Форсига

Что такое Форсига?

Основным действующим компонентом препарата является дапаглифлозин, который помогает вывести из крови излишки глюкозы. Механизм действия препарата заключается в понижении всасывания сахара из крови в почечных канальцах.

Дело в том, что почки являются фильтром крови, удаляя из нее все лишнее. Отфильтрованное выводиться вместе с мочой. Однако организм имеет определенные требования уровня «загрязнения» крови, а именно уровень концентрации веществ. В процессе очистки выводиться два вида мочи: первичная и вторичная.

Первичная моча – это кровь, где отсутствует белок. Такая субстанция обратно всасывается организмом. А вот вторичная уже содержит продукты распада, полученные в результате метаболизма. Именно вторичная моча и выводиться почками.

Основополагающую роль в воздействии препарата играет повышенная активность белков-транспортеров, которые по большей части относятся к НГЛТ-2. Данные сложные соединения как бы захватывают сахар, в результате чего объем почечного глюкозного транспорта существенно увеличивается. Таким образом, почки выводят из крови больше глюкозы, чем в случае отсутствия препарата в организме.

Дапаглифлозин — основное вещество, которое способно увеличить утилизацию глюкозы из организма.

Всем известно, что почки — основные фильтрующие кровь органы, которые очищают ее и выводят избыток веществ из организма вместе с образованной мочой. Но в нашем организме существуют определенные критерии, которые позволяют определить степень «загрязнения» крови, чтобы довести ее до нужного качества, пригодного для жизнедеятельности всего организма. Поэтому, умное тело задало допустимый порог концентрации веществ в крови.

Если образно выражаться, то кровь, попадая в почки через сосудистую паутину, проходит несколько фильтрующих «слоев». Это похоже на сито, имеющее разную по величине решетку фильтра, сквозь которую могут просочиться определенные по величине и объему вещества. Если их больше или они не соответствуют «по-размеру», то они выведутся из организма.

Первичная моча состоит по сути из крови, лишенной белка. После первичной очистки кровь проходит обратную реабсорбцию, т.е. происходит ее обратное всасывание. Так производится грубая очистка биологической жидкости. Первичной мочи производится намного больше вторичной, и в течение суток постепенно «накапливается» вторичная с уже отработанными продуктами, полученными в процессе метаболизма. Ее то и выводят почки.

При сахарном диабете в моче могут обнаружить ацетон (кетоновые тела) и глюкозу, что будет свидетельствовать о гипергликемическом состоянии, когда в крови накапливается большое количество глюкозы и такое состояние держится довольно долгий срок. Такой переизбыток превышает допустимый почечный порог (10 — 12 ммоль/л) и при производстве первичной мочи часть сахарного избытка будет утилизирована. Но, почки играют эту роль только в момент нарушения баланса.

Ученые предположили, что раз почки выполняют такую важную роль, то почему бы не «настроить» их так, чтобы они боролись с гипергликемией и при более низкой концентрации сахара в крови, а не только при его избыточном количестве. Главное было нарушить обратную реабсорбцию глюкозы так, чтобы она в большом объеме попадала во вторичную мочу и далее вместе с избытков прочих веществ выводилась естественным путем.

Форсига – это новейший лекарственный препарат с уникальным механизмом действия. Предназначен для лечения сахарного диабета второго типа. В нашей стране зарегистрирован первого августа 2014 г.

Форсига способствует выведению лишней глюкозы, значительно снижает гликированный гемоглобин. Дополнительные преимущества применения препарата – это снижение веса и исчезновение риска развития гипогликемии. Достигнутые результаты сохраняются на протяжении четырех лет.

Особая информация по применению

Стоит читывать состояние больного при  использовании  препарата Форсига. Различные заболевания или предрасположенности могут привести к неконтролируемым побочным эффектам.

Для больных, у которых было обнаружено нарушение работы почек, необходимо проводить регулярный контроль их состояния:

• Провести обследование почек нужно перед применением лекарства и далее это нужно делать ежегодно;
• Если планируется прием дополнительных комплексных препаратов, которые будут совмещаться с лекарством Форсига и каким бы то ни было способом влияющих на почки, нужно обязательно провести дополнительное исследование перед назначением препарата;
• Если почки имеют повреждение средней тяжести, обследовать орган нужно от 2 до 4 раз в год;
• Если стояния органа доходит до тяжелой стадии заболевания – прием препарата прекращают окончательно.

Повышенное выделение вторичной мочи ведет к обезвоживанию, а значит и к небольшому понижению давления, что следует учесть людям  с проблемами кровеносных сосудов и сердца. Особенно это касается людей преклонного возраста

Также стоит осторожно применять препарат людям, у которых слишком большое количество глюкозы в крови

В случае с хроническими инфекциями или проблемами мочеполовой системы препарат может быть временно отменен. Это делают во время лечения острых приступов или избавления от самого заболевания. Это нужно из-за того, что повышенное количество сахара в крови ведет к активному развитию инфекций.

Все аналоги Форсига

Аналоги по составу и показанию к применению

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Форсига, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Возможные побочные эффекты

К ним принято относить следующие проявления:

Нарушения работы мочеполовой системы. В рамках этого побочного эффекта у пациента могут проявляться инфекционные поражения половых органов. В некоторых случаях у женщин может прослеживаться такой симптом, как вульвовагинальный зуд и атипичные выделения из влагалища.
Сбои в работе метаболизма. В некоторых случаях у больных, принимающих препарат от диабета, может нарушаться аппетит, прослеживаться резкий набор и сброс веса, а также симптомы обезвоживания.
Нарушения работы желудочно-кишечного тракта. У пациентов с особой чувствительностью желудочно-кишечного тракта к препарату могут быть периодические запоры.
Дестабилизация работы дермы и подкожных составляющих. После длительного приема препарата может усилиться потоотделение.
Нарушения работы опорно-двигательного аппарата. В некоторых случаях больные, принимающие препарат Форсига, жалуются на боли в пояснице

Однако к проявлению данного симптома необходимо подходить с особой осторожностью, так как данный симптом может свидетельствовать о нарушении работы почек.

Как правило, данные побочные эффекты проявляются достаточно редко. Но пренебрежительно относиться к ним все же не стоит. В случае проявления побочных эффектов от приема препарата Форсига рекомендуется незамедлительно обратиться за консультацией к лечащему врачу на предмет изменения терапевтического плана.

Форма выпуска

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: 30 шт.
таб., покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 30 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «5» на одной стороне и «1427» на другой стороне.
1 таб.
дапаглифлозина пропандиола моногидрат 6.15 мг, что соответствует содержанию дапаглифлозина 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 85.725 мг, лактоза безводная — 25 мг, кросповидон — 5 мг, кремния диоксид — 1.875 мг, магния стеарат — 1.25 мг.
Состав оболочки: Опадрай II желтый — 5 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 2 мг, титана диоксид — 1.177 мг, макрогол 3350 — 1.01 мг, тальк — 0.74 мг, краситель железа оксид желтый — 0.073 мг).
10 шт. — блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой «10» на одной стороне и «1428» на другой стороне.
1 таб.
дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12.3 мг, что соответствует содержанию дапаглифлозина 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 171.45 мг, лактоза безводная — 50 мг, кросповидон — 10 мг, кремния диоксид — 3.75 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав оболочки: Опадрай II желтый — 10 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 4 мг, титана диоксид — 2.35 мг, макрогол 3350 — 2.02 мг, тальк — 1.48 мг, краситель железа оксид желтый — 0.15 мг).
10 шт. — блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакология

Действительно ли правдивы рассказывающие о хорошей эффективности препарата отзывы? В инструкции по применению к «Форсиге» изготовитель подробно описывает фармакологические особенности медикамента, тем самым объясняя, почему он результативен и надежен. Здесь же отмечается принадлежность средства к используемым перорально гипогликемическим препаратам, угнетающим транспортировку глюкозы.

Как показали исследования, дапаглифлозин представляет собой очень сильное вещество для выборочного угнетения транспорта натрия и глюкозы. Экспрессируется в почках. При исследовании порядка 70 тканей человеческого организма не удалось обнаружить это соединение. Оно не накапливается в опорно-двигательной системе, клетчатке и железах, его нет в мочевом пузыре и мозге. Транспортер принимает участие в процессе обратного всасывания глюкозы в канальцах почек. При втором типе диабетического заболевания гипергликемия не является препятствием для обратного всасывания. Дапаглифлозин замедляет транспортировку глюкозы, уменьшает активность процесса обратного всасывания, поэтому глюкоза эффективнее выводится из организма с уриной. Понижается содержание этого компонента в организме человека и до, и после трапезы. Снижается содержание гликозилированного гемоглобина на фоне диабетического заболевания второго типа.

Как нужно применять?

Препарат Форсига инструкция по применению:

• 10 мг препарата в сутки применяют разом и в следующих случаях:
  • при терапии только этим препаратом;
  • в комбинации с метформином;
  • при стартовом лечении с метформином, его должно быть 500 мг раз за 24 часа (если необходимо – количество увеличивается);
• Пациенты с печеночной недостаточностью средней или высокой степеней тяжести врачи советуют принимать по 5 мг препарата и только после успешной терапии выводить больного на стандартную дозу в 10 мг.
• Если у больного средне повреждены почки, то действие препарат будет менее эффективным. При высокой степени повреждений результата скорее всего не будет вообще. Именно поэтому при перечисленных стадиях почечной недостаточности препарат принимать не стоит. Легкая стадия же не требует даже коррекции нормы ежедневной дозы – можно пить по стандартному рецепту.
• При достижении больным пожилого стоит быть аккуратным, та как риск возникновения почечной недостаточности и сниженного количества крови постоянно велик. На людях после 75 препарат не испытывали, поэтому им не стоит его принимать.

Назначать оптимальное лечение препаратом Форсига может только врач, после комплексного обследования и постановки диагноза. Самостоятельное лечение раз поднявшегося сахара, особенно на постоянной основе способно нанести большой вред организму.

Преимущества дапаглифлозина

Терапевтический эффект осуществляется за счет ингибирования натрийглюкозного котранспортера, развивается фармакологическая глюкозурия, которую сопровождают снижение веса и уменьшение кровяного давления. Это триединое свойство инсулинонезависимого воздействия будет иметь еще ряд преимуществ:

• Эффективность не зависит от чувствительности тканей к инсулину;
• Механизм воздействия не нагружает β-клетки;
• Опосредованное усиление возможностей β-клеткок;
• Уменьшение инсулинорезистентности;
• Минимальный риск гипогликемии, сопоставимый с плацебо.

Гипогликемический эффект медикамента гарантирован при любом состоянии поджелудочной железы и β-клеткок.

Продолжительность болезни не влияет на возможности дапаглифлозина. В отличие от других аналогов, эффективных только первые 10 лет развития СД, Форсигу могут с успехом применять и диабетики «со стажем».

После окончания курса приема ингибитора терапевтический эффект сохраняется достаточно долго. Многое будет зависеть от работоспособности почек.

Препарат помогает гипертоникам контролировать кровяное давление, обеспечивая легкий гипотензивный эффект. Это в свою очередь способствует снижению риска развития сердечно-сосудистых состояний.

Форсига быстро нормализует показатели тощаковой гликемии, но концентрация холестерола (как общего, так и ЛПНП) может увеличиваться.

Существующие противопоказания

Лекарство от диабета Форсига имеет довольно широкий ряд противопоказаний:

1. Эти таблетки нельзя пить, если больной имеет непереносимость любого компонента препарата;
2. Форсига не применяется при диабете второго типа;
3. Кетоацидоз вызванный диабетом;
4. Проблемы с лактозой, ее наследственна непереносимость;
5. Вынашивание ребенка или период его кормления маминым молоком;
6. При использовании особого вида диуретиков (петлевых) или когда по некоторым причинам количество крови в сосудах недостаточное из-за острых форм различных заболеваний, например, ЖКТ;
7. Начинать лечение препаратом после 75 лет.

Отдельно стоит отметить, что действие препарата на детях до 18 лет не изучалось и не испытывалось, поэтому давать им лекарство не следует. Также стоит быть осторожным в приеме таблеток Форсига, имея следующие заболевания или находясь в таких состояниях:

• Печеночная недостаточность, особенно находящая в крайней форме;
• Когда инфицированы мочевыводительные органы;
• Если существует риск снижения количества крови;
• Старость;
• При хронической сердечной недостаточности;
• Если уровень гематокрита выше нормы.

Перед приемом нужно провести обследование и выяснить все необходимые нюансы приема, исключить противопоказания, чтобы не допустить осложнений.

Показания

Показанием к использованию препарата является сахарный диабет второго типа. Применяется как дополнение к диете и лечебной гимнастике, если они не дают достаточных результатов. Разрешается приём средства одновременно с уколами метформина или инсулина.

Через две недели больным показано сдать кровь на определение уровня сахара. Если наблюдаются положительные изменения, то лечение продолжается. Когда улучшений нет, таблетки принимают ещё 14 дней и проводят повторный анализ. По его результатам определяется эффективность действия вещества на организм и необходимость дальнейшего употребления.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат.
Механизм действия
Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (Кi) 0.55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в т.ч. в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.
Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).
Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и уменьшением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.
Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.
Фармакодинамика
После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы/cут выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сут). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.
Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сут. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило изменению концентрации натрия в сыворотке крови.
Запланированный анализ результатов 13 плацебо-контролируемых исследований продемонстрировал снижение систолического АД (САД) на 3.7 мм рт.ст. и диастолического АД (ДАД) на 1.8 мм рт.ст. на 24 неделе терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг/сут по сравнению со снижением САД и ДАД на 0.5 мм рт.ст. в группе плацебо. Аналогичное снижение АД наблюдалось на протяжении 104 недель лечения.
При применении дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут у пациентов с СД2 с неадекватным контролем гликемии и артериальной гипертензией, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, в т.ч. в комбинации с другим гипотензивным препаратом, было отмечено уменьшение показателя гликозилированного гемоглобина на 3.1% и снижение САД на 4.3 мм рт.ст. через 12 недель терапии по сравнению с плацебо.

Совместимость с другими медикаментами

Фарсредство может усиливать мочегонное действие диуретиков, что при не правильном употреблении медикаментов может спровоцировать обезвоживание и снижение давления в артериях.

Дапаглифлозин, действующий компонент «Форсиги», будет хорошим дополнением к:

• «Метформину»;
• «Пиоглитазону»;
• «Ситаглиптину»;
• «Глимепириду»;
• «Валсартану»;
• «Воглибозе»;
• «Буметаниду».

Немного изменяются фармакокинетические свойства «Форсиги», если параллельно с ней диабетик будет принимать:

• «Рифампицин»;
• «Фенитоин»;
• «Карбамазепин»;
• «Фенобарбитал».

Но на глюкозном выходном объеме эти комбинации ни как не скажутся.

Пациентам, принимающим мефенаминовую кислоту и «Форсигу», не требуется корректировка дозы последней.

Специалисты пока не изучали способность алкоголя, никотина, пищевых ограничений и растительных лекарств влиять на фармакокинетические свойства препарата.

Техническая информация

Как видно из отзывов, таблетки «Форсига» удобны и просты в применении. В инструкции описываются технические параметры препарата. Одна таблетка содержит дапаглифлозин в форме моногидрата пропандиола. В одной таблетке этого соединения – 6,15 мг или 12,3 мг, что в расчете на чистое вещество соответствует 5 мг и 10 мг соответственно. В качестве дополнительных ингредиентов производителем применены целлюлозы, лактоза, кросповидон, магниевые и кремниевые соединения. Для изготовления оболочки использован опадрай в количестве 5 мг. В инструкции дается описание внешнего вида препарата. О том, как выглядят таблетки, рассказывают в своих отзывах о «Форсиге» и многие пользователи. Каждый экземпляр изготовлен в желтом цвете, покрыт оболочкой – тонкой пленкой. Таблетки имеют форму круга. С обеих сторон изделие выпуклое. Одна из сторон украшена гравировкой «5» или «10», на другой изображено сочетание цифр «1427» или «1428».

Как указывают в отзывах о «Форсиге» люди, принимавшие это лекарство, каждая упаковка содержит три блистера с десятком таблеток. Как отмечают покупатели, цена на препарат довольно высокая. За упаковку (30 таб.) в аптеке просят от 2,5 тысячи рублей.