Инструкция по применению метопролол (metoprolol)
Содержание:
- Метопролол-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Чем заменить Метопролол
- Противопоказания
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Инструкция по применению
- Особые указания
- Меры предосторожности
- Передозировка
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Форма выпуска и состав
- Побочные действия
Метопролол-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Метопролол-Акрихин принимают перорально, одновременно с едой либо сразу после ее приема, не разжевывают и запивают жидкостью (небольшим количеством).
Рекомендованный режим дозирования:
- артериальная гипертензия: начальная доза – 1–2 таблетки в день в 1 или 2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть постепенно увеличена до 2–4 таблеток в день и/либо дополнительно назначены иные антигипертензивные препараты. Максимальная доза – 4 таблетки в день;
- мигрень (профилактика приступов), аритмия, стенокардия: от 2 до 4 таблеток в день, разделенные на 2 приема (в утреннее и вечернее время);
- инфаркт миокарда (для вторичной профилактики): по 4 таблетки в день, разделенные на 2 приема (в утреннее и вечернее время);
- гипертиреоз: по 1 таблетке 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).
Коррекцию режима дозирования при проведении гемодиализа, на фоне нарушений функции почек и для пациентов пожилого возраста не проводят.
В случаях нарушений функции печени дозу Метопролола-Акрихин, в зависимости от клинического состояния больного, снижают.
Побочные действия
Нежелательные эффекты – редкие. Могут проявляться:
- Утомляемость, слабость в мышцах, мигрень, заторможенность, бессонница, спутанность восприятия.
- Нарушение зрения, слуха, конъюнктивиты.
- Брадикардия, аритмия, головокружение.
- Ангиоспазм (нарушение кровотока в сосудах ног и рук, посинение кончиков пальцев).
- Тошнота, понос или запор.
- Крапивница, сыпь, зуд, пигментация, обратимое выпадение волос.
- Заложенность носовых пазух, спазм бронхов, одышка.
- Падение или повышение сахара в крови.
- Тромбоцитопения (кровоточивость), лейкоцитопения (понижение иммунитета).
- Небольшое увеличение веса, временное снижение полового влечения и потенции.
При отмене препарата – все негативные проявления стихают.
Лекарственное взаимодействие
Возможные взаимодействия Метопролола-Акрихин с другими веществами/препаратами:
ингибиторы моноаминоксидазы: может значительно усиливаться его гипотензивное действие. Применение комбинации не рекомендуется, между приемом препаратов следует соблюдать перерыв 14 суток (не менее);
верапамил для внутривенного введения: возможна остановка сердца;
нифедипин: значительное снижение артериального давления;
препараты для ингаляционного наркоза (производные углеводородов): увеличение вероятности угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии;
эстрогены, кокаин, теофиллин, β-адреномиметики (задержка натрия), индометацин и иные нестероидные противовоспалительные средства (блокирование синтеза простагландина почками, задержка натрия): ослабление его гипотензивного действия;
этанол: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, повышение риска выраженного снижения артериального давления;
препараты для наркоза: суммирование кардиодепрессивного эффекта;
алкалоиды спорыньи: повышение риска нарушений периферического кровообращения;
гипогликемические средства для перорального приема: может снижаться их терапевтический эффект;
инсулин: увеличение риска возникновения гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых проявлений патологии (повышение артериального давления, потливость, тахикардия);
блокаторы медленных кальциевых каналов, нитроглицерин, диуретики, гипотензивные препараты: возможно резкое понижение артериального давления
Особую осторожность следует соблюдать при использовании комбинации с празозином;
сердечные гликозиды, средства для общей анестезии, гуанфацин, клонидин, метилдопа, резерпин, амиодарон (антиаритмические средства), дилтиазем, верапамил: повышение выраженности урежения частоты сердечных сокращений, угнетение атриовентрикулярной проводимости;
клонидин: возможно развитие синдрома отмены. В связи с этим при прекращении терапии метопрололом лечение клонидином отменяют по прошествии нескольких суток;
индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин): усиление его метаболизма, снижение концентрации в плазме крови и уменьшение терапевтического эффекта;
ингибиторы (фенотиазины, пероральные контрацептивы, циметидин): увеличение его концентрации в плазме крови;
аллергены, назначаемые для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб: увеличение вероятности развития системных аллергических реакций или анафилаксии;
йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения: повышение риска возникновения анафилактических реакций;
ксантины (кроме дифиллина): снижение клиренса метопролола, в особенности в случаях изначального повышения клиренса теофиллина под влиянием курения;
лидокаин: снижение клиренса метопролола и увеличение его концентрации в плазме крови;
антидеполяризующие миорелаксанты: пролонгирование и усиление их действия;
кумарины: удлинение их антикоагулянтного эффекта.
Чем заменить Метопролол
В аптечных сетях представлены следующие аналоги Метопролола Сукцината:
- Корвитол;
- Метопролол;
- Вазокардин;
- Атенелол;
- Лидалок;
- Бравардин;
- Эмзок.
Отличия Метопролола Сукцината от Метопролола
Метопролол в чистом виде представляет собой бета-блокатор, а Метопролола Сукцинат является одной из разновидностей солей данного вещества.
Отличия Метопролола Тартрата от Сукцината
Метопролол Тартрат — гипотензивный, быстродействующий препарат, терапевтический эффект которого сберегается до полусуток. Метопролол Сукцинат обладает менее быстрым, но пролонгированным действием.
https://youtube.com/watch?v=EP5tbdgJXUg
Противопоказания
Абсолютные:
- кардиогенный шок;
- синоатриальная блокада;
- атриовентрикулярная блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма);
- СССУ (синдром слабости синусового узла);
- тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
- стенокардия Принцметала;
- ХСН в стадии декомпенсации;
- острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 ударов в минуту, интервал PQ более 0,24 секунды или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
- артериальная гипотензия (при применении с целью вторичной профилактики инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких);
- ХОБЛ в стадии обострения;
- метаболический ацидоз;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- феохромоцитома (без сочетанного применения α-адреноблокаторов);
- лактация;
- возраст младше 18 лет (безопасность и эффективность применения метопролола не установлены);
- длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, оказывающими воздействие на β-адренорецепторы;
- совместное применение с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
- одновременное в/в (внутривенное) введение БМКК (блокаторов медленных кальциевых каналов), таких как верапамил;
- гиперчувствительность к метопрололу или вспомогательным компонентам препарата, β-адреноблокаторам.
Относительные (Метопролол-Тева принимают, соблюдая меры предосторожности):
- нарушение функции почек [КК (клиренс креатинина) менее 40 мл/мин];
- нарушение функции печени;
- нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- метаболический ацидоз;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- миастения;
- депрессия (включая анамнез);
- псориаз;
- бронхиальная астма;
- ХОБЛ;
- отягощенный аллергологический анамнез (возможны снижение терапевтического ответа на эпинефрин, увеличение чувствительности к аллергенам, переход артериальной гипертензии в более тяжелую форму);
- беременность (при условии превышения предполагаемой пользы над возможными рисками);
- пожилой возраст.
Лекарственное взаимодействие
Нельзя назначать Метопролол одновременно с ингибиторами МАО из-за усиления гипотензивного эффекта, необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов не менее 14 дней.
Внутривенное (в/в) введение верапамила на фоне приема метопролола может вызвать остановку сердца.
При одновременном применении с Метопрололом:
- Нифедипин, этанол – значительно снижают АД;
- Производные углеводородов для ингаляционного наркоза – повышают вероятность развития артериальной гипотензии на фоне угнетения функции миокарда;
- Теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, эстрогены, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства – ослабляют гипотензивное действие;
- Нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол – усиливают угнетение нервной системы;
- Алкалоиды спорыньи – повышают риск расстройства периферического кровообращения;
- Гипотензивные средства, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов или нитроглицерин – потенцируют резкое снижение АД (особенно празозин);
- Дилтиазем, верапамил, антиаритмические средства (амиодарон), метилдопа, резерпин, клонидин, средства для общей анестезии, гуанфацин, сердечные гликозиды – приводят к сильному снижению ЧСС и угнетению AV-проводимости;
- Рифампицин, барбитураты (индукторы микросомальных ферментов печени) – ускоряют метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови и снижая клинический эффект;
- Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин – снижают свою эффективность, риск развития гипогликемии повышается;
- Пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины (ингибиторы) – способствуют повышению уровня концентрации метопролола в плазме крови.
Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), в особенности у больных с повышенным клиренсом теофиллина на фоне курения, повышает уровень концентрации лидокаина в плазме крови, удлиняет антикоагулянтное действие кумаринов, пролонгирует и усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов.
Сочетание с экстрактами аллергенов, применяемыми для кожных проб, и аллергенами для иммунотерапии повышает вероятность развития системных аллергических реакций (в том числе анафилаксии). При одновременном приеме с рентгеноконтрастными йодсодержащими средствами для в/в введения возрастает риск анафилактических реакций.
При одновременном применении метопролола и клонидина, при необходимости прекращения лечения клонидин следует отменять только через несколько дней после метопролола.
Аналоги
Препаратами на основе Метопролола (тартрата), на которые можно заменить средство, являются следующие:
- Анепро;
- Вазокардин;
- Беталок;
- Корвитол;
- Метокор;
- Метопролол ретард;
- Метопролол Ратиофарм, Зентива, Стада, Фармак, Сандоз, Акрихин (аналог российский дешевый), Фармастарт, Тева и т.д.;
- Эгилок;
- Эмзок;
- Азопрол.
Аналогичными эффектами и похожей эффективностью характеризуются препараты на основе таких синонимов Метопролола:
- Атенолол;
- Бисопролол (Конкор, Коронал);
- Бетаксолол (Локрен);
- Небиволол (Небилет);
- Эсмолол (Бревиблок).
Метопролол отличается от указанных средств составом и особенностями действия на сердце и сосуды. При необходимости замена на такие препараты возможна только лечащим доктором.
Инструкция по применению
Препарат принимается ежедневно. Рекомендуется прием Метопролола первой половине суток. Суточное количество может быть разделено на несколько приемов — утро и вечер. Назначенную дозу следует запить 50 мл воды.
Курс лечения при стенокардиях: принимать 0,05-0,1 г два или три раза в день (утро, обед, вечер). При потребностях — комбинировать с прочими группами препаратов.
Способ применения при гипертонии: суточная дозировка — 100 мг. Можно принимать одно1 раз или делить на несколько приемов — до обеда и после обеда. Если недостаточно эффекта — принять решение о повышении дозы до 200 мг или комбинациях (с учетом совместимостей) с прочими препаратами.
Применение при нарушенном ритме: рекомендованная доза — 50 мг 2 или 3 раза в течение дня. По потребностям назначают в дозировке 300 мг (делят на 2-3 раза).
Прием при повышенной выработке тиреоидных гормонов: терапевтическая доза — 50 мг четыре раза в день
После нормализации состояния пациента важно проводить постепенное снижение дозирования
Применение в целях профилактики мигреней: доза — 0,1-0,2 г Метопролола (делить на 2 раза).
Прием после острого периода инфарктов: средняя доза — 0,05 г в течение шести часов двое суток. В дальнейшем препарат назначается в дозировке 200 мг в два приема.
Продолжительность лечения и длительность приема Метопролола подбирается только индивидуально с учетом состояния пациента и переносимости лекарства.
Особые указания
Лечение бета-адреноблокаторами необходимо сопровождать регулярным контролем ЧСС и АД, у больных сахарным диабетом – уровня содержания глюкозы в крови (доза гипогликемических средств или инсулина подбирается при этом индивидуально).
При назначении препарата больного следует обучить методике самостоятельного подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости немедленного обращения к врачу при ЧСС ниже 50 ударов в минуту.
Кардиоселективность Метопролола в дозе более 200 мг в сутки снижается.
Применение препарата при лечении сердечной недостаточности следует начинать только в стадии компенсации.
У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) при реакциях гиперчувствительности.
Препарат может усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата следует проводить путем постепенного сокращения дозы в течение 10 дней. Резкое прекращение лечения может вызвать у больного синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).
Индивидуальная доза препарата при стенокардии напряжения должна обеспечивать больному ЧСС в состоянии покоя 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – не выше 110.
При использовании контактных линз необходимо учитывать снижение выработки слезной жидкости на фоне приема бета-адреноблокаторов.
Препарат может маскировать тахикардию и другие симптомы гипертиреоза.
У больных сахарным диабетом прием Метопролола может скрывать тахикардию, вызванную гипогликемией. При вызванной инсулином гликемии препарат практически не влияет на процесс восстановления концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При бронхиальной астме применение препарата показано с одновременным назначением бета2-адреностимуляторов, при феохромоцитоме – аьфа-адреноблокаторов.
Перед проведением хирургической операции необходимо сообщить анестезиологу о приеме Метопролола, чтобы общая анестезия проводилась с минимальным отрицательным инотропным действием без отмены препарата.
Следует учитывать, что при одновременном применении резерпина и других препаратов, снижающих запасы катехоламинов и усиливающих действие бета-адреноблокаторов, возможно чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии.
У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать функцию печени, а при сильном снижении АД, AV-блокаде, появлении бронхоспазма, желудочковых аритмий, нарастающей брадикардии, тяжелых нарушений функции печени требуется коррекция дозы или отмена препарата.
При тяжелой почечной недостаточности требуется регулярный контроль функции почек.
Необходимо контролировать состояние больных с депрессивными расстройствами, при появлении признаков развития депрессии лечение следует прекратить.
В начале применения препарата больным следует соблюдать осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и механизмами, поскольку в этот период они могут испытывать усталость и головокружение. В ходе лечения безопасность дозы определяется индивидуально
Меры предосторожности
Противопоказания к приему препарата:
- брадикардия (замедленный пульс);
- острая сердечная недостаточность,
- гипотония (пониженное АД);
- метаболический ацидоз;
- кардиогенный шок;
- нарушения периферического кровообращения;
- синдром слабости синусового узла.
От Метопролола стоит отказаться пациентам младше 18 лет, а также больным с индивидуальной непереносимостью основного или вспомогательных действующих веществ в составе препарата.
Передозировка (неправильно подобранная схема приема) препарата может стать причиной возникновения таких побочных эффектов:
замедленные реакции (двигательные, психические), головные боли, общая слабость, быстрая утомляемость, снижение работоспособности, бессонница, проблемы с памятью, невозможность сконцентрировать внимание на конкретном объекте, необоснованное беспокойство, миалгия, судороги, бессонница (со стороны нервной системы);
нарушение зрения, повышенная сухость слизистой глаз, конъюнктивит, уменьшение количества вырабатываемой слезной жидкости;
аномальное падение АД, головокружения, обмороки, кардиалгия, нарушение проводимости с , ангиоспазм, проблемы с кровообращением (со стороны сердечнососудистой системы);
изменения вкуса, печеночная дисфункция («сигналы» ЖКТ);
фотодерматоз, высыпания на коже псориатического типа, алопеция (облысение), гипергидроз (усиленное потоотделения) – дерматологические последствия неправильного приема Метопролола;
отечность слизистой, заложенность носа, одышка (проблемы, связанные со сбоем в работе органов дыхания);
резкое падение уровня сахара в крови у инсулинозависимых диабетиков или, наоборот, скачок данного показателя у пациентов с СД 2 типа, симптомы гипотиреоза (гормональные нарушения);
продолжительный прием Метопролола в редких случаях приводит к появлению зудящей аллергической сыпи на коже, росту уровня тромбоцитов в крови, агранулоцитозу.
Если произошла передозировка Метопрололом, то пациентам проводят:
- Промывание желудка.
- Симптоматическую лекарственную терапию – вводят атропина сульфат внутривенно, инфузию Добутамина (при снижении сократимости сердечной мышцы); адреналин, норадреналин (аномальное снижение АД), при судорогах – Диазепам, струйное внутривенное введение Эуфиллина помогает справиться с бронхоспазмом.
К Метопрололу с особой осторожностью необходимо относиться пациентам, страдающим сахарным диабетом. Так, у больных, которые принимают сахароснижающие препараты или проводят инъекции инсулина, это лекарство может маскировать симптомы гипогликемии (патологического состояния организма, связанного с резким снижением показателей глюкозы в крови)
Активные компоненты, присутствующие в составе Метопролола, сказываются на уровне глюкозы в крови, а также «накладывают отпечаток» на синтез печеночных ферментов.
Почечная, печеночная недостаточность – показания для снижения дозы Метопролола (биодоступность препарата при указанных патологических изменениях в организме пациента существенно возрастает).
Пациенты с ИБС после отмены лекарства должны находиться под наблюдением кардиолога.
Передозировка
При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, цианоз, рвота, тошнота, бронхоспазм, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, аритмия, обморок, выраженное снижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия. При острой передозировке могут наблюдаться атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, кардиалгия, кома, потеря сознания.
Первые признаки передозировки возникают спустя 20 минут – 2 часа после приема препарата.
Пациенту следует промыть желудок и назначить адсорбирующие средства. Проводится симптоматическая терапия: при снижении артериального давления больного укладывают в положении лежа со слегка приподнятым тазом и ногами; при чрезмерном снижении артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии вводят бета-адреностимуляторы внутривенно с интервалом в 2–5 минут (до достижения нужного эффекта) или атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5–2 мг.
Если положительный эффект отсутствует, вводят допамин, норэпинефрин или добутамин.
В дальнейшем возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг и постановка электростимулятора. В случае бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы бета2-адренорецепторов. Гемодиализ неэффективен.
Передозировка
Передозировка (неправильно подобранная схема приема) препарата может стать причиной возникновения таких побочных эффектов:
замедленные реакции (двигательные, психические), головные боли, общая слабость, быстрая утомляемость, снижение работоспособности, бессонница, проблемы с памятью, невозможность сконцентрировать внимание на конкретном объекте, необоснованное беспокойство, миалгия, судороги, бессонница (со стороны нервной системы);
нарушение зрения, повышенная сухость слизистой глаз, конъюнктивит, уменьшение количества вырабатываемой слезной жидкости;
аномальное падение АД, головокружения, обмороки, кардиалгия, нарушение проводимости с выраженной брадикардией, ангиоспазм, проблемы с кровообращением (со стороны сердечнососудистой системы);
изменения вкуса, печеночная дисфункция («сигналы» ЖКТ);
фотодерматоз, высыпания на коже псориатического типа, алопеция (облысение), гипергидроз (усиленное потоотделения) – дерматологические последствия неправильного приема Метопролола;
отечность слизистой, заложенность носа, одышка (проблемы, связанные со сбоем в работе органов дыхания);
резкое падение уровня сахара в крови у инсулинозависимых диабетиков или, наоборот, скачок данного показателя у пациентов с СД 2 типа, симптомы гипотиреоза (гормональные нарушения);
продолжительный прием Метопролола в редких случаях приводит к появлению зудящей аллергической сыпи на коже, росту уровня тромбоцитов в крови, агранулоцитозу.
| Симптомы | артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема). |
| Лечение | промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция. |
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- Таблетки: белого с серым оттенком или белого цвета, с фаской на обеих сторонах и разделительной риской на одной стороне, имеют круглую плоскую форму, по 100 мг (по 10 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров), по 50 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок, по 15 или 20 шт., в картонной пачке 2 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 30, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер), по 25 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер);
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на одной из сторон, могут быть розоватого или от белого до желтовато-белого цвета, по 50 мг (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера), по 100 мг (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).
Действующее вещество – метопролола тартрат:
- 1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
- 1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.
Вспомогательные компоненты:
- Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Дополнительно в составе оболочки: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк; в розовой оболочке присутствует краситель пунцовый (Понсо 4R).
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания); редко – снижение сократимости миокарда, аритмии, временное усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки, в том числе стоп и/или нижней части голеней), проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), кардиалгия, нарушение проводимости миокарда;
- Нервная система: слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных реакций, головная боль; редко – беспокойство, мышечная слабость, парестезии в конечностях (на фоне перемежающейся хромоты и синдрома Рейно), сонливость, депрессия, бессонница, снижение внимания, спутанность сознания, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
- Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в животе, диарея или запор, функциональное расстройство печени;
- Органы чувств: редко – шум в ушах, уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
- Кожный покров: зуд, сыпь, крапивница, усиление потоотделения, обострение псориаза, псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия, фотодерматоз, обратимая алопеция;
- Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинзависимом сахарном диабете); редко – гипотиреоз, гипергликемия (при сахарном диабете);
- Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при высоких дозах);
- Лабораторные показатели: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гипербилирубинемия;
- Влияние на плод: возможна внутриутробная брадикардия, задержка роста, гипогликемия;
- Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях – незначительное увеличение веса тела, снижение потенции и либидо.
Вероятность и степень проявления побочных эффектов зависят от индивидуальной чувствительности пациента, как правило, они носят незначительный и преходящий характер.




