Метронидазол (metronidazole)

Особые указания

В период лечения Метронидазолом Никомед и в течение 3 дней после его отмены запрещено употреблять алкоголь, в том числе спиртсодержащие лекарственные средства (как в пероральной, так и в парентеральной форме), поскольку метронидазол в таком случае может вызвать дисульфирам-подобную реакцию.

В случае длительной терапии необходимо систематически проводить клинический анализ крови.

Во время лечения метронидазолом трихомонадного уретрита у мужчин и трихомонадного вагинита у женщин рекомендуется воздерживаться от половой жизни. Необходима обязательная одновременная терапия половых партнеров. После курса лечения трихомониаза в течение трех циклов до и после менструации следует провести контрольные пробы.

Применять метронидазол в комбинации с амоксициллином не рекомендуется у пациентов до 18 лет.

Если после терапии лямблиоза Метронидазолом Никомед симптомы сохраняются, спустя 3–4 недели следует провести три анализа кала с интервалом в несколько дней, поскольку в некоторых случаях у успешно леченных пациентов в течение нескольких недель или месяцев может сохраняться вызванная инвазией непереносимость лактозы, напоминающая симптомы лямблиоза.

При появлении головокружения, атаксии и любого другого ухудшения неврологического статуса пациента терапию необходимо прекратить.

В случае лейкопении при принятии решения о возможном продолжении лечения препаратом следует учитывать степень риска развития инфекционного процесса.

При использовании метронидазола возможно окрашивание мочи в темный цвет.

Метронидазол Никомед может вызывать иммобилизацию трепонем и приводить к имитации ложноположительного TPI-теста (теста Нельсона).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Так как во время лечения Метронидазолом Никомед возможны такие побочные явления, как головокружение, нарушение зрения, психотические реакции, следует воздерживаться от управления транспортом и всех видов деятельности, требующих быстрой двигательной/психической реакции и повышенного внимания.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метронидазол – активное вещество препарата, является производным 5-нитроимидазола. Механизм его воздействия основан на биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами простейших и анаэробных микроорганизмов. После восстановления 5-нитрогруппа вступает во взаимодействие с ДНК клеток микроорганизмов на фоне ингибирования синтеза их нуклеиновых кислот, что приводит к гибели бактерий.

Метронидазол проявляет активность по отношению к Entamoeba histolytica, Lamblia spp., Giardia lamblia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, а также к облигатным анаэробам Bacteroides spp. (включая B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Prevotella (P. buccae, P. bivia, P. disiens) и некоторым грамположительным анаэробным микроорганизмам (Peptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.). МПК (минимальная плазменная концентрация) для этих штаммов находится в диапазоне от 0,125 до 6,25 мкг/мл.

При одновременном применении с амоксициллином метронидазол активен в отношении Helicobacter pylori (благодаря подавлению развития резистентности к метронидазолу амоксициллином).

К действию метронидазола аэробные микроорганизмы и некоторые анаэробы нечувствительны, но в смешанной флоре (сочетании аэробов и анаэробов) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, которые проявляют эффективность против обычных аэробов.

Благодаря применению Метронидазола-АКОС возрастает чувствительность опухолей к облучению, развивается сенсибилизация к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), происходит стимулирование репаративных процессов.

Фармакокинетика

Метронидазол имеет высокую абсорбцию, при пероральном приеме биологическая доступность ≥ 80%. Вещество обладает значительной проникающей способностью и достигает бактерицидных концентраций в большинстве жидкостей и тканей организма, в т. ч. в легких, печени, почках, коже, спинномозговой жидкости, мозге, слюне, желчи, полости абсцессов, амниотической жидкости, семенной жидкости, вагинальном секрете, грудном молоке.

Метронидазол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Vd (объем распределения) составляет: взрослые – приблизительно 0,55 л/кг, новорожденные – 0,54–0,81 л/кг. C_max (максимальная концентрация) при пероральном приеме достигается за 1–3 часа и, в зависимости от полученной дозы, составляет 6–40 мкг/мл.

При внутривенном введении 500 мг метронидазола (на протяжении 20 минут) достигаются следующие значения C_max в сыворотке (через указанный интервал времени после введения): 60 минут – 35,2 мкг/мл; 4 часа – 33,9 мкг/мл; 8 часов – 25,7 мкг/мл. При последующих введениях C_min (минимальная концентрация вещества) составляет 18 мкг/мл. Время достижения C_max находится в диапазоне от 30 до 60 минут, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 6–8 часов. После внутривенного введения концентрация метронидазола в желчи при отсутствии нарушений желчеобразования может значительно превышать значение этого показателя в плазме.

Уровень связывания метронидазола с белками плазмы – от 10 до 20%.

Метаболизму подвергается примерно 30–60% метронидазола, процесс осуществляется гидроксилированием, окислением и глюкуронированием. 2-оксиметронидазол – основной метаболит метронидазола, также оказывает противомикробное и противопротозойное действие.

T_1/2 (период полувыведения) при отсутствии нарушений печеночной функции находится в диапазоне 6–12 часов (в среднем 8 часов), у пациентов с алкогольным поражением печени – 10–29 часов (в среднем 18 часов). Значение этого показателя у новорожденных (в зависимости от срока беременности): 28–30 недель: 75 часов; 32–35 неделя: 35 часов; 36–40 неделя: 25 часов.

Почками выводится 60–80% метронидазола (в неизмененном виде – 20%), через кишечник – от 6 до 15%. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. При нарушениях почечной функции после повторного введения вещества может отмечаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. В связи с этим у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частота применения Метронидазола-АКОС должна быть уменьшена.

При гемодиализе метронидазол и его основные метаболиты быстро удаляются из крови (T_1/2 уменьшается до 2,6 часов). При проведении перитонеального диализа выводится незначительное количество вещества.

Противопоказания

Абсолютные:

• лейкопения (в том числе в анамнезе);
• эпилепсия;
• нарушения функции печени (в случае применения высоких доз);
• органические поражения центральной нервной системы;
• I триместр беременности;
• лактационный период;
• гемодиализ;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (заболевания/состояния, требующие осторожности при применении Метронидазола Никомед):

• заболевания крови и центральной нервной системы. В случае превышения рекомендуемой длительности лечения необходимо проведение систематического контроля картины крови (в особенности показателя уровня лейкоцитов) и периодической оценки неврологического статуса во избежание возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы (головокружения, атаксии, парестезии, эпилептических припадков);
• нарушения функции почек;
• печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени. Требуется снижение дозы метронидазола, особенно у пациентов с печеночной энцефалопатией, так как препарат может вызвать усиление ее симптомов;
• одновременное применение с препаратами лития. В течение совместной терапии и 2–3 недель после отмены метронидазола необходим тщательной контроль уровня лития, креатинина и электролитов в сыворотке крови;
• врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, нарушение всасывания глюкозы-галактозы – при применении Метронидазола Никомед в форме таблеток;
• II и III триместры беременности.

Передозировка

Чрезмерное употребление Метронидазола завышенными дозировками может вызывать:

• судороги;
• рвоту, тошноту;
• анорексию;
• периферическую нейропатию;
• эпилептические припадки.

В качестве первой помощи важно сразу промыть желудок, выпить таблетку активированного угля. В тяжелых случаях не избежать проведения симптоматической терапии в стационарных условиях

Справка! Специфическое лечение при отравлении Метронидазолом не предусмотрено. Врачи проводят процедуры с учетом возникших неприятных симптомов. Главное, быстрее вывести остаточные явления активного вещества из организма. Возможно проведение перитонального диализа, гемодиализа.

Список торговых наименований

М

Алтайвитамины
суппозитории вагинальные
Нижфарм
суппозитории вагинальные
Юник Фармасьютикал Лабораториз
гель вагинальный
Юник Фармасьютикал Лабораториз
гель для наружного применения
Юник Фармасьютикал Лабораториз
раствор для внутривенного введения
Юник Фармасьютикал Лабораториз
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ла Кэр Фарма Лимитед
раствор для инфузий
Алкем Лабораториз Лтд
раствор для инфузий
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Синтез ОАО
гель вагинальный

раствор для инфузий
Аквариус Энтерпрайзес
раствор для инфузий
Ахлкон парентералс (Индия) лимитед
раствор для инфузий
Биосинтез
раствор для инфузий
Дальхимфарм
раствор для инфузий
Ист-фарм
раствор для инфузий
Красфарма
раствор для инфузий
Медполимер
раствор для инфузий
Медсинтез
раствор для инфузий
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
раствор для инфузий
НПЦ Эльфа
раствор для инфузий
Орхид Хелскэр
раствор для инфузий
Рестер
раствор для инфузий
Технология лекарств
раствор для инфузий

суппозитории вагинальные
Велфарм
таблетки
Авексима
суппозитории вагинальные
Дальхимфарм
суппозитории вагинальные

таблетки
Авексима
таблетки
Биофарм Право-Альфа ЗАО
таблетки
Биохимик
таблетки
Борисовский завод медицинских препаратов
таблетки
Валента Фармацевтика
таблетки
Вифитех
таблетки
Дальхимфарм
таблетки
Марбиофарм
таблетки
Медисорб
таблетки
Обновление ПФК
таблетки
Тюменский химико-фармацевтический завод
таблетки
Фармстандарт-Лексредства
таблетки
Фармстандарт-Томскхимфарм
таблетки
Атолл
таблетки
Йодиллия-Фарм
таблетки
Кировская фармацевтическая фабрика
таблетки
Татхимфармпрепараты
таблетки
Анжеро — Судженский химико-фармацевтический завод
раствор для инфузий
Русан Фарма Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Промомед Рус
таблетки
Мосфарм
раствор для инфузий

гель для наружного применения
Зеленая Дубрава
гель для наружного применения
Келун-казфарм
раствор для инфузий
Медисорб
таблетки
Никомед
раствор для инфузий
Никомед
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Такеда
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Синтез ОАО
раствор для инфузий
Альтфарм
суппозитории вагинальные
Тюменский химико-фармацевтический завод
таблетки
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Уралбиофарм
таблетки
Ципла Лтд
суппозитории вагинальные
Эском НПК
раствор для инфузий
АБОЛмед
раствор для инфузий
Пребенд ПФК
раствор для инфузий
Фармзавод Ельфа АО
гель для наружного применения
Фармзавод Ельфа АО
крем для наружного применения

Т

Северная звезда
таблетки
Брынцалов-А
таблетки
Акрихин
раствор для инфузий
Акрихин
таблетки
Акрихин
таблетки вагинальные
Польфарма
раствор для инфузий
Польфарма
таблетки
Польфарма
таблетки вагинальные
Биосинтез
суппозитории вагинальные

Показания к применению метронидазола

Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазолчувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).

Трихомониаз с клиническими симптомами

Метронидазол показан для лечения трихомониаза с клиническими симптомами у женщин и мужчин, если наличие трихомонад было подтверждено соответствующими лабораторными исследованиями (исследование мазка и/или культуры).

Асимптомный трихомониаз

Метронидазол показан для лечения женщин с асимптомным трихомониазом (эндоцервицит, цервицит или эрозии шейки матки). Поскольку существуют доказательства того, что наличие трихомонад может помешать точной оценке цитологических мазков, дополнительные мазки должны быть выполнены после эрадикации паразита.

Лечение супруга без клинических проявлений

Инфекция Т. vaginalisявляется венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен.

Метронидазол — инструкция. Решение о том, следует ли лечить партнера-мужчину без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены, или в случае, если анализ не был проведен, является индивидуальным. Принимая это решение, следует отметить, что есть доказательства того, что женщина может инфицироваться повторно, если ее супруг не был пролечен.

Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазолом одновременно.

Амебиаз

Метронидазол — инструкция для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.

Анаэробные бактериальные инфекции

Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом.

В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале.

Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcusnigerи Peptostreptococcus.

Метронидазол — инструкция. Другие показания:

• Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Bacteroides(включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcusniger, Peptostreptococcusи Fusobacterium.
• Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковый абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides(включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcusnigerи Peptostreptococcus.
• Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая группу В. Fragilis) и Clostridium.
• Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides(включая группу В. Fragilis) в качестве дополнительной терапии.
• Инфекции центральной нервной системы, включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides(включая группу В. Fragilis).
• Инфекции нижних дыхательных путей, включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides(включая группу В.Fragilis).
• Эндокардит, вызванный Bacteroides(включая группу В. Fragilis).

Популярные советы

• Быстрый IQ тест – всего Узнайте свой уровень интеллекта, выполнив…
• Сложный тест на эрудицию: 10 Предлагаем вам попробовать свои силы…
• Тест: проверьте свой показатель IQ, IQ – это больше, чем…
• Тест: устойчивая ли у тебя Мелочь, которая пошла не по…
• Тест на эрудицию: осилите 10 Десять вопросов, и в каждом…
• Тест на эрудицию, который проходят Тряхнуть своими знаниями в компании?…
• Тест на эрудицию: покажите, насколько Любознательность — очень хорошая черта…
• Тест на эрудицию: докажите, что Наш интересен и многообразен. Его…
• Что нельзя говорить перед зеркалом? Зеркало как предмет частого использования…
• IQ тест: проверьте свой уровень Каждый человек имеет свой уровень…

Помощник в борьбе с бактериями и простейшими

Таблетки Метронидазол — дешёвое средство для лечения любых инфекционных и воспалительных процессов, которые вызываются простейшими или анаэробными бактериями. Обладая способностью бороться с хеликобактер пилори, препарат может помочь при гастрите и язве, а развитие отвращения к алкоголю лечит зависимость. Оказывая эффект на возбудителей заболевания, лекарство может нежелательно подействовать на нервную систему человека, а совместный приём его со спиртом этиловым противопоказан в принципе.

Для ускорения эффекта больным положена капельница со скорейшим переходом на приём лекарства внутрь. Уменьшить число побочных эффектов при лечении прыщей и воспалений слизистой можно за счёт применения наружных средств: гелей и мазей. Нашёл своё место метронидазол и в гинекологии: свечи и вагинальные гели борются с трихомониазом и молочницей. Назначение средства зависит от конкретного случая, но в целом курс лечения длится около недели.

Побочные действия

• сухость во рту, тошнота, колики, ухудшение аппетита, привкус металла во рту;
• понос, рвота, запор, стоматит;
• потеря сознания, нарушение координации движений, нарушения равновесия, нервозность, уныние, чрезмерная активность, апатия, слабость, нарушение сна, мигрень,;
• крапивная сыпь, кожная сыпь, насморк, судороги;
• нарушение мочеиспускания, воспаление мочевого пузыря, увеличение мочеобразования, кандидоз, окрашивание мочи в коричневый цвет;
• тромбоз  (отечность и боль в месте инъекции);
• уменьшение числа нейтрофилов, снижение количества лейкоцитов;
• обострение ишемической болезни сердца;
• обморок, судороги, иллюзии;
• воспаление поджелудочной железы.
• при терапии метронидазолом в идее таблеток возможны проявления нежелательных эффектов в виде:
• судорог, онемение конечностей. В данном случае прекращается прием препарата и следует обратиться к врачу;
• тошнота, рвота, понос, снижение веса, колики, мигрень;
• металлический привкус во рту, стоматит;
• снижение количества лейкоцитов в крови, снижение количества тромбоцитов;
• обострение ишемической болезни сердца;
• судорожные припадки, обморок, потеря равновесия, спутанность сознания, нарушение сна, раздражительность, слабость;
• крапивная сыпь, насморк, сухость во рту, во влагалище, лихорадка, аллергические реакции замедленного типа;
• воспаление мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания, чувство напряжения в области таза;
• кандидоз, боли в суставах, снижение потенции, боли во время половых актов;
• колики, тошнота, рвота, мигрень;
• у больных, страдающих хроническим воспалением желудочно -кишечного тракта возможно развитие рака молочной железы, рака толстой кишки. Пациентам, страдающим болезнью Крона, метронидазол не рекомендуется.

При использовании метронидазола в виде геля

• крапивная сыпь, кожная сыпь, шелушение, сухость и жжение кожи, слезотечение.
• Нежелательные эффекты метронидазола в сечах могут быть следующие:
• крапивная сыпь, кожная сыпь;
• жжение ни слизистых оболочках, учащенное мочеиспускание, зуд, жгучая боль в области наружных половых органов;
• изменение вкуса, привкус металла во рту, потеря сознания, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, колики, запор, понос, снижение уровня лейкоцитов в крови.
• в случае прекращения использования препарата возможно проявление кандидоза влагалища.

Показания к применению

• протозойные инфекции: трихомониаз, балантидиаз, гиардиазис, внекишечный амебиаз (в т. ч. амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомонадный уретрит, лямблиоз, трихомонадный вагинит, кожный лейшманиоз;
• псевдомембранозный колит (возникший из-за применения антибиотиков);
• инфекции, связанные с микроорганизмами видов Bacteroides, включая группу B. fragilis, видами Clostridium, Peptostreptococcus и Peptococcus: инфекции мягких тканей и кожи, инфекции брюшной полости (в т. ч. абсцесс печени, перитонит), инфекции органов малого таза (абсцесс яичников и фаллопиевых труб, эндомиометрит, эндометрит, инфекции свода влагалища после проведения хирургических операций);
• инфекции, связанные с Bacteroides spp. (включая B. ovatus, B. fragilis, B. Vulgatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron): инфекции центральной нервной системы (включая менингит, абсцесс мозга), суставов костей, пневмония, бактериальный эндокардит, абсцесс легких, эмпиема;
• инфекции, связанные с микроорганизмами видов Bacteroides (в т. ч. группой Bacteroides fragilis) и Clostridium;
• гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori;
• лучевая терапия пациентов с опухолями (как радиосенсибилизирующее средство в случаях, если резистентность опухоли связана с гипоксией в ее клетках);
• послеоперационные осложнения (профилактика, в особенности после вмешательств на околоректальной области, ободочной кишке, проведении аппендэктомии и гинекологических операций);
• алкоголизм.

Лекарственное взаимодействие

Применение метронидазола одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• алкоголь, в том числе спиртосодержащие лекарственные препараты: развитие дисульфирам-подобной реакции (рвота, покраснение кожи, чувство жара, тахикардия и учащенное дыхание) вследствие подавления метронидазолом метаболизма ацетальдегида;
• амиодарон: увеличение риска возникновения кардиотоксического эффекта (удлинение интервала QT, двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия, остановка сердца) из-за ослабления метаболизма амиодарона;
• бусульфан: повышение его концентрации в плазме крови и, как следствие, повышение его токсичности;
• дисульфирам: развитие различных неврологических расстройств. Интервал между применением должен быть не менее 2 недель;
• алкалоиды спорыньи (к примеру, эрготамин): повышение вероятности развития эрготизма (тошнота, рвота, вазоспастическая ишемия) вследствие подавления метронидазолом активности цитохрома Р450 3А4 и замедления метаболизма алкалоидов спорыньи;
• варфарин: усиление его эффектов и увеличение риска развития кровотечения в результате угнетения метронидазолом метаболизма варфарина. При одновременном применении необходим контроль протромбинового времени (с короткими интервалами) и коррекция дозы варфарина;
• карбамазепин: повышение его концентрации в сыворотке крови и увеличение токсичности карбамазепина в результате замедления его метаболизма под влиянием метронидазола;
• препараты лития: увеличение содержания лития в плазме крови и риска возникновения его токсических эффектов (выраженная жажда, слабость, тремор, спутанность сознания) вследствие снижения почечного клиренса лития;
• векуроний: усиление его действия;
• такролимус: повышение его концентрации в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов такролимуса (гиперкальциемия, гипергликемия, нефротоксичность) из-за подавления метронидазолом его метаболизма и экскреции;
• фенитоин: увеличение вероятности возникновения токсических эффектов фенитоина и уменьшение плазменной концентрации метронидазола вследствие угнетения метаболизма фенитоина или усиления микросомального метаболизма метронидазола;
• фенобарбитал: снижение содержания метронидазола в плазме крови в результате ускорения его метаболизма в печени;
• фторурацил: повышение его сывороточной концентрации и, как следствие, усиление токсического действия (рвота, стоматит, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения) из-за снижения клиренса фторурацила;
• холестирамин: ослабление действия метронидазола вследствие снижения его абсорбции;
• циклоспорин: увеличение его содержания в крови под влиянием метронидазола. При совместном применении следует проводить частый контроль уровня сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина;
• циметидин: повышение концентрации метронидазола в сыворотке крови и увеличение вероятности развития побочных реакций;
• непрямые антикоагулянты: усиление их действия, что может приводить к увеличению протромбинового времени;
• недеполяризующие миорелаксанты (векурония бромид): не рекомендуется сочетать с метронидазолом;
• сульфаниламиды: усиление противомикробного действия метронидазола.