Джардинс (jardiance) инструкция по применению

Содержание:

Похожие и рекомендуемые вопросы
Противопоказания Джардинс — важно знать
Официальная инструкция по применению
Противопоказания Джардинс – важно знать
- Как препарат взаимодействует с иными препаратами
Как средство ведет себя в организме
Препараты группы глифлозинов
- Какое действие оказывают SGLT-2 ингибиторы
Все аналоги Джардинс
- Аналоги по показанию и способу применения
- Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения
Список аналогов
Фармакокинетика
Побочные действия и передозировка
Основные фармакологические свойства лекарства
Роль почек в гомеостазе глюкозы

Противопоказания Джардинс — важно знать

индивидуальная непереносимость;
лактация и беременность;
диабетическая форма кетоацидоза;
острая стадия недостаточности почек;
сахарный диабет 1 типа;
возраст младше 18 лет и старше 85 лет;
сочетание с ГПП-1.

Диабетон мв 30 — инструкция по применению

С осторожностью

Лекарство назначается осторожно при:

низком уровне секреторной активности клеток, расположенных в поджелудочной железе;
сочетании с производными сульфонилмочевины и инсулина;
болезнях ЖКТ, предполагающих существенную потерю жидкости;
преклонный возраст.

В инструкции приведен перечень всех осложнений, которые могут возникнуть. Задолго до начала терапии нужно внимательно с ними ознакомиться, иначе возможно возникновение ряда серьезных нарушений в работе организма, что очень опасно при сахарном диабете.

Ограничения по приему таблеток приведены в таблице.

Прием не рекомендован	Почему
Заболевание диабетом 1 типа	Эффективность при приеме не наблюдается
Диабетический кетоацидоз	Возникает на фоне 1 типа сахарного диабета
Повышенная чувствительность к определенным ингредиентам	Следует изучить состав до использования, нет ли аллергии на компоненты.
Наследственные заболевания	Дефицит лактазы, Глюкозо-галактозная мальабсорбация, Негативное восприятие лактозы.
Почечная недостаточность	Некоторые формы заболевания не дают препарату оказывать необходимый эффект лечения.
Возраст	Не тестировался на больных младше 18 и старше 85 лет.
Некоторые заболевания сердца или сосудов	Препарат может способствовать понижению давления.
Беременность, кормление грудью	Женщины в этот период попадают в зону риска, так как безопасность приема не доказана.

Помимо вышеперечисленных строгих противопоказаний, у препарата Джардинс в инструкции по применению содержится перечень заболеваний, наличие которых требует постоянного наблюдения у врача при использовании такого направления лечения.

К ним относятся следующие:

Риск возникновения гиповолемии,
Прием синтетического инсулина,
Заболевание органов пищеварения, которые провоцируют сильную потерю жидкости.
Наличие инфекции в мочеполовых органах,
Возраст старше 75 лет.

Вы знаете, что любое медикаментозное средство может причинить определенный вред вашему организму. Естественно, некоторая доля риска существует и при приеме джардинс.

Чаще всего возможны следующие осложнения:

риск гипогликемии. Толчком к такому состоянию будет одновременный прием инсулина (или производных сульфонилмочевины) и эмпаглифлозина;
инфекция или иные заболевания мочеполовых органов;
появление гиповолемии;
слишком частое мочеиспускание;
обезвоживание организма. Чаще возникает у больных в пожилом возрасте.

Такие негативные последствия чаще всего возможны при проведении терапии этим лекарственным препаратом. Многочисленные отзывы о препарате Джардинс, однако, свидетельствуют о том, что осложнения появляются очень редко. В любом случае, при малейших изменениях, вы должны сразу же обратиться за помощью к доктору. Может быть, просто, вам следует изменить ежедневно употребляемую дозу, и все побочные реакции пройдут. Изредка врач рекомендует вовсе отказаться от проведения лечения эмпаглифлозином, заменив его на более подходящее для вас средство.

Тестирование показывает, что правильно подобранные дозы и нужная схема терапии минимизируют риск для ухудшения состояния здоровья. Но каждый человек индивидуален, и он по-разному реагирует на комплексное лечение.

Возможные побочные эффекты:

Принимаемые таблетки могут увеличить эффект тиазидных диуретиков, что ведет за собой обезвоживание.
Как следствие, сниженное давление на фоне артериальной гипотензии. Значит, не следует комбинировать Jardianc и таблетки для повышения АД.
Выше уже упоминалось о том, что увеличивает риск гипогликемии одновременный прием вещества с синтетическим инсулином.

Но врачи в обоих случаях могут подобрать правильную дозировку и свести риск к минимуму. Наблюдение в клинике и постоянные исследования обязательны. Сами также тщательно изучите препарат Джардинс, инструкцию по применению.

Официальная инструкция по применению

Амарил м — инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:Активное веществоВспомогательные веществаОболочкаОписаниеТаблетки дозировкой 10 мгТаблетки дозировкой 25 мг

Фармакокинетика

ВсасываниеРаспределение14МетаболизмВыведение14Фармакокинетика у особых популяций пациентовНарушение функции почек2Нарушения функции печениИндекс массы тела, пол, раса и возрастДети

Показания к применению

в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым считается нецелесообразным в виду непереносимости; в качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; Сахарный диабет 1 типа; Диабетический кетоацидоз; Редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция); Почечная недостаточность при СКФ Беременность и период грудного вскармливания; Возраст старше 85 лет; Применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности); Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

С осторожностьюПациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе); При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, приводящих к потере жидкости; Возраст старше 75 лет; Применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином; Инфекции мочеполовой системы

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапияДействия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата Особые группы пациентов22Побочное действие&gt&gt&gt&gt

Классификация по органам и системам	Очень частые	Частые
Инфекционные и паразитарные заболевания		Вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекции Инфекции мочевыводящих путей
Нарушения со стороны обменавеществ и питания	Гипогликемия(при совместном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином)	Гиповолемия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей		Учащенное мочеиспускание

Описание отдельных нежелательных реакцийГипогликемияУчащенное мочеиспусканиеИнфекции мочевыводящих путейГенитальные инфекцииГиповолемия

Передозировка

СимптомыЛечениеВзаимодействие с другими лекарственными препаратамиОценка лекарственных взаимодействий in vitroОценка лекарственных взаимодействий in vivoДиуретикиИнсулин и препараты, усиливающие его секрецию

Особые указания

Не изучавшиеся комбинации гипогликемических препаратовМониторирование функции почекПациенты пожилого возрастаПрименение у пациентов с риском развития гиповолемииИнфекции мочевыводящих путейЛабораторный анализ мочиВлияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Производитель

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверениеНаименование и адрес места осуществления производства лекарственного препаратаПолучить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Противопоказания Джардинс – важно знать

Метформин-рихтер (metformin-richter) инструкция по применению

Ограничения по приему таблеток приведены в таблице.

Прием не рекомендован	Почему
Заболевание диабетом 1 типа	Эффективность при приеме не наблюдается
Диабетический кетоацидоз	Возникает на фоне 1 типа сахарного диабета
Повышенная чувствительность к определенным ингредиентам	Следует изучить состав до использования, нет ли аллергии на компоненты.
Наследственные заболевания	Дефицит лактазы, Глюкозо-галактозная мальабсорбация, Негативное восприятие лактозы.
Почечная недостаточность	Некоторые формы заболевания не дают препарату оказывать необходимый эффект лечения.
Возраст	Не тестировался на больных младше 18 и старше 85 лет.
Некоторые заболевания сердца или сосудов	Препарат может способствовать понижению давления.
Беременность, кормление грудью	Женщины в этот период попадают в зону риска, так как безопасность приема не доказана.

К ним относятся следующие:

Риск возникновения гиповолемии,
Прием синтетического инсулина,
Заболевание органов пищеварения, которые провоцируют сильную потерю жидкости.
Наличие инфекции в мочеполовых органах,
Возраст старше 75 лет.

Если у вас параллельно с сахарным диабетом 2 типа прогрессирует еще какое-либо заболевание, но в перечне вы его не нашли, сказать врачу об этот обязательно. Специалист подскажет, как можно максимально обезопасить себя при проводимом курсе лечения.

Чаще всего возможны следующие осложнения:

риск гипогликемии. Толчком к такому состоянию будет одновременный прием инсулина (или производных сульфонилмочевины) и эмпаглифлозина;
инфекция или иные заболевания мочеполовых органов;
появление гиповолемии;
слишком частое мочеиспускание;
обезвоживание организма. Чаще возникает у больных в пожилом возрасте.

Как препарат взаимодействует с иными препаратами

Возможные побочные эффекты:

Принимаемые таблетки могут увеличить эффект тиазидных диуретиков, что ведет за собой обезвоживание.
Как следствие, сниженное давление на фоне артериальной гипотензии. Значит, не следует комбинировать Jardianc и таблетки для повышения АД.
Выше уже упоминалось о том, что увеличивает риск гипогликемии одновременный прием вещества с синтетическим инсулином.

Как средство ведет себя в организме

Попав в организм, активное вещество препарата очень быстро всасывается. Максимальной концентрации эмпаглифлозин в плазме крови достигает через 90 минут. После этого показатель снижается в течение двух фаз.

Фармакокинетические свойства препарата в организме здоровых людей и страдающих диабетом II типа по результатам исследований оказались аналогичными.

Процесс полувыведения действующих веществ длится в среднем 12 часов. Если больному показано принимать препарат раз в течение 24 часов, то устойчивая концентрация компонента в плазме крови достигается после 4–6 дозировок.

Когда лекарство принималось орально, из организма здорового человека выводилось около 94–96% нормы: часть через ЖКТ, остальное — с помощью почек. В кишечник больший объем средства попадает в непереработанном виде. Через почки же выходит только 50% лекарства в неизменном виде.

На фармакокинетику активного вещества эмпаглифлозина особо не влияют личные параметры пациента — возраст, половая принадлежность, вес, раса. Как ведет себя препарат в организме детей — неясно, так как подобные исследования не проводились.

Препараты группы глифлозинов

Ингибиторы активизируются в почках и вызывают повышенное выделение глюкозы в моче. Благодаря этому происходит понижение уровня глюкозы в крови, сжигаются лишние калории, что приводит к потере веса.

Препараты SGLT-2, такие как Джардинс, Инвокана, Ксигдуо, Воканамет являются относительно новыми и, следовательно, не все побочные эффекты полностью изучены.

Эти препараты относятся к классу ингибиторов SGLT2 (первое название, к примеру, Форсига является коммерческим, второе соответствует имени активного вещества Дапаглифлозин).

Торговое название	Название действующего вещества
Форсига	Дапаглифлозин
ИНВОКАНА 100г или 300г	Канаглифлозин
Джардинс	Эмпаглифлозин
Воканамет (Vokanamet)	Канаглифлозин + метформин
Ксигдуо Xigduo XR	Дапаглифлозин + метформин

Рекомендуем ознакомиться: как правильно принимать метформин

Какое действие оказывают SGLT-2 ингибиторы

Ингибитор SGLT-2 действует для защиты почек перед повторным поглощением глюкозы в крови. Таким образом, почки могут снижать уровень глюкозы в крови и способствуют удалению ее избытка из организма и мочи.

Читать больше: препарат Jardiance – защита сердца

Почки человека в процессе фильтрации сначала удаляют глюкозу из крови и позволяют крови поглотить ее снова, поддерживая нормальную работу. В обычных условиях этот механизм заставляет организм использовать все питательные вещества.

У людей с избытком сахара в крови относительно небольшая часть глюкозы может не реабсорбироваться, но выводится из организма с мочой, немного защищая от гипергликемии. Тем не менее, переносчики глюкозы — белки группы натрия — способствуют тому, что около 90% от отфильтрованной глюкозы снова попадает в кровоток. Путем ингибирования активности этих белков ингибиторы SGLT-2 выделяют больше глюкозы, которая будет удалена с мочой, значительно тем самым, снижая уровень сахара в крови.

Эффективность данных сахароснижающих препаратов нового поколения была представлена на конференции Ассоциации нефрологов, посвященной Всемирному дню почки 13 марта 2017 года

Однако, с выраженными заболеваниями почек их назначают с большой осторожностью

Необходимо знать также: о

Все аналоги Джардинс

Аналоги по показанию и способу применения

Название	Цена в России	Цена в Украине
Ликсумия ликсисенатид	—	2498 грн
Гуарем гуаровая смола	—	24 грн
Инсвада репаглинид	—	—
Новонорм репаглинид	47 руб	7 грн
Реподиаб репаглинид	—	—
Баета эксенатид	71 руб	4600 грн
Баета Лонг эксенатид	305 руб	—
Виктоза лираглутид	156 руб	4 грн
Саксенда лираглутид	19822 руб	13773 грн
Форксига дапаглифлозин	—	7 грн
Форсига дапаглифлозин	2023 руб	3200 грн
Инвокана канаглифлозин	2548 руб	3200 грн
Трулисити дулаглутид	15 руб	—

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Название	Цена в России	Цена в Украине
Авантомед розиглитазон, метформина гидрохлорид	—	—
Багомет метформин	—	30 грн
Глюкофаж метформин	30 руб	7 грн
Глюкофаж xr метформин	—	7 грн
Редуксин Мет метформин, сибутрамин	9 руб	—
Дианормет	—	7 грн
Диаформин метформин	—	5 грн
Метформин метформин	13 руб	7 грн
Метформин сандоз метформин	—	7 грн
Сиофор	54 руб	7 грн
Формин метформина гидрохлорид	—	—
Емнорм ЕР метформин	—	—
Меглифорт метформин	—	7 грн
Метамин метформин	—	7 грн
Метамин SR метформин	—	7 грн
Метфогамма метформин	114 руб	17 грн
Тефор метформин	—	—
Гликомет	—	—
Гликомет SR	—	—
Форметин	27 руб	—
Метформин Канон метформин, овидон К 90, кукурузный крахмал, кросповидон, магния стеарат, тальк	50 руб	—
Инсуфор метформина гидрохлорид	—	7 грн
Метформин-Тева метформин	78 руб	7 грн
Диаформин SR метформин	—	7 грн
Мефармил метформин	—	7 грн
Метформин Фармлэнд метформин	—	—
Глибенкламид глибенкламид	36 руб	7 грн
Манинил глибенкламид	68 руб	7 грн
Глибенкламид-Здоровье глибенкламид	—	7 грн
Глюренорм гликвидон	65 руб	7 грн
Бисогамма гликлазид	67 руб	182 грн
Глидиаб гликлазид	45 руб	170 грн
Диабетон MR	—	7 грн
Диаглизид mr гликлазид	—	15 грн
Глидиа МВ гликлазид	—	—
Гликинорм гликлазид	—	—
Гликлада гликлазид	91 руб	7 грн
Гликлазид 30 МВ-Индар гликлазид	—	—
Гликлазид-Здоровье гликлазид	—	36 грн
Глиорал гликлазид	—	—
Диаглизид гликлазид	—	7 грн
Диазид МВ гликлазид	—	46 грн
Озиклид гликлазид	—	68 грн
Диадеон гликлазид	—	—
Гликлазид МВ гликлазид	4 руб	—
Амарил	150 руб	4 грн
Глемаз глимепирид	—	—
Глианов глимепирид	—	81 грн
Глирид глимепирид	—	149 грн
Диапирид глимепирид	—	7 грн
Олтар	—	7 грн
Глимакс глимепирид	—	7 грн
Глимепирид-Лугал глимепирид	—	67 грн
Глинова глимепирид	—	7 грн
Диабрекс глимепирид	—	142 грн
Меглимид глимепирид	—	—
Мелпамид глимепирид	—	84 грн
Перинел глимепирид	—	—
Глемпид	—	—
Глимед	—	—
Глимепирид глимепирид	22 руб	42 грн
Глимепирид-Тева глимепирид	—	13 грн
Глимепирид Канон глимепирид	48 руб	—
Глимепирид Фармстандарт глимепирид	—	—
Димарил глимепирид	—	7 грн
Диамерид глимепирид	80 руб	—
Амарил M лимепирид микронизированный, метформина гидрохлорид	756 руб	7 грн
Глибомет глибенкламид, метформин	108 руб	7 грн
Глюкованс глибенкламид, метформин	22 руб	7 грн
Дианорм-м гликлазид, метформин	—	7 грн
Дибизид-м глипизид, метформин	—	7 грн
Дуглимакс глимепирид, метформин	—	7 грн
Дуотрол глибенкламид, метформин	—	—
Глюконорм	51 руб	—
Глибофор метформина гидрохлорид, глибенкламид	—	7 грн
Авандамет	—	—
Авандаглим	—	—
Янумет метформин, ситаглиптин	142 руб	1 грн
Вельметия метформин, ситаглиптин	—	—
Галвус Мет вилдаглиптин, метформин	25 руб	1195 грн
Трипрайд глимепирид, метформин, пиоглитазон	—	7 грн
Комбоглиза ХR метформин, саксаглиптин	—	424 грн
Комбоглиз Пролонг метформин, саксаглиптином	237 руб	—
Джентадуэто линаглиптин, метформин	—	—
Випдомет метформин, алоглиптин	262 руб	1750 грн
Воксид воглибоза	—	7 грн
Глютазон пиоглитазон	—	7 грн
Дропиа-Сановель пиоглитазон	—	—
Янувия ситаглиптин	296 руб	277 грн
Галвус вилдаглиптин	25 руб	895 грн
Онглиза саксаглиптин	43 руб	7 грн
Несина алоглиптин	—	—
Випидия алоглиптин	14 руб	1250 грн
линаглиптин	652 руб	1434 грн

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Дапаглифлозин* (Dapagliflozin*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива

. Форма выпуска (по популярности) Цена, руб. Дапаглифлозин* (Dapagliflozin*)Форсига10мг №30 таб п / пл.о (Бристол — Майерс Сквибб Мэнюфэкч (Пуэрто — рико) 2845.30

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
*Дапаглифлозин (Dapagliflozin)*
Форсига
10мг №30 таб п / пл.о (Бристол — Майерс Сквибб Мэнюфэкч (Пуэрто — рико)	2845.30

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном употреблении медикамент абсорбируется в ЖКТ быстро и почти на 100%. Время приема пищи на результаты всасывания не влияет. Пик накопления препарата в крови наблюдается через 2 часа при употреблении его на голодный желудок. Чем больше доза препарата, тем выше его концентрация в плазме за определенный промежуток времени. При норме 10 мг/сут. абсолютная биодоступность будет около 78%. У здоровых участников эксперимента прием пищи не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику препарата.
Распределение. С белками крови медикамент связывается в среднем на 91%. При сопутствующих болезнях, например, почечной недостаточности, этот показатель сохраняется.
Метаболизм. TЅ у здоровых людей составляет 12,0 ч. после разового употребления таблетки массой 10 мг. Дапаглифлозин трансформируется в инертный метаболит дапаглифлозин-3-О-глюкуронида, не оказывающий фармакологического эффекта
Выведение. Препарат с метаболитами выходит с помощью почек в первозданном виде. Примерно 75% выводится с мочой, остальное – через кишечник. Около 15% дапаглифлозина выходит в чистом виде.

Побочные действия и передозировка

Среди побочных эффектов от приема средства отмечаются:

чувство жажды;
понижение внутрисосудистого объема в виде головокружений, обезвоживания, снижения кровяного давления, обмороков;
вульвовагинальный кандидоз у женщин;
запоры;
полиурия;
тошнота;
крапивница;
сухость в ротовой полости;
баланит, баланопостит у мужчин;
цистит, почечные инфекции;
гипогликемия при совместном приеме с инсулином;
увеличение уровня гемоглобина;
понижение уровня мочевой кислоты;
диабетический кетоацидоз;
снижение прочности костей;
повышение уровня сывороточного калия;
повышение показателей холестерина в крови.

В очень редких случаях прием медикамента приводил к почечной недостаточности, анафилактическому шоку и ангионевротическому отеку.

Случаев передозировки данным медикаментом не имеется. Успешно переносится доза препарата в 1600 мг здоровыми людьми и доза 600 мг в сутки людьми с диабетом 2-го типа.

При передозировке проводится промывание желудка, обеспечивается контроль за состоянием больного. Диализ при передозировке малоэффективен.

Основные фармакологические свойства лекарства

Довольно часто в современной медицине используется лекарственное средство «Джардинс». Отзывы специалистов говорят о том, что препарат позволяет достичь действительно хороших результатов. Но как воздействует это лекарство на организм человека?

Эмпаглифлозин является селективным, обратимым, высокоактивным конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы второго типа. Как продемонстрировали исследования, это вещество улучшает гликемический контроль у пациентов, страдающих от сахарного диабета второго типа. Эмпаглифлозин снижает уровень реабсорбции глюкозы почками. Как известно, количество глюкозы, которое выводится почками, зависит от ее концентрации в крови, а также скорости клубочковой фильтрации. У пациентов, принимающих данные таблетки, увеличивался объем глюкозы, выделяемой вместе с мочой. Таким образом, препарат обеспечивает немедленное снижение уровня сахара в крови у пациентов с диабетом первого типа.

Механизм действия препарата никоим образом не зависит от влияния инсулина или же от функции бета-клеток поджелудочной железы, а потому риск развития гипогликемии небольшой. Также было замечено, что лекарственное средство улучшает работу бета-клеток, а еще способствует процессу сжигания жиров, приводит к уменьшению массы тела, что считается полезным, если пациент страдает от избыточного веса.

Роль почек в гомеостазе глюкозы

До недавнего времени почки в контексте СД рассматривались в качестве органа-мишени. В течение последнего десятилетия все больше внимания уделяется роли почек в гомеостазе глюкозы.

У здоровых людей суточная фильтрация глюкозы в клубочках почек составляет около 180 г. Из-за активной системы реабсорбции эта глюкоза практически полностью реабсорбируется в проксимальном канальце нефрона. Моча, поступающая в петлю Генле, свободна от глюкозы. Повышение концентрации глюкозы в плазме крови приводит (в линейной зависимости) к увеличению ее фильтрации в клубочках. При увеличении скорости поступления глюкозы в проксимальный каналец выше 260–350 мг/мин/1,73 м2, например у пациентов с СД, избыток глюкозы превышает реабсорбтивный потенциал, и она выделяется с мочой. У здорового взрослого человека это соответствует концентрации глюкозы в крови около 10–11 ммоль/л (180–200 мг/дл). 90% профильтрованной глюкозы реабсорбируется в начальной части проксимального канальца (S1-сегмент), а остальные 10% – в конечной (S2- и S3-сегменты) (рис. 1) .

Рис. 1. Фильтрация и реабсорбция почками глюкозы за счет активного транспорта

Поскольку глюкоза не способна свободно проникать через клеточную мембрану, во всасывании ее в кишечнике и реабсорбции в почках участвуют натрий-зависимые переносчики глюкозы (SGLT), кодируемые геном SLC5A . Семейство генов SLC5A выявлено в различных тканях и детально исследовано. К настоящему моменту выделены, клонированы и расшифрованы молекулярные структуры двух натрий-глюкозных котранспортеров глюкозы – SGLT1 и SGLT2. Оба переносчика глюкозы идентичны по аминокислотному составу и состоят из 672 аминокислот .

SGLT1 – транспортер с высокой аффинностью, но малой способностью транспортировать глюкозу через клеточную мембрану, экспрессируется преимущественно в клетках тонкой кишки, меньше в клетках почек (в дистальных сегментах S2 и S3 проксимального канальца, где реабсорбируются примерно 10% глюкозы, не подвергшейся обратному всасыванию в сегменте S1), а также сердца, скелетных мышц, трахеи и легких. Низкие уровни данного белка зафиксированы в половых органах (шейка матки, яичники, предстательная железа, семявыносящие протоки). Мутации SGLT1 приводят к мальабсорбции глюкозы и галактозы.

SGLT2 – транспортер с низкой аффинностью, но высокой способностью транспортировать глюкозу. SGLT2 почти всегда располагается в эпителиальных клетках начального отдела проксимального канальца нефрона, в S1-сегменте, где реабсорбируется большая часть глюкозы . Показано, что SGLT2 селективно экспрессируются в почках и не экспрессируются в более чем 70 других тканях, в том числе печени, скелетной мускулатуре, жировой ткани, молочной железе, мочевом пузыре и головном мозге (см. таблицу) . SGLT2 считается основным транспортным белком, задействованным в реабсорбции глюкозы из клубочкового ультрафильтрата обратно в кровеносное русло .

Таблица. Натрий-глюкозные котранспортеры (SGLTs), широко представленные в организме человека

Реабсорбция глюкозы эпителиальными клетками почечных канальцев требует ковалентной реабсорбции натрия. Обратный захват натрия осуществляется с помощью аденозинтрифосфатазного насоса через базолатеральную мембрану клетки. Реабсорбция клетками глюкозы и натрия происходит в соотношении 1:1. Выделение глюкозы в кровь из клеток почечных канальцев осуществляется с помощью глюкозных транспортеров семейства GLUT.

Как показали результаты генетических исследований лиц с семейной почечной глюкозурией, в 90% случаев обнаруживается инактивирующая мутация гена SCL5A2, кодирующего именно SGLT2. Тем самым доказано, что у человека SGLT2 является основным механизмом реабсорбции глюкозы в почках . При этом у пациентов с семейной почечной глюкозурией не наблюдаются гипогликемии или другие клинические последствия сниженной реабсорбции глюкозы, хотя они имеют выраженную глюкозурию . Это, а также то, что у пациентов с СД 2 типа парадоксально возрастает реабсорбция глюкозы в почках вследствие повышения экспрессии и функциональной активности SGLT2, послужило отправной точкой для дальнейших исследований в отношении ингибирования SGLT2 как терапевтической мишени при СД 2 типа. Ингибирование SGLT1 неразумно, поскольку кишечная мальабсорбция глюкозы и галактозы приводит к изнурительной осмотической диарее.