Теветен — инструкция по применению

Влияние эпросартана

Это вещество считается сильным антагонистом рецепторов к ангиотензину, которое способно прочно связаться с ними, не допуская активации системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Такое действие препятствует сужению сосудов, задержке натрия и воды в организме.

Снижение уровня артериального давления является главным итогом работы эпросартана, но далеко не единственным:

• тормозится процесс гипертрофии мышечных волокон сердца;
• поддерживается нормальное функционирование почек: увеличивается кровоток, снижается проницаемость канальцев для белка, ускоряется фильтрация;
• нет рефлекторного усиления скорости сердечных сокращений;
• не вызывает синдром ортостатической гипотонии (падение давления при вставании с постели);
• характеризуется длительным действием, поэтому достаточно однократного приема в течение суток;
• после отмены нет быстрого ухудшения показателей давления крови;
• не изменяет содержание холестерина и сахара в крови;
• снимает спазм артерий;
• уменьшает степень периферического сопротивления;
• оказывает мочегонное действие, тормозит обратное всасывание натрия и жидкости;
• снижает степень легочной гипертензии.

Препараты на основе эпросартана могут быть использованы в качестве единственного средства для поддержания нормального уровня артериального давления, а также входят в состав комплексного лечения.

После приема отмечается снижение давления на 20 мм рт. ст. для систолического показателя и на 8 — 10 мм рт. ст. для диастолического, в связи с этим эпросартан с успехом применяется при изолированной систолической гипертонии.

Так как высокий уровень пульсового давления у таких пациентов служит главным фактором риска осложнений, то этот медикамент справляется с предотвращением нарушений мозгового и коронарного кровообращения, вызванных гипертензией.

Основные нежелательные явления при применении эпросартана в сравнении с плацебо

Особый интерес вызывают исследования о снижении активности влияния на кровообращение симпатических импульсов на фоне приема препарата. Этот эффект важен для пациентов, чей уровень давления зависит от нервно-эмоциональных перегрузок, при сахарном диабете, в период менопаузы.

Противопоказания

Эпросартан не применяется при следующих патологиях и состояниях:

• гиперчувствительность к эпросартану;
• возраст до 18-ти (не установлены безопасность и эффективность применения);
• беременность;
• тяжелый стеноз артерии почки, если она является единственной функционирующей;
• период грудного вскармливания;
• сочетанное применение алискиренсодержащих ЛС и самого алискирена у людей с тяжелым/умеренным нарушением почечной функции либо сахарным диабетом;
• гемодинамически значимый стеноз почечных артерий двусторонний.

Ограничениями к применению Эпросартана являются:

• ХСН тяжелая (по классификации NYHA IV функциональный класс);
• стеноз артерии почки единственной;
• избыточное выведение из организма натрия и/или снижение ОЦК (в т.ч. вследствие рвоты, приема диуретиков в больших дозах, диареи);
• двусторонний стеноз артерий почечных;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• применение у пациентов, относящихся к негроидной расе;
• стеноз митрального, аортального клапанов;
• печеночная недостаточность;
• применение у лиц с Cl креатинина меньше 30 мл/мин либо находящихся на гемодиализе;
• ИБС (ограничен опыт применения).

Сведения о безопасности назначения Эпросартана людям с недавно выполненной операцией по пересадке почки отсутствуют.

При беременности

Лечение Эпросартаном должно быть прекращено сразу же после установления факта беременности. При необходимости следует начать альтернативное лечение, которое не способно принести вреда ни будущей матери, ни ребенку в ее утробе.

Так как информации об использовании Эпросартана во время грудного вскармливания слишком мало, по возможности препарат следует заменить иным гипотензивным лекарством, обладающим доказанным профилем безопасности.

Особенно это касается случаев вскармливания недоношенных либо новорожденных детей.

Фармакокинетика

После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%, прием с пищей снижает абсорбцию. Связывание с белками плазмы высокое (98%) и сохраняется постоянным после достижения уровня терапевтической концентрации. Cmax достигается в течение 1-2 ч. Выделяется с грудным молоком. Vd – 13 л, общий клиренс – 130 мл/мин. Практически не кумулирует. T1/2 — 5-9 ч. Выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник и почками. Незначительная часть (менее 2% от принятой внутрь дозы) выводится почками в виде глюкуронидов.

У здоровых пожилых людей после приема внутрь разовой дозы препарата величина и время достижения Cmax и AUC вдвое выше по сравнению с молодыми людьми. При хронической почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) величины AUC и Cmax на 30%, а при тяжелой степени (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми. При печеночной недостаточности после приема внутрь разовой дозы AUC (но не Cmax) возрастает почти на 40% по сравнению со здоровыми людьми. Практически не выводится при гемодиализе (клиренс — менее 1 л/ч).

Побочные действия вещества Эпросартан

Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях, как головная боль и неспецифические жалобы со стороны пищеварительной системы, возникавшие приблизительно у 11 и 8% пациентов соответственно.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 .

Со стороны ЦНС : очень часто — головная боль 1 ; часто — головокружение 1 , астения.

Со стороны ССС : нечасто — выраженное снижение АД .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — ринит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — аллергические кожные реакции (например кожная сыпь, зуд); нечасто — ангионевротический отек ( в т.ч. лица, губ, языка, глотки) 1 .

1 Частота возникновения была не более, чем в группе плацебо.

В дополнение к сообщаемым в клинических исследованиях нежелательным явлениям получены спонтанные сообщения о следующих побочных эффектах в ходе пострегистрационного применения эпросартана (частота не может быть определена по имеющимся данным — частота неизвестна).

Список препаратов последнего поколения

Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее. Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2. Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:

• клеточную дифференцировку;
• липидный и углеводный обмен;
• восприимчивость к инсулину;
• бета-окисление.

Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:

• снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
• понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
• восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
• нормализует липидный обмен у диабетиков;
• купирует воспалительные процессы;
• убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Телмисартан — одно из лекарств от давления последнего поколения

Самые популярные лекарства сартаны при гипертонии представлены в таблице.

Основной действующий компонент	Название препарата
Валсартан	Валз; Валсафорс; Вальсакор; Диован; Нортиван; Тарег
Лозартан	Блоктран; Вазотенз; Зисакар; Карзартан; Лозап; Лориста; Реникард
Ирбесартан	Апровель; Ибертан; Фирмаста
Кандесартан	Ангиаканд; Атаканд; Гипосарт; Кандекор; Ксартен; Ордисс
Олмесартан	Кардосал

Популярные представители сартанов

Особенности применения

Схему лечения гипертонии должен подбирать врач с учетом особенностей состояния пациента. Для этого специалист должен провести детальную диагностику

Очень важно принимать препараты для лечения артериальной гипертензии ежедневно. Обычно сартаны назначаются в таких ситуациях:

Обычно сартаны назначаются в таких ситуациях:

• Недостаточность сердца.
• Протеинурия.
• Фибрилляция предсердий.
• Метаболический синдром.
• Чувствительность к ингибиторам АПФ.
• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Гипертрофия левого сердечного желудочка.
• Диабетическая нефропатия.

Сартаны при терапии гипертензии не приводят к увеличению содержания белка в крови, часто вызывающего воспаления, что отличает их от ингибиторов АПФ. Благодаря этому удается избежать нежелательных последствий в виде кашля и ангионевротического отека.

При приеме препрата нормализуется диастолическая функция и увеличивается чувствительность к инсулину.

Помимо снижения давления данные вещества улучшают работу других органов:

• Снижают гипертрофию левого желудочка.
• Уменьшают проявления аритмии.
• Снижают выведение белковых элементов с мочой.
• Увеличивают кровообращение в почках, не снижая темпы клубочковой фильтрации.
• Не воздействуют на количество сахара.
• Не меняют объем пуринов или холестерина.

Нормализуют диастолическую функцию и увеличивают чувствительность к инсулину, а это позволяет уменьшить инсулинорезистентность.

Сочетание сартанов и диуретиков

В большинстве случаев при артериальной гипертензии врачи выписывают комбинацию сартанов и диуретиков. Данная схема помогает справиться с гипертонией. Помимо этого, блокаторы рецепторов ангиотензина II с мочегонными веществами оказывают равномерный и длительный эффект.

Есть определенный перечень препаратов для борьбы с гипертонией, в которых имеются сартаны и мочегонные вещества:

• Микардис – содержит телмисартан и гидрохлортиазид.
• Атаканд плюс – включает кандесартан и гидрохлортиазид.
• Теветен – содержит эпросартан и гидрохлортиазид.

Перечисленные вещества от гипертонии отлично помогают снижать давление, обеспечивают защиту внутренним органам, минимизируют угрозу появления инсульта и инфаркта, а также недостаточности почек. Все эти вещества считаются безопасными, потому что почти не вызывают нежелательных реакций.

Оценить результативность средства можно только через месяц терапии

Если не принимать это во внимание, врач может поторопиться и подобрать более сильный препарат. Это способно отрицательно повлиять на здоровье человека

Влияние вещества на сердце

При уменьшении артериального давления при употреблении сартанов у человека не нарастает количество сокращений сердца. Особенно хороший эффект имеет место при блокаде действия системы ренин-ангиотензин-альдостерон в стенках сосудов и зоне миокарда. Это помогает предотвратить гипертрофию сосудов и сердца.

При приеме препарата могут возникнуть головные боли и головокружение.

Данная особенность важна при развитии ишемии, гипертонической кардиомиопатии. Это же актуально и при кардиосклерозе. Помимо этого, сартаны способствуют уменьшению проявлений атеросклероза сердечных сосудов.

Влияние средства на почки

Артериальная гипертензия всегда поражает почки. Применение при гипертонии сартанов позволяет минимизировать выделение белковых элементов в моче у пациентов, которые имеют поражение почек. Данные проблемы часто наблюдаются при диабете и гипертонии.

При этом следует помнить, что при стенозе почечной артерии препараты зачастую увеличивают содержание креатинина плазмы и провоцируют недостаточность почек острого характера.

Это приводит к уменьшению всасывания натрия, угнетению выработки и высвобождения альдостерона. Организм выводит через мочу лишние соли. Данный механизм позволяет добиться некоторого диуретического действия.

Сочетание с другими препаратами

Обычно специалисты прописывают сартаны вместе с мочегонными препаратами. В результате их взаимодействия артериальная гипертензия устраняется эффективнее. Воздействие при сочетании этих лекарств происходит равномерно, и результат закрепляется надолго.

Есть определенные препараты, в составе которых есть мочегонные средства и сартаны:

• «Атаканд плюс». В нем находится Гидрохлортиазид (12,5 мг) и Кандесартан (16 мг).
• «Лориста Н/НД». Лозартан (50-100 мг) и Гидрохлортиазид (12,5 мг).
• «Ко-диован». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Валсартан (80 мг).
• «Теветен плюс». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Эпросартан (600 мг).
• «Микардис плюс». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Телмисартан (80 мг).

Важно: Мочегонные препараты снижают натрий, но увеличивает ренин. Это помогает стимуляции активных компонентов препаратов-сартанов. Их воздействие будет более эффективным при большом количестве ренина в организме человека

Их воздействие будет более эффективным при большом количестве ренина в организме человека.

Обычно у людей, страдающих повышенным артериальным давлением, имеются еще определенные заболевания, требующие приема лекарственных средств. Больные с патологиями сердечного ритма употребляют ингибиторы антагонистов к ангиотензину, бета-блокаторы, антиаритмики. При диагнозе «стенокардия» добавляются нитраты. Люди с сердечными нарушениями должны принимать антиагреганты. Все перечисленные кардиологические лекарственные средства хорошо сочетаются с Сартанами, поэтому беспокоиться по этому поводу не стоит.

Не следует сочетать сартаны с ингибиторами АПФ. Это бессмысленно, так как механизм действия у них почти одинаковый. У многих возникает вопрос: сартаны или ингибиторы АПФ — что лучше? На него нет четкого ответа, так как ни одна группа препаратов не обладает явными преимуществами перед другой. Сделать выбор в пользу сартанов врач может при непереносимости ингибиторов АПФ, одним из проявлений которой является наличие сухого кашля.

Рассмотрим запрещенное взаимодействие лекарств с антагонистами рецепторов ангиотензина:

Лекарство	Сартаны	Эффект сочетания
Препараты, в составе которых имеется этиловый спирт	«Валсартан», «Эпросартан», «Лозартан»	Усиленное снижение давления
Диуретики, антигипертензивные лекарственные средства	Все	Усиленное снижение давления
Эстрогены, НПВП, симпатомиметики	Все	Меньший гипотензивный эффект
Лекарства, содержащие кальций, и калийсберегающие диуретики	Все	Чрезмерно высокая концентрация калия в крови
Варфарин	«Телмисартан», «Валсартан»	Снижение максимальной концентрации, риск образования тромбов
Препараты лития	«Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан»	Превышение максимальной концентрации, риск отравления

Что это такое

Сартанами называются препараты, блокирующие рецепторы ангиотензина II (БРА II). Иначе лекарства  имеют еще и такое название: АРА (или антагонисты рецепторов ангиотензина).

«Ренин – ангиотензин – альдостероновая система» (РААС) в формировании патологии сердца и сосудов (в частности, гипертонической болезни) играет равноценную с симпатоадреналовой системой роль. Части РААС рассеяны по всему человеческому организму.

То же можно сказать и об их рецепторах. По этой причине нарушения в РААС отражаются на всей жизнедеятельности.

Продуктами активации системы становятся гормоны ангиотензин II и альдостерон. Первый из названных оказывает многогранное воздействие на организм, а именно: Ангиотензин II оказывает сильное прессорное действие на сосуды.

Результатом воздействия становится быстрый и резкий подъем артериального давления. Могут развиться опасные для жизни расстройства ритма сердца, а также сбои в работе сердечной мышцы.

Так что эти медикаменты могут помочь при недостаточно эффективной работе сердечной мышцы (хронической форме СН), утолщении (гипертрофии) стенок сердца, а также нарушении метаболизма и отклонениях в работе почек (при наличии ярко выраженной увеличенной потерей из организма белков − альбуминов или белковой фракции вообще).

Сартаны начали синтезироваться в 90-годах двадцатого века и до сих пор являются новейшими препаратами, влияющими на РААС. Практический опыт их применения не так обширен; мало и фундаментальных исследований насчет их эффективности.

Сегодня ассортимент сартанов, в основном, представлен первой генерацией, оказывающей влияние только в виде блокады АТ-рецепторов. Сартаном последнего (второго) поколения, преимуществом которого служат множественные (плейотропные) эффекты, является «Телмисартан».

Блокада АТ-рецепторов сартанами: что объясняет это действие, как долго сартаны оказывают такое влияние?

Действие

Сартаны – это, прежде всего, лекарства от давления. Эффект от лечения гипертонической болезни блокаторами АТ₁-рецепторов зависит от ее стадии. Чем выше кровяное давление, тем эффективнее применение антагонистов А-II.

Инновационные препараты категории сартанов благоприятно действуют на сердце, почки, головной мозг и другие органы.

Прием блокаторов рецептов ангиотензина II как гипотензивных средств отмечен следующими положительными эффектами:

• Сердечный ритм не учащается;
• Резкого снижения давления не происходит;
• Количество белка в моче при поражении почек уменьшается;
• Снижается уровень плохого холестерина, триглицеридов, сахара, мочевой кислоты в крови;
• Липидный обмен изменяется положительно;
• Сексуальные расстройства не наблюдаются;
• Медикаменты не вызывают сухой кашель.

На сердечно – сосудистую систему

Положительные свойства лекарственных препаратов этой группы проявляются у больных с кардиосклерозом, кардиопатией, ишемической болезнью сердца. Опасность атеросклероза, ожирения, сердечно – сосудистых заболеваний уменьшается, так как сартаны выборочно действуют на РААС. Инновационные препараты обладают антиаритмическим эффектом.

На мозговую деятельность

У больных с повышенным кровяным давлением назначение БРАС снижает опасность возникновения инсульта. Дело в том, что антагонисты РАС не только уменьшают артериальное давление, но защищают и восстанавливают деятельность головного мозга. Их применяют как профилактическое средство даже больным с нормальным давлением при угрозе кровоизлияния в мозг.

Справка. После острого инсульта снижать артериальное давление в течение первой недели не рекомендуется. Пересмотра этого утверждения требуют только чрезвычайно высокие показатели АД.

На метаболические процессы

Если больной регулярно принимает сартан, предупреждается опасность заболевания сахарным диабетом 2-го типа. При наличии этого заболевания происходит его коррекция, так как под влиянием БРА снижается инсулинорезистентность тканей.

На почки

У пациентов с имеющейся хронической гипергликемией, при сочетании с диабетической нефропатией (поражением почек), под действием блокаторов РАС состояние улучшается.

Подконтрольным заболеванием для блокаторов А-II является протеинурия.

При этом заболевании увеличивается содержание белка в моче, у больного сахарным диабетом может возникнуть острая почечная недостаточность.

Доказано, что БРАС уменьшают количество белка в урине, предупреждают резкое нарушение деятельности почек. Артериальное давление при этом тоже понижается.

Одним из опасных влияний гипертонии на почки является повышение клубочковой фильтрации, которое приводит к нарушению функции органа. Сартаны медленно снижают клубочковую активность, не позволяют прогрессировать почечным патологиям.

Важно! При двустороннем сужении почечной артерии препараты Ара нужно отменить, так как может развиться почечная недостаточность

На мышечные ткани

На мышечные ткани

Позитивное действие сартаны производят на мышечные ткани. Состояние пациентов с миодистрофией, принимающих БРА, становится лучше.

На соединительные ткани

Имеется доказательная база того, что при синдроме Марфана некоторые БРАС укрепляют стенки аорты, и она не разрывается.

Меры предосторожности вещества Эпросартан

Пациенты с риском нарушения функции почек

У некоторых пациентов, функция почек которых зависит от активности РААС (например пациенты с тяжелой ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия и в редких случаях — острая почечная недостаточность. Эти явления наиболее вероятны у пациентов, одновременно принимающих диуретики. В связи с недостаточным опытом применения АРА II у пациентов из упомянутой выше группы риска нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения эпросартана вследствие подавления РААС .

Перед назначением эпросартана пациентам с почечной недостаточностью и периодически в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения эпросартаном.

При совместном применении с другими ЛС , влияющими на РААС , может возникать гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. Рекомендуется мониторинг содержания калия в сыворотке крови у пациентов в группе риска.

Исходя из опыта применения других ЛС , влияющих на РААС , совместное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок содержащих калий, заменителей пищевой соли, содержащих калий, и других средств, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин), может вызывать повышение содержания калия в сыворотке крови

Совместную терапию следует проводить с осторожностью

Двойная блокада РААС

Есть данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ , АРА II или алискирена увеличивает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ , АРА II или алискирена не рекомендуется.

Если двойная блокада крайне необходима, то ее следует проводить строго под наблюдением специалиста и при постоянном контроле функции почек, содержания электролитов и АД .

Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом лечение эпросартаном не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, назначение эпросартана пациентам со стенозом аортального и митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо проводить с осторожностью. Отсутствует опыт применения эпросартана у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки

Отсутствует опыт применения эпросартана у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки.

Другие особые указания и меры предосторожности

Подобно ингибиторам АПФ , эпросартан и другие АРА II менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы по сравнению с другими расами, возможно, по причине более высокой распространенности состояний, характеризующихся низкой активностью ренина.

Симптоматическая артериальная гипотензия

У пациентов со сниженным ОЦК и/или содержанием солей (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления пищевой соли, длительной и многократной рвоте прием эпросартана может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения необходимо провести коррекцию ОЦК и/или содержания солей.

Влияние эпросартана на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Не изучалось, но на основании фармакодинамических свойств можно говорить, что подобного влияния он не оказывает

В период лечения эпросартаном необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости

Итог:

Эпросартан используют для лечения гипертонии. Торговые наименования эпросартана – Теветен, Навитен. Принимать лекарство во время беременности недопустимо

Во время терапии возможно появление слабости и головокружения, поэтому водителям автотранспорта следует соблюдать осторожность, дабы не допустить возникновения чрезвычайных ситуация. То же самое касается людей, которые занимаются потенциально опасной деятельностью

С этой статьей читают:

• Здесь https://upheart.org/lechenie/tabletki/lozartan-teva-pomozhet-vylechit-serdtse Вы можете ознакомиться с фармакологическими свойствами препарата Лозартан-Тева
• Инструкция по применению Трентала — вазодилатирующего препарата для улучшения микроциркуляции крови
• Чтобы изучить фармакологию средства от эссенциальной гипертензии Эдарби Кло, перейдите сюда

Автор статьи: Гронская Татьяна Анатольевна

Терапевт, Кардиолог
Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.

Комментарии для сайта Cackle