Описание препарата метоклопрамид (metoklopramid)

Побочные эффекты

1. Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада;
2. Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства – тризм, спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея, бульбарный тип речи, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирный криз), мышечный опистотонус, гипертонус; паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез – проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей возрастает при превышении дозы 0,5 мг/кг в день), дискинезы (при хронической почечной недостаточности и у пожилых больных), депрессия, головная боль, сонливость, тревожность, утомляемость, растерянность, шум в ушах;
3. Эндокринная система: редко (при продолжительной терапии в высоких дозах) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла; пищеварительная система: диарея, запор; редко – сухость во рту;
4. Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
5. Обмен веществ: порфирия; аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница;
6. Прочие: в начале лечения – агранулоцитоз; редко (при применении высоких доз) – гиперемия слизистой оболочки носа.

В случае появления вышеописанных симптомов, их усугублении либо развитии других побочных действий необходимо обратиться к врачу.

«Галантамин»: инструкция по применению

«Галантамин» в частных случаях применяют как антагонист для миорелаксантов в послеоперационном периоде при снижении тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря. Противопоказаниями к применению являются гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, АД выше 139/99 мм.рт.ст., ХОБЛ, механическая закупорка кишечной трубки, снижение функции почек, возраст до 9 лет. Ограничено к назначению при беременности в тех случаях, когда потенциальный вред превышает пользу. Во время лактации может передаться ребенку через молоко.

Побочные действия: снижение ЧСС, ТТП, АВ-блокады, экстрасистолия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, мышечные спазмы, недержание мочи, гематурия, тремор.

Можно вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно, чрезкожно, внутрь. Доза подбирается индивидуально, исходя из анамнеза заболевания, и должна корригироваться лечащим врачом. В среднем суточная доза для взрослых — от 10 до 40 мг, разбитых на два-четыре приема.

Фармакологические свойства препарата

Метоклопрамид относится к противорвотным средствам, позволяющим уменьшить тошноту, икоту, стимулирующие перистальтику ЖКТ. Подавление рвотного рефлекса обусловлено блокированием допаминовых D2-рецепторов, увеличением порога хеморецепторов триггерной зоны. За счет активного компонента расслабляется гладкая мускулатура желудка, медикамент ускоряет его опорожнение на фоне увеличения активности антрума, верхних участков тонкой кишки.

Самопроизвольный выброс пищевого комка в пищевод снижается из-за увеличения уровня давления сфинктера в состоянии покоя, повышения клиренса кислоты, благодаря повышению перистальтики. Медикамент стимулирует выработку пролактина, провоцирует транзиторное повышение альдостерона, сопровождающегося задержкой жидкости на некоторое время.

Противопоказания

Запрещено использовать данный медикамент в случае, если у человека имеется одно из следующих состояний:

• Перфорация стенки кишечника или желудка.
• Нарушения экстрапирамидного характера.
• Кровотечения из ЖКТ.
• Кишечная механическая непроходимость.
• Эпилепсия.
• Рвота на фоне передозировки или лечения нейролептиками. Как правило, с такой проблемой считаются больные раком молочной железы.
• Феохромоцитома.
• Глаукома.
• Болезнь Паркинсона.
• Пролактинозависимые опухоли.
• Бронхиальная астма у людей, страдающих повышенной чувствительностью к сульфитам.
• Лактационный период или беременность в первом триместре.
• Ранний детский возраст.
• Повышенная чувствительность по отношению к любому компоненту препарата.

Еще уколы «Метоклопрамида» от рвоты не делают после проведения операций на ЖКТ (особенно при анастомозе или пилоропластике), так как заживлению препятствуют энергичные мышечные сокращения.

С осторожностью могут прописать препарат в следующих случаях:

• Бронхиальная астма.
• Печеночная или почечная недостаточность.
• Болезнь Паркинсона.
• Артериальная гипертензия.
• Возраст свыше 65 лет.

Именно поэтому перед назначением уколов «Метоклопрамида» от тошноты обязательно проводят обследование и внимательно изучают анамнез пациента.

Способ применения и рекомендованные дозы

Может применяться как перорально, так и в инъекционной форме лекарственное средство «Метопрокламид». Инструкция по применению таблетки советует пить взрослым людям по 5-10 мг 3-4 раза в день за полчаса до приема пищи, запивая драже водой.

Если присутствует сильный рвотный рефлекс и тошнота, то препарат вводят в мышечную область или внутривенно в количестве 10-20 мг. Также лекарство может вводиться интраназально по 10-20 мг в каждый носовой проход 2-3 раза в день. Максимальная доза, которую можно принять или ввести пациенту за один раз, равна 20 мг, суточная – 60 мг.

Среднестатистическая разовая доза для детей, возраст которых более 6 лет, равна 5 мг препарата «Метопрокламид». Инструкция по применению рекомендует в этом случае употреблять средство 1-3 раза в день. Способ приема здесь может быть как пероральный, так и парентеральный.

До шести лет детям, как правило, препарат прописывают для парентерального метода введения в количестве 0,5-1 мг/кг. Регулярность приема составляет 1-3 раза в сутки.

Для предупреждения рвоты и в терапии рвотного рефлекса (тошноты) при приеме цитостатиков или при лучевой терапии «Метоклопрамид» применяют в дозировке 2 мг на один килограмм веса. Проводят процедуру введения лекарства за 30 минут до облучения или употребления цитостатиков. При необходимости раствор для инъекций вводят ещё раз через два часа.

Если предстоит рентгеновское исследование для взрослых людей, то препарат вводят в вену в количестве 10-20 мг за пятнадцать минут до проведения процедуры. Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью начинать прием следует с нормы, которая вдвойне меньше рекомендованной. На следующее введение препарата влияет состояние больного и его реакция на лекарство.

Медикаментозное взаимодействие

При сочетанном использовании раствора для инъекций «Метоклопрамид» с некоторыми медицинскими средствами могут развиваться следующие эффекты:

1. Ингибиторы холинэстеразы: торможение действия метоклопрамида.
2. Этанол: усиление воздействия на ЦНС.
3. Снотворные препараты: усиление седативных эффектов.
4. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: увеличение эффекта терапии.
5. Дигоксин, циметидин: торможение процессов всасывания.
6. Тетрациклин, диазепам, ампициллин, ацетилсалициловая кислота, парацетамол, леводопа: усиление всасывания.
7. Нейролептики: повышение риска появления экстрапирамидных симптомов.

Кроме того, сочетанный прием препарата с зопиклоном ускоряет абсорбцию последнего, с каберголином — возможно понижение его эффективности, с кетопрофеном — уменьшается его биодоступность.

В результате антагонизма по отношению к допаминовым рецепторам метоклопрамид может снижать противопаркинсоническое воздействие леводопы, при этом возможно увеличение биодоступности леводопы в результате ускорения ее эвакуации из полости желудка под воздействием метоклопрамида. Результаты данного взаимодействия неоднозначны.

При сопутствующем использовании с мексилетином ускоряется всасывание мексилетина, с мефлохином — усиливается абсорбция мефлохина и его уровень в плазме, при этом возможно снижение его побочных действий.

При одновременном применении раствора для инъекций «Метоклопрамид» с морфином ускоряется всасывание морфина при пероральном приеме и усиливается его седативное воздействие.

При одновременном назначении с нитрофурантоином уменьшается всасывание нитрофурантоина. С метоклопрамидом перед непосредственным введением или тиопентала может потребоваться снижение их индукционных доз.

У больных, получающих метоклопрамид, пролонгируются и усиливаются эффекты суксаметония хлорида

Это важно учитывать

Инструкция к раствору «Метоклопрамид» должна строго соблюдаться. При сочетанном применении с толтеродином понижается эффективность изучаемого препарата, с флувоксамином – известен случай возникновения экстрапирамидных расстройств, с флуоксетином — имеется вероятность появления у пациента экстрапирамидных нарушений, с циклоспорином – усиливается абсорбция циклоспорина и повышается его плазменная концентрация.

Перед тем как начать одновременный прием других медикаментозных средств, необходимо получить рекомендации специалиста.

Дозировка для собак

В каждом конкретном случае дозы и курс лечения определяет ветеринар индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания и массы тела животного. Не пренебрегайте рекомендациями врача ветеринара в целях безопасности.

При лечении нарушений моторики желудка лекарство следует назначать за 30 минут до еды. При сильной рвоте препарат вводят только внутримышечно, так как таблетки в данном случае неэффективны.

Пример: собаке 4,5 кг назначают 1 мг каждые 6 часов в качестве профилактического средства против рвоты или каждые 8 часов для лечения нарушений моторики.

Способ применения и дозировка

Таблетки Метоклопрамид принимают внутрь. Взрослым пациентам препарат назначают в дозе 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При сильной тошноте и рвоте препарат вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 10 мг и интраназально в дозе 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза при приеме внутрь составляет 20 мг, а суточная – 60 мг (для всех форм и способов введения препарата). Детям старше 6 лет Метоклопрамид назначают в дозе 5 мг 1-3 раза в сутки внутрь или парентерально. Детям 2-6 лет препарат вводят только парентерально в суточной дозе 0,5-1 мг/кг, кратность применения – 1-3 раза в сутки.

В целях профилактики и лечения рвоты и тошноты, обусловленных лучевой терапией или приемом цитостатиков, препарат вводят внутривенно за 30 минут до облучения или приема цитостатиков в дозе 2 мг/кг массы тела; если необходимо, через 2-3 часа введение можно повторить.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым пациентам Метоклопрамид вводят внутривенно в дозе 10-20 мг за 5-15 минут до начала процедуры. При клинически выраженной почечной и/или печеночной недостаточности начальная доза препарата в два раза меньше обычной, а последующая доза зависит от индивидуальной переносимости метоклопрамида.

Первая группа лекарств

Прокинетики — препараты, которые блокируют D2-дофаминове рецепторы, стимулируя таким образом активность мышечных волокон ЖКТ и оказывая противорвотное действие. К этим лекарствам относят: «Метоклопрамид» (первое поколение, представители – «Церукал» и «Реглан»), «Бромоприд», «Домперидон» (второе поколение), «Диметпрамид», «Итоприд».

Лекарства-прокинетики применяются в терапии гастроэзофагиальнорефлюксной болезни (ГЭРБ), ЯЖДПК, диспепсии функционального характера, сужении пищевода после травм и в результате развития спаек, парезах послеоперационного вмешательства в брюшной полости, нарушении оттока желчи, повышенном газообразовании.

Также прокинетики — препараты, которые можно использовать при тошноте и рвоте, вызванными отравлениями или нарушением правил приема пищи, заболеваниями вирусной или бактериальной этиологии, беременностью в первом триместре, острой коронарной недостаточностью, травмами головы, анестезиологическим пособием, лучевой и химиотерапией. Неэффективны при рвоте вестибулярного происхождения, так как не воздействуют на среднее ухо и продолговатый мозг.

Побочные явления

Применение таблеток и инъекций лекарственного препарата «Метоклопрамид» может привести к развитию некоторых отрицательных реакций со стороны определенных органов и систем. К ним относятся:

1. Система пищеварения – в начале использования данного лекарства возможно развитие диареи либо запор, реже — сухость в полости рта.
2. Нервная система – возникновение чрезмерной усталости (особенно в начале терапии), сонливость, цефалгия, депрессивное расстройство (понижение настроения), акатизия (чувство двигательного беспокойства), головокружение. У детей и подростков возможно возникновение экстрапирамидных двигательных нарушений, которые могут характеризоваться гиперкинезами (непроизвольные движения скелетных поперечно-полосатых мышц), спазмами лицевой мускулатуры, кривошеей спастического характера. При продолжительном приеме данного медикамента может наблюдаться развитие проявлений паркинсонизма.
3. Эндокринная система – изменение у женщин менструального цикла, гинекомастия (увеличение в размерах молочных желез у мужчин в результате увеличения уровня пролактина), галакторея (выделение из сосков грудного молока вне лактационного периода).
4. Красный костный мозг и кровь – в начале терапии препаратом возможно возникновение агранулоцитоза (исчезновение из крови гранулоцитов, к которым можно отнести нейтрофилы, базофилы и эозинофилы).
5. Аллергические явления – в определенных случаях развиваются кожные высыпания.

При возникновении побочных явлений использование фармакологического средства считается нецелесообразным.

Что еще можно узнать из инструкции по применению к «Метоклопрамиду» в ампулах и таблетках?

Показания к назначению

Раствор «Метоклопрамид» в виде инъекций назначается при наличии следующих патологических состояний:

• тошнота, икота, рвота, имеющие различную природу происхождения (в некоторых случаях лекарство может быть эффективно при терапии рвоты, вызванной применением цитостатиков либо лучевой терапией);
• стеноз привратника функционального генеза;
• атония или гипотония пищеварительных органов, в том числе послеоперационная;
• метеоризм;
• рефлюкс-эзофагит;
• язвенные изменения в двенадцатиперстной кишке и желудке (на стадии обострения, одновременно с другими медикаментозными средствами);
• дискинезия желчевыводящих каналов по гипомоторному типу.

Помимо вышеперечисленных показаний, раствор «Метоклопрамид» часто назначается при проведении рентгеноконтрастных обследований пищеварительного тракта (в целях усиления перистальтики) и в качестве лекарства, облегчающего проведение дуоденального зондирования (в целях ускорения процесса опорожнения желудка и продвижения элементов пищи по тонкой кишке).

Прокинетики нового поколения

На основе итоприда сегодня выпускают такие лекарственные средства, как «Ганатон», «Итомед», «Прамер». Одними из самых новых и действенных являются такие прокинетики нового поколения, как «Координакс» и «Препульсид». Хотя они могут вызывать серьезные побочные эффекты в работе сердца.

Самым популярным среди гастроэнтерологов остается «Мотилиум» (действующее вещество – домперидон), который сочетает качества метоклопрамида, но не имеет его негативных последствий.

Какие самые эффективные ппрокинетики? Список препаратов на сегодняшний день включает:

1. «Итоприд» (действующее вещество) — «Ганатон», «Итомед», «Праймер» (коммерческие названия).
2. «Метоклопрамид» — «Реглан», «Церукал».
3. «Цизаприд» – «Координакс», «Препульсид».
4. «Домперидон» – «Мотилиум», «Мотилак», «Мотинорм», «Пассажикс».

Теперь известно, что такое прокинетики. Список их, как видите, очень большой. Но помните, перед применением любого препарата нужно проконсультироваться с врачом! Будьте здоровы!

Кто сталкивался с длительным рвотным рефлексом и тошнотой, тот не пожелает никому пережить подобные ощущения. Это при непродолжительной рвоте организм очищается от всего ненужного, но если она приобретает продолжительный характер, то ситуация грозит полным обезвоживанием. Инструкция по применению «Метопрокламида» утверждает, что препарат способен остановить данный симптом и значительно облегчить самочувствие. Он начинает действовать в течение нескольких минут после применения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Распространенные аналоги

Возникновение побочных реакций требует замены Метоклопрамида. Аналоги подбираются по РЛС лечащим врачом исходя из возникшей негативной симптоматики.

Метоклопрамид относится к подгруппе противорвотных средств, отпускаемых только по рецепту врача. Самолечение лекарством может привести к серьезным осложнениям, необходимости госпитализации.

Показания к применению лекарственного вещества

Метоклопрамид употребляется как противорвотное средство. При тошноте и рвоте которые возникают после лучевой терапии или наркоза, а так же как побочное действие лекарственных веществ, изготовленных на основе наперстянки или  цитостатиков, любых веществ, которые подавляют  клеточное деление,  антибиотиков и т.д. При диетических нарушениях.

Если наблюдается вестибулярный генез, может возникнуть рвота в результате укачивания, в таком случае метоклопрамид не оказывает лечебного действия и не подавляет тошноту, поэтому необходимо предварительно запастись лечебные средствами иного состава, которые окажутся наиболее действенными в данном случае. 

Препарат используется для лечения гастроэнтерологических заболеваний,  чаще всего его назначают в терапевтических целях для  устранения язвы двенадцатиперстной кишки  или желудка, а так же  гастритов разного характера. Помогает данный препарат и при дискинезиях, если наблюдается нарушение активности органов. Послеоперационные парезы  становятся причиной нарушения подвижности органов брюшной полости, может присутствовать метеоризм, такое состояние, как и многие другие болезни, наблюдаемые в терапевтической практике, лечится с помощью данного лекарства.

Высокий эффект лечения зависит от его способности увеличивать тонус кишечника и желудка, ускорять опорожнения привратника  и желудка, уменьшать  гиперацидный стаз, вызвав остановку передвижения пищевой массы по стенкам желудка.  В медицинской практике известны случаи излечения диспепсических Имеются данные об эффективности метоклопрамида при лечении заболеваний, сопровождающихся диспепсическими явлениями, как правило, при этом наблюдается многократная рвота, тошнота. Так же эффективно лечение тяжело  больных, страдающих кардиологическими заболеваниями, такими, как  сердечная недостаточность или инфаркт миокарда. Рвота беременных тоже может быть довольно быстро прекращена в последствии такого лечения.  

С помощью данного препарата в значительной мере облегчается и улучшается рентгенологическая диагностика в отношении заболеваний тонкого кишечника и  желудка.  Если имеется мигрень или синдром Туретта, можно получить высокий эффект в процессе лечения  метоклопрамидом. 

Передозировка

Основными симптомами передозировки Метоклопрамида считаются экстрапирамидные расстройства, остановка дыхания и сердца, сонливость, галлюцинации, помутненное сознание, обморочные и полуобморочные состояния.

Если у пациента диагностированы экстрапирамидные симптомы, спровоцированные передозировкой, либо другой причиной, рекомендуется назначение симптоматической терапии (антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых и/или бензодиазепины у детей).

В зависимости от клинического состояния пациента требуется симптоматическое лечение и регулярный мониторинг дыхательной и сердечной функций.

Общая информация о препарате

Медикаментозное средство производится в таблетках и растворе для инъекционного введения. Изготавливается ФГУП «Московским эндокринным заводом», ООО «Эларой», ОАО «Новосибхимфармом», Борисовским заводом медпрепаратов (РБ), АО «Фармацевтическим заводом Польфарма» (Польша).

В таблетках ключевой элемент — метоклопрамида гидрохлорид, по 10 мг. Вторичные ингредиенты представлены натриевой солью карбоксиметилового эфира крахмала, магниевой солью стеариновой кислоты, Полисорбом, молочным сахаром, фармацевтическим тальком, крахмалом из кукурузы.

В ампулах активный ингредиент — метоклопрамида гидрохлорид, по 0,005 г. Вспомогательные элементы — натриевая соль уксусной кислоты, этановая кислота, трилон Б, натрий пиросернистокислый.

Особенности применения средства

Осторожность соблюдается при назначении пациентам при бронхиальной астме, гипертонической болезни, нарушениях работы почек, печени, болезни Паркинсона. В детском возрасте существует риск формирования дискинетического синдрома

Метоклопрамид показывает эффективность не у всех больных, проходящих терапию цитостатиками.

Назначение медикамента в повышенных или средних дозировках для пациентов старшего возраста может стать причиной развития экстрапирамидных расстройств: поздней дискинезии, паркинсонизма.

Существует вероятность искажения лабораторных данных работоспособности печени, при определении количества альдостерона, пролактина в анализах крови.

При прохождении терапии рекомендуется избегать управления личным автотранспортом

Метоклопрамид противопоказан для выполнения работ, связанных с быстротой реакции, повышенным вниманием. При беременности и грудном кормлении средство запрещено

При каких патологиях назначается?

Применение метоклопрамида

Побочные действия

Метоклопрамид обычно не проявляется большим количеством побочных эффектов. Но в то же время в исключительных случаях могут быть определенные расстройства, такие, как  дрожание,  нарушение координаций движения. Иногда наблюдаются экстрапирамидные побочные явления, чаще всего напоминающие болезнь Паркинсона.  Это объясняется антагонистическим действием в отношении дофаминовых рецепторов мозга. Чтобы снять такие проявления, назначают  кофеин.

Для детей до четырнадцати лет лекарство необходимо назначать с особой осторожностью, так как возможны негативные проявления.  Как побочный эффект может иметь место сухость во рту,  сонливость или шум в ушах

Чтобы уменьшить проявления таких негативных явлений, желательно назначать лекарство после приема пищи.

Лекарственное взаимодействие

Во время одновременного приема лекарства  со средствами  антихолинергического характера не исключено ослабление эффекта лечения.  Одновременный прием препарата с веществами — нейролептиками увеличивается риск появления реакций экстрапирамидного характера, в особенности это относится к лекарствам фенотиазинового ряда, а так же производных бутирофенона. Если одновременно принимать ацетилсалициловую кислоту, этанол или парацетамол, увеличивается абсорбция данных веществ. При внутримышечном введении метоклопрамида увеличивается  скорость абсорбции диазепама, а так же повышается его концентрация в плазме крови.

Во время одновременного применения с дигоксином (в особенности его растворяющейся лекарственной формой), часто наблюдается сокращение концентрации дигоксина в крови, если такой препарат принимается в жидкой форме или в виде быстрорастворимого лекарства, каких-либо изменений не наблюдается. Если метоклопрамид принимать одновременно с зопиклоном, то вероятно ускорение абсорбции зопиклона, в случае употребления лекарства с каберголином, уменьшается эффект второго.

Особые рекомендации

Перед приемом данного лекарства следует внимательно прочитать инструкцию к нему, поскольку существует ряд особых рекомендаций в отношении его использования, к которым относятся:

Медикамент используется с осторожностью при сопутствующей бронхиальной астме, артериальной гипертонии, болезни Паркинсона, печеночной и почечной недостаточности.
Препарат с осторожностью назначается детям в дозировках соответствующих возрасту и весу, поскольку часто наблюдается развитие дискинезии (двигательных расстройств).
Использование препарата у пожилых людей увеличивает риск возникновения экстрапирамидного двигательного расстройства.
«Метоклопрамид» может взаимодействовать с медицинскими средствами иных фармакологических категорий (особенно при параллельном применении антихолинергических средств).
На фоне использования данного медикамента возможно некоторое изменение показателей лабораторных исследований на уровень альдостерона и пролактина в крови, печеночных проб.
Не рекомендовано выполнение работ, сопряженных с необходимостью повышения концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологическое действие

Раствор «Метоклопрамид» относится к категории специфических блокаторов серотониновых (5-НТ3) и дофаминовых (D2) рецепторов. Он способствует подавлению деятельности хеморецепторов, которые локализуются в триггерном участке ствола мозга, и понижает чувствительность висцеральных нервов, несущих ответственность за передачу импульсов от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотным рецепторам. Лекарство «Метоклопрамид» воздействует на парасимпатическую систему и гипоталамус, что способствует иннервации пищеварительного тракта и координировать и регулировать тонус верхних отделов ЖКТ (включая нижний сфинктер пищевода) и его двигательную активность. Кроме того, медикамент повышает тонус кишечника и желудка, активизирует кишечную перистальтику, ускоряет процессы выведения пищи из желудка, предотвращает возникновение эзофагеального и пилорического рефлюкса, снижает интенсивность гиперацидного стаза.

Медикамент нормализует выработку желчи и устраняет спазмы сфинктера Одди и дискинезию желчного пузыря, не оказывая влияния на тонус последнего. Для действующего элемента нехарактерно, м-холиноблокирующее, ганглиоблокирующее, антигистаминное и антисеротониновое действие. Кроме того, это вещество не меняет функционирование печени и почек, дыхательную функцию, не оказывает действия на тонус сосудов мозга, давление в сосудах, кроветворение, секрецию поджелудочной железы и желудка. Медикамент стимулирует процессы синтеза пролактина и увеличивает чувствительность тканей организма к ацетилхолину (данный эффект не определяется вагусной иннервацией, но купируется при помощи холиноблокаторов). Кроме того, он активизирует продуцирование альдостерона, при этом замедляет выведение ионов калия и натрия из организма.

Раствор «Метоклопрамид» начинает воздействовать на систему пищеварения приблизительно через 10–15 минут после введения внутримышечно и через 1–3 минуты после введения внутривенно, что выражается в быстрой эвакуации желудочного содержимого и противорвотном эффекте. Основной элемент метаболизируется в печени и из организма выводится, в основном, с мочой на протяжении 24‒72 часов. Примерно 30% поступившего в организм вещества выводится в неизмененной форме. Метоклопрамид легко преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в некотором количестве определяется в материнском молоке. Максимальные уровни в крови метоклопрамида прямо пропорциональны принятой дозировке и достигаются обычно через 1–2 часа.

У пациентов с циррозом печени может возникать кумуляция метоклопрамида, которая обусловлена понижением на 50% плазменного клиренса.