Описание препарата нитрокор (nitrocor)

Фармакологическое действие

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота(II), являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счёт расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счёт снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объёма сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение церебральных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8—12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1,5 минуты, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 минут и 5 часов соответственно. При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15—60 минут и продолжается 3—4 часа. В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приёма внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30—60 минут после приёма и длится 4—6 часов (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты). Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с лекарственным средством. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 часов ТТС высвобождает 10 % первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый см² поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0,5—3 часа и сохраняется до 8—10 часов.

Нитроглицерин как неотложная медицинская помощь

Нитроглицерин сначала был не лекарством, а новейшим и мощнейшим взрывчатым веществом. Его открыл Асканьо Собреро в 1847 году, причем одна из демонстраций возможностей нового соединения глицерина и азотной кислоты закончилась для химика травмой лица и головы.

Ученый не был бы ученым, если б не попробовал свою смесь на вкус. Новое соединение оказалось сладким и вызвало сильную головную боль (из-за резкого снижения артериального давления).

Тогда врачи не поняли, что же служит причиной болезненных ощущений, и прошло еще 10 лет, прежде чем новое лекарство «глонил» стали использовать при боли в сердце.

Альфреду Филу, британскому доктору, пришлось помучиться: «глонил» или нитроглицерин существовал только в жидком виде. Хотя от болей в груди помогал неплохо, но его способность взрываться при малейшем встряхивании очень осложняла лечение.

Пришлось снова идти к химикам за созданием более устойчивой формы препарата — гранулированной. Именно так появилось привычное всем лекарство.

Побочные действия от приема препарата Нитрокора

Посредством динамического наблюдения за больными в период лечения Нитрокором клинически выведены и обоснованы следующие побочные явления:

• Покраснение кожных покров, боль в голове с признаками головокружения, тахикардические проявления, ощущение «жара», развитие артериальной гипотензии. В редких случаях при передозировке возможен коллапс и цианоз конечностей;
• Боль в области живота, тошнота, изредка рвота;
• Беспокойство и нервное поведение больного, необоснованная возбужденность;
• Появление аллергический высыпаний, незначительный зуд;
• Жжение в области укола.

Боль

Применение

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ), в том числе силденафила.

C осторожностью

Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) — геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

Для пролонгированных лекарственных форм для приёма внутрь (дополнительно) — повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Для внутривенного введения (дополнительно): ЧМТ (повышает внутричерепное давление), тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина — риск выраженного снижения артериального давления), токсический отек легких, атеросклероз.

Способ примененияn

Для остановки приступа стенокардии необходимо употребить одну таблетку Нитрокора сублингвально сразу же после появления болевых ощущений.

С целью профилактики стенокардии Нитрокор принимают внутрь до еды, запивая необходимым количеством жидкости. В легких случаях этот препарат назначается в дозе по одной или две таблетки весом 2,9 миллиграмма два или три раза в день, а в более тяжелых – по одной или две таблетки весом 5,2 миллиграмма дважды или трижды в течение суток. Максимально разрешенная доза Нитрокора – 34,8 миллиграмма в сутки.

Нитрокор в каплях принимают для купирования приступов стенокардии по одной или две капли сублингвально. Можно также нанести две-три капли на кусочек рафинада и держать его во рту до полного рассасывания.

Буккальный способ применения Нитрокора заключается в том, что пленка с подобранной дозой нитроглицерина наклеивается на слизистую оболочку ротовой полости. Эффект наступает мгновенно и длится около трех-четырех часов.

Трансдермальное лечение Нитрокором начинается с одного пластыря ТТС 5 в день. В случае необходимости дозу разрешается увеличить, но она не должна превышать двух пластырей ТТС 10 в сутки.

Накожно Нитрокор применяется в виде мази. Ее наносят дважды или трижды в течение суток, начиная со столбика величиной в 2,5 сантиметров. Максимальная однократная доза – 15 сантиметров мази. Необходимое количество мази выдавливается на шкалу дозировочной бумаги и наклеивается на участок кожи без волос.

Аэрозоль и спрей применяются для купирования приступа стенокардии по одной или две дозы.

Скорость внутривенного введения Нитрокора должна определяться в индивидуальном порядке. Препарат вводят при помощи автоматического дозатора или через систему для внутривенных вливаний.

Примечания

1. ↑ . Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (10 июня 2003). Дата обращения 26 сентября 2008.

2. ↑  (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24 июля 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации № 230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения 26 сентября 2008.

3. . PubChem. The National Library of Medicine (16 сентября 2004). Дата обращения 26 сентября 2008.

4. . Большая энциклопедия нефти и газа. www.ngpedia.ru. Дата обращения 26 сентября 2008.

5. ↑ .

6. Murrell W.  (англ.) (pdf) (недоступная ссылка) (1879). Дата обращения 26 сентября 2008.

7. В скобках приведены коды по МКБ-10 со ссылками на классификатор ВОЗ.

Особые указания

Пациентам, которые ранее принимали органические нитраты, для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться применение Тринитролонга в более высокой дозе.

В период терапии возможно чрезмерное снижение АД и появление головокружения при резком вставании из положения сидя или лежа, а также при жаркой погоде, выполнении физических упражнений, употреблении алкоголя.

Препарат может усиливать стенокардию при резком снижении АД, вызывать ишемию, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

Тринитролонг способен нарушать четкость зрительного восприятия и вызывать сухость во рту. Если эти симптомы выражены сильно или сохраняются длительно, препарат должен быть отменен.

В случае появления головной боли рекомендуется снижение дозы Тринитролонга или одновременное применение валидола.

В период терапии следует соблюдать осторожность пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, поскольку имеется риск развития парадоксальных реакций. Если пленка после наклеивания набухает, но не рассасывается, вероятно, у нее истек срок годности

Если пленка после наклеивания набухает, но не рассасывается, вероятно, у нее истек срок годности.

При частом применении органических нитратов, включая Тринитролонг, возможно формирование привыкания, не требующее повышения дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне терапии возможно снижение четкости зрительного восприятия, скорости моторных и психических реакций. Это следует учитывать лицам, занятым деятельностью, требующей повышенного внимания, и водителям транспортных средств.

Клинические исследования

В 2000 году в Великобритании проводилась оценка эффективности местного применения 0,5 % мази нитроглицерина для лечения хронических трещин заднего прохода (60.1). По результатам исследования было установлено, что 6-недельный курс терапии приводит к излечению трещин заднего прохода с 73-процентной вероятностью успешного исхода. При этом за 6 месяцев последующего наблюдения обследуемых не было выявлено случаев рецидива заболевания. Вместе с тем, лечение сопровождалось значительной долей побочных эффектов в виде головных болей (84 %) и, отчасти как следствие этого, — недостаточной точностью соблюдения пациентами медицинских предписаний.

Особые указания

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции ТТС необходимо удалить. При применении ТТС для купирования возникшего приступа стенокардии следует дополнительно применять быстродействующие нитраты. Пластырь нельзя наклеивать на волосистую поверхность кожи. Плёнки для наклеивания на десну для профилактики приступов рекомендуется использовать прерывисто, то есть непосредственно перед ожидаемой физической нагрузкой. В случае купирования приступа и прекращения физической нагрузки до полного рассасывания плёнки, рекомендуется удалить её из полости рта. Если плёнка в полости рта набухает, но не рассасывается, это может указывать на окончание срока годности препарата. При наклеивании плёнки не рекомендуется одновременный приём этанола. Для профилактики нежелательного снижения артериального давления следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение артериального давления может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизировавшегося артериального давления . Поэтому контроль за артериальным давлением необходимо проводить не реже 3—4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина. Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (динитратом изосорбида , изосорбид-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза. На фоне приёма нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении артериального давления, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции). При частом приёме (без свободных от применения) интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. Пациентам, получавшим органические нитраты (динитрат изосорбида, мононитрат изосорбида), могут потребоваться более высокие дозы. Выраженность головной боли на фоне приёма нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приёмом ментолсодержащих лекарственных средств. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено. Некоторые растворы для внутривенного введения содержат декстрозу, что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы

Снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении в высоких дозах (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение

При внутривенном введении — прекращают дальнейшее введение, при трансдермальном — удаляют остатки мази или пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, артериальное давление при этом нормализуется в течение 15—20 минут после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии. Для коррекции артериального давления возможно применение фенилэфрина и др. вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся хлорид метилтиониния (метиленовый синий) 0,1-0,15 мл/кг 1%-го раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Побочные эффекты

Во многом за побочные эффекты отвечает способность препарата расширять сосуды.

Наблюдаются следующее симптомы:

• понижение артериального давления, тахикардия;
• головная боль, головокружение, возможна потеря сознания;
• слабость, тревожность, дезориентация;
• сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота;
• гиперемия кожи, жжение под языком;
• аллергические реакции.

Если появилась головная боль, можно принять валидол или несколько капель ментола.

Довольно часто побочные эффекты возникают при нескольких первых приёмах, потом их интенсивность ослабевает.

Важно отметить, что разжёвывать таблетки нельзя, потому что в организм может поступить слишком большое количество вещества из разрушенных микрокапсул и вызвать передозировку. При регулярном применении следует обязательно контролировать приём нитратных медикаментов пролонгированного действия, особенно мазей и пластырей

Постоянное использование приводит к тому, что вещество присутствует в организме почти всё время. Увеличивается риск возникновения «толерантности» к препарату. Чтобы этого не произошло, рекомендуется делать перерывы на 8-12 часов между приёмами или совместно назначать антагонисты кальция, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) или диуретики

При регулярном применении следует обязательно контролировать приём нитратных медикаментов пролонгированного действия, особенно мазей и пластырей. Постоянное использование приводит к тому, что вещество присутствует в организме почти всё время. Увеличивается риск возникновения «толерантности» к препарату. Чтобы этого не произошло, рекомендуется делать перерывы на 8-12 часов между приёмами или совместно назначать антагонисты кальция, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) или диуретики.

Нельзя резко прекращать приём препарата, если вы принимали его постоянно. В этом случае вероятно возникновение «синдрома отмены», который чреват внезапным развитием заболевания.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Трайкора – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, белые, на одной стороне надпись «145» или «160» (в зависимости от дозировки), на другой – логотип компании (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 1–5, 9 или 10 блистеров; в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2, 6 или 7 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: фенофибрат – 145 (микронизированный) или 160 мг;
• вспомогательные вещества (145/160 мг): сахароза – 145/0 мг; лаурилсульфат натрия – 10,2/5,6 мг; моногидрат лактозы – 132/138,4 мг; кросповидон – 75,5/96 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 84,28/115 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,72/12,6 мг; гипромеллоза – 29/0 мг; докузат натрия – 2,9/0 мг; стеарат магния – 0,9/0 мг; стеарилфумарат натрия – 0/6,4 мг; повидон – 0/160 мг;
• оболочка (145/160 мг): Opadry OY-B-28920 (диоксид титана – 8,03/8,96 мг; поливиниловый спирт – 11,43/12,75 мг; соевый лецитин – 0,5/0,56 мг; тальк – 5,02/5,6 мг; ксантановая камедь – 0,12/0,13 мг) – 25,1/28 мг.

Как ещё можно помочь

В силу довольно большого списка противопоказаний, не каждому стоит принимать это лекарство.

Нужно внимательно оценить состояние больного, прежде чем оказывать помощь, и, если налицо следующие симптомы, приём медикамента запрещён:

• слабость;
• холодный пот;
• головокружение;
• тошнота, рвота;
• слабо прощупывающийся, учащённый пульс;
• потеря сознания;
• бледный кожный покров;
• гипотония.

Чем снять приступ кроме нитроглицерина в такой ситуации?

Можно попробовать принять Корвалол, Калокордин, Валидол, провести массаж рефлекторных точек на шее, коленях, лучезапястном и плечевом суставе. Для снятия болевого синдрома рекомендуют аспирин

Однако очень важно понимать, что только нитроглицерин при стенокардии способен помочь быстро и надёжно

Какие действия можно предпринять, чтобы облегчить состояние больного?

1. Прекратить физические нагрузки, лучше всего сесть.
2. Если произошла стрессовая ситуация, постараться успокоиться.
3. Создать приток кислорода. Открыть окна, ослабить стесняющую одежду.
4. Контролировать артериальное давление. Если сильно повышено, принять быстродействующий препарат гипотензивного действия.
5. Наблюдать за сердцебиением. Если пульс 110 и больше, следует принять антиаритмическое средство, которое снимет повышенную частоту сердечного ритма.

Снятие симптомов, к сожалению, не означает полного излечения. Стоит задуматься о том, что главной причиной заболевания является сужение просвета коронарных артерий из-за атеросклеротических бляшек. Чтобы положительно повлиять на сам процесс, нужно вести здоровый образ жизни, соблюдать диету, отказаться от алкоголя, курения. Благоприятное влияние оказывает компонент рыбьего жира омега-3.

Также важно постоянно наблюдаться у врача-кардиолога, проходить обследования и вовремя принимать лекарства. Перспективным методом лечения является терапия стволовыми клетками, благодаря которым возможно восстановление и образование новых сосудов

Перспективным методом лечения является терапия стволовыми клетками, благодаря которым возможно восстановление и образование новых сосудов.

Побочные эффекты

В основном побочные эффекты связаны с выраженным снижением АД и компенсаторным увеличением ЧСС. Пациенты при этом испытывают головную боль, головокружение. Возможны обморочные состояния вследствие т.н. ортостатического коллапса, резкого падения АД при переходе их горизонтального положения в вертикальное (пациент в постели выпил таблетку, а затем встал).

Головная боль настолько типична, что ее считают своего рода визитной карточкой Нитроглицерина («нитратная боль»). Она сопровождается другими симптомами – ощущением сердцебиения, приливов крови, покраснением кожи лица и всего тела. Многие пациенты при этом испытывают вполне объяснимое беспокойство, и даже страх смерти.

У некоторых отмечается тошнота, эпизодическая рвота. В особенности эти симптомы характерны для быстродействующих лекарственных форм и других нитратов, предназначенных для купирования приступа стенокардии.

У Нитроглицерина есть и другие побочные эффекты – резистентность и синдром отмены. Резистентность проявляется привыканием. Сокращается длительность действия лекарства, учащаются приступы стенокардии. Из-за этого возникает необходимость в повышении дозировки. Полагают, что привыкание связано с накоплением в крови неактивных промежуточных продуктов распада лекарства, нарушением высвобождения NO, и снижением чувствительности к NO клеточных рецепторов.

Чтобы избежать резистентности, рекомендовано делать кратковременные 12-часовые перерывы в использовании Нитроглицерина, комбинировать его с другими нитратами, и средствами, влияющими на обмен кальция (мочегонные, блокаторы кальциевых каналов).

Вместе с тем, резкое прекращение приема препарата проявляется синдромом отмены с учащением и утяжелением приступов стенокардии. В основном данное явление свойственно пролонгированным формам лекарства. Механизм синдрома отмены связан с уменьшением количества цГМФ, накоплением кальция внутри мышечных клеток, и сосудистым спазмом. Для того чтобы избежать синдрома отмены, рекомендовано плавное снижение доз, его комбинация с другими антиангинальными средствами.

Еще одно отрицательное свойство – способность превращать гемоглобин в окисленную форму, метгемоглобин. В отличие от гемоглобина, метгемоглобин не может переносить кислород. При большом скоплении метгемоглобина (метгемоглобинемии) в эритроцитах ухудшается транспортная функция крови, а в органах и тканях формируется гипоксия.

Аллергические реакции на по типу зудящей крапивницы возникают редко. Еще реже отмечаются тяжелые проявления аллергии в виде анафилактического шока, отека Квинке.