечение с алкоголем крайне не рекомендуется.

Водить транспорт и выполнять другую работу, связанную с техникой не следует при лечении Лорафеном и в течение трех дней после его завершения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Лорафена с противосудорожными, антигистаминными лекарственными средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими средствами усиливается угнетающие действие препаратов на ЦНС.

После одновременного применения лоразепама и этанола возможно развитие психомоторного возбуждения, агрессивности, патологического опьянения (развитие такого состояния не зависит от количества этанола).

При совместном применении Лорафена и гормональных пероральных контрацептивов концентрация лоразепама в сыворотке крови снижается.

При одновременном применении Лорафен усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При совместном применении никотин ускоряет биотрансформацию лоразепама и подавляет его активность.

Побочные действия Лоразепама

Лоразепам по инструкции побочные действия вызывает редко и, судя по отзывам, проводимая препаратом терапия обычно переносится хорошо. К наиболее частым побочным эффектам относятся нарушения:

• Центральной нервной системы, в виде повышенной утомляемости, мышечной слабости, атаксии, головокружения, амнезии;
• Пищеварительной системы, проявляющиеся как запор, сухость во рту, тошнота, нарушения аппетита и функции печени, дисфагия, диарея.

Также применение Лоразепама может привести к изменениям картины периферической крови и вызвать незначительные аллергические реакции в виде зуда и кожной сыпи. К числу наиболее вероятных местных реакций при внутривенном введении по отзывам относятся венозный тромбоз и флебит.

Чаще всего нежелательные побочные эффекты при терапии Лоразепамом наблюдаются в начале лечения или при превышении рекомендуемых инструкцией доз препарата.

Лорафен инструкция по применению

Дозы и режим приема Лорафен врач выбирает индивидуально для каждого пациента.

Взрослому больному в состоянии тревожности назначается: 1 или 2 миллиграмма/2 или 3р/день;

бессонница: 1 или 4 миллиграмма/за полчаса, перед тем как спать;

премедикация: от 2,5 до 5 миллиграмм за один час перед подачей наркоза.

Маленьким пациентам при подготовке к операции может быть назначено в расчете по 0,05 миллиграмм/килограмм веса ребенка.

Пожилым больным (за 65 лет) практикуют назначение половинных дозировок взрослого.

Лорафен при беременности

При беременности Лорафен не назначается ввиду противопоказаний. Если все же прием лекарства беременной женщиной осуществлялся, это может стать причиной дыхательных нарушений и ослабления рефлекса сосания у новорожденного младенца.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами. У пациентов с артериальной гипотензией, церебральным склерозом, ХСН или сниженной массой тела необходимо проводить коррекцию режима дозирования.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Применение лоразепама беременным женщинам противопоказано — производные 1,4-бензодиазепина и их активные метаболиты после длительного применения кумулируют в организме плода и могут вызывать врождённые деформации. Лоразепам, принимаемый в III триместре беременности или во время родов может вызвать у новорождённого гипотермию, снижение артериального давления и мышечного тонуса, нарушение дыхания, привести к развитию физической зависимости новорождённого и к появлению у него абстинентного синдрома (до нескольких недель), ослабление сосательного рефлекса (синдром «вялого ребенка»).

Лоразепам проникает в материнское молоко, при необходимости назначения препарата кормящей матери, необходимо прекратить вскармливание грудью, чтобы предохранить ребёнка от возможного развития синдрома абстиненции после отмены препарата.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Способ применения Лоразепама

Взрослым обычно Лоразепам назначают в суточной дозе 2 мг, разделенной на 3 приема. При этом половину суточной дозы рекомендуется принимать утром и днем, а вторую половину – непосредственно перед сном.

В зависимости от симптомов дозировка Лоразепама может варьироваться:

• В неврологической практике – по 1 мг до 3 раз в день;
• Для купировании возбуждения применяют 2 мг Лоразепама в виде внутривенных инъекций.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 10 мг, для внутримышечного и внутривенного введения разовая доза не должна превышать 4 мг Лоразепама.

При резкой отмене Лоразепама может развиться синдром абстиненции, который проявляется как:

• Бессонница;
• Усиленная тревога;
• Дрожь;
• Раздражительность и усиленная реакция на слуховые, тактильные или световые раздражители;
• Желудочно-кишечные расстройства;
• Возбуждение;
• Головная и мышечная боль;
• Судороги и психотические состояния.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Лоразепама со средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, и с этанолсодержащими препаратами, поскольку такая комбинация лекарственных средств может привести к развитию агрессивности, психомоторного возбуждения и патологического опьянения. Также следует учитывать, что никотин уменьшает активность Лоразепама

Действие

Препарат, воздействуя на клетки центральной нервной системы, расслабляет мускулатуру тела, регулирует сон, оказывает противосудорожный, противорвотный и анксиолитический эффект.

Лоразепам хорошо зарекомендовал себя при лечении тревожности, страхов, бессонницы панических атак , но он не назначается при терапии внешних (экзогенных) психозов, сопровождающихся бредовой, маниакальной, аффективной или галлюциногенной симптоматикой.

В терапии хронических депрессий препарат используют как вспомогательное средство, активизирующее лечебное воздействие основного антидепрессанта.

Необходимо строго соблюдать схему и длительность применения Лоразепама так как их нарушение может привести к появлению лекарственной зависимости, синдрому отмены или привыканию.

Стоимость лекарства зависит от формы выпуска и производителя препарата.

Лоразепам продается:

• в виде раствора для в/м и в/в введения, который производится в ампулах (2 ml), с содержанием основного компонента 4 или 8 mg.;
• в виде драже для приема внутрь по 0,5, 1, 2, 2,5 mg.

Его можно купить в Москве, цена на таблетированные формы варьирует от 250 до 1450 рублей , на инъекционные — от 300 до 550 .