Таблетки (контрацептив) триквилар, что скажете?
Содержание:
- Информация для особых случаев
- Способ применения и дозы:
- Взаимодействие:
- Противопоказания
- Особые указания:
- Похожие и рекомендуемые вопросы
- Категории
- Особые указания
- ТРИКВИЛАР: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
- Фармакологическое действие
- Побочные эффекты
- Фаpмакологическое действие
- Фармакокинетика
- Условия хранения препарата Триквилар
- Синонимы нозологических групп
- Лекарственное взаимодействие
Информация для особых случаев
Комбинированное средство с определенной дозировкой этинилэстрадиола и левоноргестрела, предназначенное для регулирования овуляторной цикличности, не назначают детям и подросткам. Для подавления овуляции у девушек и женщин до 35 лет рекомендовано назначение трехфазных низко дозированных лекарственных средств. После прекращения защиты от нежелательной беременности с Триквиларом происходит быстрое восстановление фертильности на протяжении 2-3 циклических менструальных периодов.
В случае появления у женщины рвоты либо диареи в течение четырехчасового отрезка времени после приема гормональной таблетки реальна угроза неполного всасывания активных веществ. Поэтому становится актуальным применение дополнительных контрацептивных мероприятий, а препарат придется употреблять по правилам, ориентированным на действия при пропуске очередной пилюли.
Женщинам беременным и кормящим матерям контрацепцию с Триквиларом не назначают. При выявлении беременности во время курса медикамента необходима немедленная его отмена, хотя подтвержденных данных о повышенном риске для плода из-за приема половых гормонов не существует. Запрет на оральные контрацептивы во время периода лактации связан с влиянием стероидов на количественный и качественный состав грудного молока.
Несмотря на то, что негативное воздействие на здоровье новорожденного следов стероидной комбинации в материнском молоке документально не подтверждено, обращаться к высокодозированной контрацепции следует только при отсутствии грудного вскармливания. Состояние аменореи (отсутствие месячных) считается естественным защитным механизмом, оберегающим от зачатия, но не от заражения половыми инфекциями.
Взаимодействие таблеток Триквилар с другими лекарственными средствами подробно оговорено в инструкции к противозачаточному препарату трехфазного действия.
Способ применения и дозы:
Триквилар принимают внутрь, по 1 драже 1 раз в день, начиная с 1 или 5 дня менструального цикла (в зависимости от вида применяемого препарата: монофазный, 2- или 3-фазный) в течение 21 дня, с последующим 7-дневным интервалом. При содержании 28 драже в календарной упаковке — принимать в непрерывном режиме. Одна календарная упаковка содержит драже разного (двух- и трех-фазные препараты) или одинакового цвета (монофазные). Драже принимают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Время приема не играет роли, однако последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или ужина (для обеспечения постоянной концентрации гормонов в плазме, интервал между приемами не должен превышать 36 ч, его следует поддерживать на уровне 22-26 ч). Если прием препарата был начат со второй половины недели, первый менструальный цикл может быть короче 4 нед. После завершения приема препарата следует 7-дневный перерыв, после которого должно начаться типичное менструальное кровотечение. Вне зависимости от возникновения и длительности кровотечения, следующий 21-дневный курс приема препарата нужно начинать сразу после окончания 7-дневного перерыва (т.е. на 8 день). Обычно первый менструальный цикл после прекращения приема препарата удлинен на 1 нед. В случае пропуска в приеме необходимо принять препарат в течение последующих 12 ч. При интервале в приеме более 36 ч не гарантируется надежное контрацептивное действие (несмотря на это, следует продолжить лечение, с тем чтобы предотвратить наступление преждевременной менструации, связанной с прекращением приема препарата). В этот период рекомендуется пользоваться др. негормональными методами контрацепции (кроме календарного метода по Кнаус-Огино, а также метода измерения температуры). С лечебными целями дозу подбирают индивидуально. Обычно принимают по 2-3 драже в день в течение 10 дней (или до прекращения кровотечения).
Взаимодействие:
Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов. Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми противомикробными ЛС (ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике. При приеме гестаген-эстрогенных ЛС может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС и непрямых антикоагулянтов.
Перед применением препарата Триквилар проконсультируйтесь с врачом!
Марго: |
В последующие три года не планирую заводить детей. Могу ли я принимать в се это время «Триквилар»? Хотя я еще не рожала ни разу. |
Мария Акинина: |
Не желательно. Его влияние на плод (даже будущий) еще не до конца изучено.Посоветуйся с врачом. |
Валентини ив: |
а что для тебя советуют специалисты…..я пила триквилар три года |
Fifela: |
Вообще-то надо обратиться к врачу. Есть таблетки более действенные и менее вредные. Неужели на триквиларе свет клином сошелся. Я считаю, что пить таблетки тем, кто не рожал, не стоит. Химия все-таки!!! Хотя может быть я не права. |
lula mur: |
Спроси врача, если ты не закупила «триквилар» на три года вперед |
Надежда: |
Вопрос гинекологу , подскажите , я принимаю противозачаточные таблетки «Триквилар», вчера закончился семидневны Вопрос врачу-гинекологу, подскажите как поступить, я принимаю противазачаточные таблетки «Триквилар», вчера закончился семидневный перерыв и я должна была принять первое драже из новой упаковки, но я забыла это сделать. Можно ли это сделать сейчас, приняв два драже (первое и второе) и какова вероятность наступления беременности (месячные начались 15.09). Заранее спасибо. |
M У M И — M A M A: |
Прямо тут геникологи сидят, и жаждут на твой вопрос ответить. Иди в консультацию или почитай инструкцию к таблеткам. |
Машка: |
два не надо, принимай одно |
Детектив: |
Два драже не надо, т. к. в одном драже содержится та норма, которая расчитана на сутки( это касается всех таблеток: если назначино 3 таблетки, то не нужно принимать 4, если Вы забыли принять таблетку) |
Мария: |
Именно два и надо.Чтобы не сбивать цикл.Ничего страшного не будетЭто написано в аннотации |
Ярослава (клинический провизор): |
Уважаемая Надежда! Если опоздание в приеме драже Триквилар не превышает 12 часов, то противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенное драже необходимо принять как можно скорее. Следующее драже из этой упаковки нужно принимать в обычное время. Если опоздание с приемом забытого драже превышает 12 часов, контрацептивная защита может снизиться. 15.09 вроде бы еще не наступило. Уточните дату, пожалуйста. |
Противопоказания
— Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);- Состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;- Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза; — Наследственная или приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);- Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;- Неконтролируемая артериальная гипертензия;- Сахарный диабет с диабетической ангиопатией;- Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; — Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени);- Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;- Тяжелая дислипопротеинемия;- Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч
половых органов или молочных желез) или подозрение на них;- Кровотечение из влагалища неясного генеза;- Беременность или подозрение на нее;- Период лактации (грудного вскармливания)- Период постменопаузы; возраст до 18 лет; — Одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного; — Повышенная чувствительность к компонентам комбинации.С осторожностью:Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных контрацептивных пероральных препаратов (КПК) в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний или факторов риска:факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), избыточная масса тела (ИМТ другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен;гипертриглицеридемия;заболевания печени легкой и средней степени тяжести при нормальных показателях функциональных проб печени;заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время предшествующей беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденхема);женщины с наследственным ангионевротическим отеком, хлоазмой, депрессией, эпилепсией
Особые указания:
При использовании 2-фазного препарата надежный контрацептивный эффект наступает лишь во втором цикле приема препарата, поэтому следует использовать др. негормональные методы контрацепции в первой половине цикла. Девушкам-подросткам и женщинам моложе 35 лет рекомендуются 3-фазные низкодозированные ЛС. 2-фазные ЛС наиболее подходят женщинам умеренно гестагенного фенотипа, а также могут быть использованы у молодых нерожавших женщин, т.к. обеспечивают трансформацию слизистой оболочки матки. С лечебной и профилактической целью целесообразно использовать монофазные ЛС. После прекращения приема препарата фертильность достаточно быстро восстанавливается, в течение 1-3 менструальных циклов. Назначение после родов или аборта (выкидыша) рекомендуется не ранее чем пройдет первый нормальный менструальный цикл. Перед началом контрацепции и каждые 6 мес рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включающее исследование молочных желез, функции печени, контроль АД и концентрации холестерина в крови, анализ мочи). В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Обычно прием пероральных контрацептивов показан лишь при длительном периоде лактации, т.к. в течение кратковременного периода кормления грудью менструальный цикл, как правило, не восстанавливается. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС, имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35 лет). При диарее, рвоте контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции). Лечение необходимо немедленно прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), при появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах), возникновении желтухи, нарушения зрения, цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке, при повышении АД, а также за 3 мес до планируемой беременности и ориентировочно за 6 нед до планируемого хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации. Умеренные кровянистые выделения во время курса не требуют прекращения приема.
Похожие и рекомендуемые вопросы
Гармоны женские на фсг, лг и эстрадиол Подскажите пож-та на какие дни цикла необходимо…
Повышенный пл. Эпителий в мазке Елена Викторовна, добрый день! Прошу проконсультировать…
Нет женских дней Уже 38-й день нет месячных. Беременность исключаю, отношений нет…
Болят яичники при приёме ок Елена Викторовна! Подскажите пожалуйста, могут ли первые…
Дюфастон и овуляция Мне 29 лет. Беременностей не было. С мужем планируем беременность….
Спкя. Мфя. Гормональные препараты. Киста По УЗИ врач мне ставит спкя, мфя! Сбой цикла,…
Не планирую беременность Второй месяц задержка месячных. Врач-рентгенолог при Узи…
Клайра при миоме матки У меня обнаружели миому матки, врач сказала что узел примерно…
Лечение кисты яичника, приём фемостон Мне 47 лет. Переменапауза. . По результата УЗИ:…
Причины не наступления беремености? У меня есть сын 7 лет. Беременность не наступает….
Тонкий эндометрий Елена Викторовна! Прошу помощи у ВАс!
Планируем беременность. По…
Анализы при планировании беременности Планируем ребёнка уже больше года, но ничего…
Повышен тестостерон По результатам анализов у меня завышен тестостерон. Тестостерон…
Сбой цикла, киста яичника У меня такой вопрос. Последний секс у меня был 28 июня этого…
Отмена гормональных препаратов и жкт Сделала гастроскопию-гастроезофагальный рефлюкс…
Эндометриоз яичника под вопросом Эндометриозная киста левого яичника под вопросом…
На узи обнаружили эндометриоз 2 года назад родила. Роды самостоятельные. Сегодня сделала…
Эндомитриоидная киста яичника Читала весь день вопросы касающиеся моей темы, ответа…
Гемангиома печени Уважаемый доктор! Мне 51. В октябре 14 года был удален полип матки…
Вторичное бесплодие, эндометриоз и жанин Елена Викторовна! Хотела бы с вами проконсультироваться…
Категории
АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГинекологГомеопатДерматологДетский гинекологДетский неврологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКосметологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНефрологНутрициологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПедиатрПластический хирургПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологСексолог-АндрологСтоматологТерапевтТрихологУрологФармацевтФитотерапевтФлебологХирургЭндокринолог
Особые указания
— тромбоз или его развитие в период применения ОК, сопровождающееся отечностью, болями в нижних конечностях, резким жжением в груди, появлением внезапной одышки или приступов кашля; — превышение возраста в 35 лет; — никотиновая зависимость; — наследственная предрасположенность к появлению сердечно-сосудистых недугов, в частности к закупорке вен тромбами в раннем возрасте;
— избыточная масса тела (ожирение), при которой ИМТ равен 30 кг/м2; — нарушения обмена липопротеинов; — повышенный уровень кровяного давления; — патологии, локализированные в клапанах сердца; — частые мучительные головные боли; — мерцательная аритмия. — наличие доброкачественных или злокачественных опухолей в репродуктивной системе;
— заболевания печени; — диабет.
Следует заметить, что у женщин, принимающих средства оральной контрацепции с комбинированным составом, могут наблюдаться изменения в работе некоторых органов и систем и, как следствие, меняться показатели клинических исследований. При сдаче соответствующих анализов у пациентки могут обнаружить отклонения данных по функционированию мочевыделительной системы, эндокринных желез (надпочечники и щитовидка), обмена веществ и кроветворения.
Соответственно, характер и, возможно, анормальность, кровоизлияний оцениваются только по прошествии трех циклов менструации. Когда внеплановые кровотечения возникают после адаптационного периода и стабилизации цикла месячных, пациентке следует обратиться за консультацией к специалисту. Он назначит проведение тщательного мониторинга состояния и обследования на предмет подтверждения/ опровержения наличия опухолевых процессов или сформировавшегося плода.
Кровотечение, связанное с отменой препарата или необходимостью перерыва в приеме его курса, возникает не у каждой женщины. При соблюдении установленной схемы применения данного КОК вероятность успешного зачатия ребенка ничтожно мала. Если прием таблеток не был регулярным или кровотечения отмены не возникали два курса подряд, то женщине требует посетить врача для исключения факта беременности.
Триквилар может назначаться в качестве средства контрацепции исключительно врачом. При этом перед выдачей соответствующих рекомендации специалист должен провести мониторинг общемедицинских показателей здоровья, сделать осмотр на гинекологическом кресле, изучить особенности шеечной слизи, проверив в ней наличие патологических изменений.
Также рекомендуется исключение заболеваний, связанных со свертываемостью крови, и беременности. Стабильное применение этого КОК требует регулярных обследований, с частотой не меньшее полугода. При назначении врач должен уведомить пациентку о том, что препарат предохраняет лишь от наступления беременности, при этом он совершенно не защищает от инфекций, передающихся при половом контакте, вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и синдрома приобретенного иммунного дефицита (СПИД).
Применение данного средства контрацепции не требует отказа от вождения и работы с техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Тем не менее, если прием курса сопровождается негативной побочной симптоматикой, воздействующей на функционирование ЦНС, то необходимо воздержаться от осуществления подобного рода деятельности.
ТРИКВИЛАР: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Болезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез; мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение/изменения настроения; плохая переносимость контактных линз; нарушение зрения; тошнота; рвота; боли в животе; изменения влагалищной секреции; кожная сыпь; узловатая эритема; мультиформная эритема; генерализованный зуд; холестатическая желтуха; задержка жидкости; изменение массы тела; аллергические реакции.
Редко — повышенная утомляемость, диарея.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.
Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболии.
Фармакологическое действие
Комбинированное гормональное контрацептивное средство для приема внутрь.Контрацептивный эффект обусловлен двумя механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол способствует сохранению высокой вязкости шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки.Наряду с контрацептивным эффектом, при регулярном приеме препаратов, содержащих данную комбинацию, нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами.При приеме внутрь активные вещества быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Время достижения Cmaxлевоноргестрела — 2 ч, этинилэстрадиола — 1.5 ч. Оба компонента выделяются с грудным молоком. Активные вещества метаболизируются в печени. T1/2- 2-7 ч. Выведение левоноргестрела почками составляет 60%, 40% — через кишечник; этинилэстрадиола — 40% почками, 60% — через кишечник.
Побочные эффекты
С побочными действиями от регулярного и длительного приема стероидных препаратов сталкиваются все пациенты, особенно на первых месяцах лечения. Триквилар не является исключением, но дальнейшее употребление лекарства ведет не только к затуханию выраженности неприятных симптомов, но часто к полному исчезновению побочных эффектов следующей направленности:
- головокружения, сопровождаемого головной болью;
- раздражительности, повышенного артериального давления;
- признаков тошноты, вызывающей рвотный рефлекс;
- увеличения веса, ухудшения состояния вен на ногах;
- болезненных ощущений в молочных железах;
- симптомов хлоазмы (желто-коричневые пятна на коже лица).
После 3-4 месяцев приема о побочных признаках контрацепции сообщают не более 5 % женщин, принимавших препарат. В некоторых случаях контрацепции с Триквиларом женщины жалуются на снижение либидо, развитие депрессии. При недостатке прогестинов может нарушиться менструальный цикл – появление задержки, обильных менструаций. В случае передозировки с появлением тошноты, рвоты, кровотечений из половых органов следует немедленно обращаться к врачу, назначившему таблетки.
При сильной выраженности побочных эффектов, которые не исчезают после 2-3 месячного курса, употребление лекарственного средства необходимо прекратить. После отмены высокодозированного препарата Триквилар происходит исчезновение всех неприятных признаков, а также восстанавливается репродуктивная способность женщины.
Фаpмакологическое действие
Триквилар действует при приеме внутрь и представляет собой первый трехступенчатый низкодозированный, гестаген-эстрогенный препарат для предупреждения беременности. В качестве гестагенного компонента (прогестина) он включает производное 19-нортестостерона — левоноргестрел, превосходящий по активности как гормон желтого тела прогестерон, так и его синтетический аналог прегнин и действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом Триквилара является высокоэффективное пероральное эстрогенное средство — этинилэстрадиол. Отличительной особенностью Триквилара в сравнении с монофазными контрацептивами является то, что он представляет собой набор драже, содержащих различные количества (3 дозы) гестагена и эстрогена, последовательный прием которых имитирует физиологические колебания уровня половых гормонов в крови в течение менструального цикла. Кроме того, препарат содержит более низкие дозы гормонов, чем контрацептивы первого и второго поколений, в связи с чем он в меньшей, чем они, степени влияет на метаболические процессы (содержание липидов, свертываемость крови), вызывает меньше других побочных явлений. Контрацептивный эффект Триквилара обусловлен прежде всего способностью левоноргестрела блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и таким образом тормозить овуляцию. Его контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом — синтетическим аналогом фолликулярного гормона эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела (прогестином, гестагеном) в осуществлении менструального цикла. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами предотвращающими созревание способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект Триквилара обусловлен и сохранением под его влиянием высокой вязкости шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки. В используемых дозировках эстрогенного и гестагенного компонентов Триквилар практически не оказывает влияния на основные функции центральной и периферической нервной системы, кровообращение, деятельность других систем организма.
Оба действующих вещества Триквилара после приема драже быстро и полно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их максимальная концентрация в плазме крови достигается в интервале 0,5-1 часа. В дальнейшем уровень концентрации характеризуется двухфазным снижением с периодом полувыведения 2 или 24 часа для левоноргестрела и 1-3 или 24 часа для этинилэстрадиола. Ежедневный повторный прием препарата не сопровождается заметной кумуляцией действующих веществ и их метаболитов. Выделение компонентов Триквилара: левоноргестрела — через почки (50-60%) и печень (40-50%), а этинилэстрадиола — на 40% через почки и на 60% — через печень. В обоих случаях время полувыведения составляет около 24 часов.
Препарат способен выделяться с женским молоком. При этом выделение гестагена составляет менее 0,01 % от введенной дозы, а эстрогена — около 0,02%. Из-за отсутствия метаболизации левоноргестрел полностью взаимодействует с органами и системами организма, а для этинилэстрадиола такое взаимодействие составляет около 40-60%.
Фармакокинетика
Левоноргестрел
Всасывание
После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его Cmax в сыворотке крови, равная 2.3 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. После однократного приема внутрь 0.125 мг левоноргестрела вместе с 0.33 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в сыворотке, составляющая 4.3 нг/мл, определялась приблизительно через час. При пероральном приеме левоноргестрел почти полностью биодоступен.
Распределение
Левоноргестрел связывается альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1.4% общей концентрации в сыворотке крови; тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 44% — не специфически с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся Vd левоноргестрела равен приблизительно 128 л после однократного приема внутрь таблетки Триквилара, содержащей высшую дозу левоноргестрела.
Равновесная концентрация. На фармакокинетику левоноргестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который за 21-дневный курс приема Триквилара увеличивается примерно в 2 раза. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в 2 раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине курса. При равновесной концентрации объем распределения и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0.5 мл/мин/кг.
Метаболизм
Левоноргестрел полностью метаболизируется, проходя характерными для стероидов путями метаболизации. После однократного перорального приема наивысшей дозы левоноргестрела скорость клиренса из сыворотки составляет примерно 1.0 мл/мин/кг.
Выведение
Содержание левоноргестрела в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. T1/2 в терминальную фазу составляет около 22 ч. Левоноргестрел в неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся с T1/2 около 24 ч с мочой и желчью в соотношении примерно 1:1.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 116 пг/мл, достигается за 1.3 ч. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%.
Распределение
Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся Vd этинилэстрадиола равен 2.8-8.6 л/кг.
Равновесная концентрация достигается через одну неделю.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг.
Выведение
Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая — 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6; с T1/2 около 24 ч.
Условия хранения препарата Триквилар
Этот комбинированный оральный контрацептив необходимо держать подальше от доступа детей, влаги и солнечных лучей. Не превышать при хранении температуру в 25 °С. При соблюдении таких условий препарат годен в течении 5 лет с даты изготовления.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств | Гормональная контрацепция |
Контрацепция | |
Контрацепция внутриматочная | |
Контрацепция местная | |
Контрацепция оральная | |
Контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации | |
Местная контрацепция | |
Предохранение от беременности | |
Предупреждение беременности (контрацепция) | |
Предупреждение нежелательной беременности | |
Установка и удаление внутриматочной спирали | |
Эпизодическое предохранение от беременности | |
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции | Безопасный секс |
Внутриматочная контрацепция | |
Контрацепция | |
Контрацепция внутриматочная | |
Контрацепция у подростков | |
Пероральная контрацепция | |
Пероральная контрацепция в период лактации и при противопоказанности эстрогенов | |
Посткоитальная контрацепция | |
Предохранение от беременности | |
Предупреждение беременности (контрацепция) | |
Предупреждение нежелательной беременности | |
Экстренная контрацепция | |
Эпизодическое предохранение от беременности |
Лекарственное взаимодействие
При взаимодействии Триквилара со средствами, направленными угнетение активности ЦНС, отмечается усиление биотрансформации и конъюгации данных противозачаточных таблеток. С препаратами, уменьшаемыми количество эпилептических припадков, в частности с карбамазепином и фенитоином, отмечается усиленный метаболизм данного гормонального контрацептива.
https://www.youtube.com/watch?v=upload
С сульфаниламидами и лекарствами, в чьем составе есть производные вещества от пиразолона, эффект наблюдается идентичный вышеописанному. При совмещенном применении с антибиотиками и средствами, направленными на устранение микробов и вирусов, к примеру, рифампицином, неомицином, ампициллином, хлорамфениколом, полимиксином, тетрациклином, происходит уменьшение противозачаточного эффекта, а значит повышается шанс на успешное оплодотворение яйцеклетки.
https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru
Препаратам, угнетающим деятельность свертывающей системы, а также производным индадиона и кумарина, может потребоваться корректировка режима дозирования при совмещении с этим КОК. Совмещенная терапия данного ОК с трициклическими антидепрессантами, а также мапролином и бета-адреноблокаторами, может вызвать усиление действия последних на организм, и, как следствие, более токсическое влияние.