Неулептил (neuleptil) инструкция по применению

Нейролептик. Что это такое? История и характеристика

Нейролептики в медицине появились относительно недавно. До их открытия для лечения психозов чаще всего использовались препараты с растительным происхождением (например, белена, красавка, опиаты), внутривенное введение кальция, бромиды, а также наркотический сон.

В начале 50-х годов 20-го века для этих целей стали применять антигистаминные средства или соли лития.

Одним из самых первых нейролептиков стал хлорпромазин (или аминазин), который до этого считали обычным антигистаминным препаратом. Широко применять его начали с 1953-го года, в основном, как успокаивающее средство или как нейролептики (при шизофрении).

Следующим нейролептиком стал алкалоид резерпин, но вскоре уступил свое место другим, более эффективным препаратам, так как практически не действовал.

В начале 1958 года появились другие антипсихотики первого поколения: трифлуоперазин (трифтазин), галоперидол, тиопроперазин и другие.

Термин «нейролептик» был предложен в 1967 году (когда создавалась классификация психотропных средств первого поколения) и относился он к препаратам не только обладающим антипсихотическим действием, но и способным вызвать неврологические расстройства (акатазию, нейролептический паркинсонизм, различные дистонические реакции и другие). Обычно эти расстройства вызывали такие вещества, как аминазин, галоперидол и трифтазин. Более того, лечение ими практически всегда сопровождается неприятными побочными действиями: депрессией, тревогой, выраженным страхом, эмоциональной индифферентностью.

Ранее нейролептики также могли называть «большими транквилизаторами», так что нейролептики и транквилизаторы – одно и то же. Почему? Потому что они также вызывают выраженные седативный, снотворный и транквилизирующе-противотревожный эффекты, а также достаточно специфическое состояние безразличия (атараксию). Сейчас это название по отношению к нейролептикам не применяется.

Все антипсихотики можно разделить на типичные и атипичные. Типичные антипсихотики мы частично описали, теперь рассмотрим атипичный нейролептик. Что это такое? Это группа более «мягких» препаратов. Они не так сильно действуют на организм, как типичные. Они относятся к нейролептикам нового поколения. Преимущество атипичных антипсихотиков в том, что они оказывают меньшее влияние на дофаминовые рецепторы.

Нейролептики — что это

Нейролептики — это группа лекарственных средств, способных оказывать успокаивающее и тормозящее (в некоторых случаях угнетающее) воздействие на центральную нервную систему. Их еще называют антипсихотические препараты или антипсихотики.

В старых справочниках нейролептики упоминаются под названиями нейроплегиков, антишизофренических лекарственных средств, больших транквилизаторов, атарактиков.

Чаще всего нейролептики применяются в психиатрической практике. Традиционно основными показаниями для назначения нейролептиков являются:

• шизофрения (антипсихотические препараты применяются для купирования острых психозов, а также для проведения длительного поддерживающего лечения);
• шизоаффективные расстройства;
• биполярное аффективное расстройство;
• большая депрессия;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Реже в малых дозировках антипсихотические препараты назначают при непсихотических заболеваниях, сопровождающихся развитием патологического возбуждения.

Нейролептики могут применяться при психомоторных, эмоциональных, нейроэндокринных расстройствах, нейродегенеративных заболеваниях.

При использовании антипсихотических препаратов важно помнить, что они должны применяться только по назначению врача.
Следует также отметить, что все нейролептики относятся к рецептурным препаратам. То есть, без рецепта нейролептики в аптеке не продаются

Рекламируемые в интернете «нейролептики без рецепта» не относятся к антипсихотикам, зачастую так называют мощные седативные средства. Однако, даже «нейролептики без рецептов» имеют свои побочные эффекты и должны применяться строго по показаниям.

Механизм действия нейролептиков

Эффекты, оказываемые на организм антипсихотическими препаратами, достаточно многогранны.

При применении в стандартных дозировках нейролептики не обладают выраженным снотворным эффектом, однако могут вызвать легкую дремоту (способствуя более глубокому расслаблению и быстрому наступлению сна).

Нейрохимические механизмы действия всех нейролептиков обусловлены их взаимодействием с дофаминовыми мозговыми структурами. Антипсихотические препараты тормозят передачу нервных импульсов в тех системах, где основным нейромедиатором является дофамин.

За счет этого осуществляется антипсихотическое воздействие нейролептиков. Седативные и гипотензивные эффекты антипсихотиков реализуются, в основном, за счет угнетающего воздействия на центральные норадренергические рецепторы.

Что такое дофамины

Для лучшего понимания действий нейролептиков несколько слов о дофаминах.

Прежде всего, дофамины — это нейромедиаторы. Так называют биологически активные химические вещества, которые выступают посредниками при передаче электрохимических импульсов между нервными клетками.
Молекулы дофамина помогают производить обмен информацией в так называемых дофаминовых системах. В дофаминовой системе головного мозга существует несколько подсистем. Одна отвечает за работу коры головного мозга, другая, экстрапирамидная, — за тонус мышц, третья — за выработку гормонов в гипофизе.

Важно для понимания то, что именно дофаминовые подсистемы определяют познавательные возможности конкретного человека — мышление, речь, внимание, память. Задачей психотиков (нейролептиков) является частичная блокада дофаминовых рецепторов (D2-типа) для замедления передачи нервных импульсов. Блокада нужна не менее, чем на 60-65%

Блокада нужна не менее, чем на 60-65%

Задачей психотиков (нейролептиков) является частичная блокада дофаминовых рецепторов (D2-типа) для замедления передачи нервных импульсов. Блокада нужна не менее, чем на 60-65%.

Однако уменьшение скорости передачи приводит к негативным последствиям. Например, к эмоциональному аутизму, социальной отгороженности, либо к апатии.

Для устранения таких издержек современным антипсихотикам придается свойство “антипсихотического порога” ниже которого антипсихотическое действие не реализуется. Хотя не полностью. Проявляются лишь неспецифические эффекты — снотворный, седативный и противотревожный, или, напротив, активирующий и растормаживающий, а также противорвотный.

Другие препараты

При острой дистонии

Основная статья:

Кроме антихолинергических корректоров, при острой дистонии возможно также использование бензодиазепинов (в частности, лоразепама, диазепама, феназепама, нозепама, элениума) или комбинированное применение аминазина внутримышечно и 20% раствора кофеина подкожно (вместо этого возможно также применение крепкого чая или кофе); при генерализованных острых дистониях — одновременное назначение аминазина или тизерцина внутримышечно и антихолинергических корректоров (акинетон) внутримышечно.

В некоторых российских и западных источниках рекомендуется в тяжёлых случаях вводить внутривенно антигистаминные средства (димедрол), кофеин-натрия бензоат, бензодиазепины (диазепам, лоразепам) или барбитураты.

При акатизии

Основная статья:

Особенно широко при лечении акатизии используются бета-адреноблокаторы, клонидин, бензодиазепины. Липофильные бета-адреноблокаторы, такие как пропранолол, являются одними из наиболее эффективных средств в лечении акатизии. Бензодиазепины тоже обладают некоторой эффективностью, предположительно по причине их неспецифических противотревожных и седативных свойств. Высказывается и мнение, что в качестве корректоров при акатизии следует назначать препараты, снижающие активность норадреналиновых нейронов, а именно к таким препаратам и относятся бета-адреноблокаторы и бензодиазепины. Свою эффективность при акатизии доказали также антигистаминные препараты, вальпроаты, прегабалин, габапентин, карбамазепин, баклофен, α₁-адреноблокаторы, блокаторы 5-HT₂-рецепторов (в частности, ципрогептадин (англ.)русск., ритансерин (англ.)русск., антидепрессанты миансерин и — в низких дозах — миртазапин).

Упомянутые выше препараты относятся в основном к препаратам первой линии при лечении акатизии. Данных РКИ по лечению акатизии «за пределами первой линии» очень мало, однако, если указанные выше препараты оказываются в том или ином конкретном случае неэффективными или недостаточно эффективными, могут применяться амантадин, буспирон, амитриптилин, витамин B6, антиоксиданты (витамины E и C), омега-3 жирные кислоты, тизанидин, мемантин, тестостерон, прегненолон, дегидроэпиандростерон, эстрогеновая заместительная терапия у женщин в постклимактерическом периоде; кодеин и другие опиоиды.

Препаратами выбора при поздней акатизии являются симпатолитики (резерпин, тетрабеназин), эффективны также опиоиды. При необходимо его возмещение.

При поздней дискинезии

Основная статья:

В настоящее время не существует единых чётко сформулированных формализованных алгоритмов лечения поздней дискинезии. Эффективность многих препаратов, применяемых для терапии этого расстройства, не доказана или доказана недостаточно. Тем не менее существуют данные в пользу леводопы, оксипертина (англ.)русск., вальпроата натрия, тиаприда, витамина Е, мелатонина, высоких доз витаминов, различных антиоксидантов, тетрабеназина. Для лечения поздней дискинезии в США одобрен валбеназин. У пациентов с поздней дистонией желательно применение холинолитиков и ботулинического токсина.

Российские авторы советуют использовать те или иные препараты (агонисты ГАМК, резерпин, сульпирид или оланзапин, карбамазепин, антагонисты кальция, средства, усиливающие холинергическую передачу, холинолитики, бета-блокаторы и пр.) в зависимости от типа гиперкинеза, преобладающего в клинической картине поздней дискинезии. Также рекомендуется использовать ноотропы, литий, лецитин, физостигмин, амантадина сульфат, клоназепам, антиокислительные препараты (витамин Е и другие антиоксиданты).

Некоторые представители группы

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Что лечат антипсихотические препараты

Болезни, при которых нейролептики – основа терапии:

• Шизофрения. Это психическое расстройство, при котором человек теряет интерес к вещам, чувствует себя отстраненным, видит галлюцинации.
• Шизоаффективный психоз. Болезнь сочетает признаки шизофрении и расстройства настроения. Среди симптомов – бред, галлюцинации, неупорядоченная речь.
• Некоторые формы маниакально-депрессивного психоза (биполярного расстройства).
• Тяжелые депрессии.

В сочетании с другими препаратами (например, нейроблокаторами) антипсихотики применяют для терапии:

• Синдрома дефицита внимания с гиперактивностью. Для болезни характерны постоянные проявления рассеянности и / или импульсивности, которые мешают нормальной жизни.
• Анорексии, булимии, потери контроля над количеством употребляемой еды.
• Посттравматического стрессового расстройства.
• Обсессивно-компульсивного нарушения. Это состояние, когда у человека возникают неконтролируемые, навязчивые идеи и ощущения, которые он хочет повторять.
• Генерализованного тревожного расстройства. При таком состоянии больной постоянно ощущает беспокойство, и это чувство усугубляется.

Какие симптомы снимают нейролептики

• Бред и галлюцинации (паранойя, голоса).
• Беспокойство, сильное возбуждение.
• Несвязная речь, запутанное мышление.
• Агрессивность.
• Мания.

Инструкция по применению Нейролипон: способ и дозировка

Капсулы

Нейролипон в форме капсул принимают внутрь натощак (за полчаса до приема пищи), не разжевывая и запивая небольшим количеством воды или другой нейтральной жидкости.

Рекомендованное дозирование: 300–600 мг 1 раз в сутки. Для лечения тяжелой диабетической полинейропатии в начале желательно парентеральное введение тиоктовой кислоты.

Продолжительность курса терапии врач определяет индивидуально.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор, приготовленный из концентрата Нейролипон, вводят путем медленных внутривенных инфузий (≤ 50 мг тиоктовой кислоты в минуту).

Рекомендованное дозирование: 600 мг 1 раз в сутки, в тяжелых случаях допускается введение до 1200 мг.

Для приготовления инфузионного раствора используют 0,9% раствор NaCl в количестве 50–250 мл на 600 мг тиоктовой кислоты.

Продолжительность курса терапии – 2–4 недели, после чего переходят на поддерживающее лечение тиоктовой кислотой в форме препаратов для перорального приема (доза 300–600 мг в сутки) на протяжении 1–3 месяцев.

С целью закрепления эффекта от Нейролипона рекомендуется проводить повторные курсы с частотой 2 раза в год.

Альтернатива нейролептикам

Амфетамин оказывает стимулирующее воздействие на высшую нервную деятельность. Лекарство принадлежит к числу симпатомиметиков, активизирующих процесс выделения норадреналина. Препарат отличается выраженными психостимулирующими свойствами.

К симпатомиметикам относят и Адреналин. Его применяют при сердечном коллапсе, создающем угрозу человеческой жизни. Отличительным свойством лекарства является быстрый терапевтический эффект.

Отличающийся выраженными сосудорасширяющими и антигипоксическими свойствами препарат Фезам улучшает кровоток в области головного мозга.

Средство применяют при ухудшении мозгового кровообращения, в период восстановления после геморрагического и ишемического инсульта.

Фезам применяют для профилактики возникновения мигрени. Средство действенно и при энцефалопатии различной природы. Действенный ноотроп назначают при черепно-мозговых травмах.

Побочные эффекты

Вероятность появления побочных эффектов зависит от нескольких факторов:

• используемая дозировка;
• возраст пациента;
• его состояние здоровья;
• взаимодействие нейролептики с другими препаратами, которые принимает пациент.

Нейролептики могут вызывать ряд побочных действий:

• повышенная сонливость;
• нейролептический синдром;
• нарушение аппетита;
• повышение или уменьшение массы тела.

При нейролептическом синдроме пациента может беспокоить легкое головокружение, слабость, сонливость и сухость во рту. После проявления признаков человек впадает в сон и может находится в состоянии дрема более 24 часов. Разбудить его при этом очень просто, однако он опять погружается в сон. При злокачественном нейролептическом синдроме могут возникнуть дополнительные симптомы:

• сужение зрачков;
• снижение температуры тела;
• побледнение кожных покровов;
• тремор в конечностях;
• внезапный приступ беспокойства;
• нарушение координации движений.

Нередко врачи отмечают судороги и расстройства дыхательной системы, что обусловлено негативным влиянием Аминазина.

Нейролептики могут вызывать ряд побочных действий:повышенная сонливость;нейролептический синдром;нарушение аппетита;повышение или уменьшение массы тела

Классификация антипсихотиков

Выше уже упоминалось, что нейролептики делятся на типичные и атипичные.

Среди типичных нейролептиков можно выделить:

1. Седативные антипсихотики (оказывающие затормаживающий эффект после применения): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алимемазин, хлорпротиксен, перициазин и другие.
2. Инцизивные антипсихотики (имеют мощное глобальное антипсихотическое действие): флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин, пипотиазин, зуклопентиксол, а также галоперидол.
3. Дезингибирующие (обладают активирующим, растормаживающим действием): карбидин, сульпирид и другие.

К атипичным нейролептикам относятся такие вещества, как арипипразол, сертиндол, зипразидон, амисульприд, кветиапин, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Существует еще одна классификация нейролептиков, согласно которой выделяют:

1. Фенотиазины, а также другие трициклические производные. Среди них есть такие виды:● нейролептики с простой алифатической связью (левомепромазин, алимемазин, промазин, хлорпромазин), мощно блокируют ацетилхолиновые рецепторы и адренорецепторы, имеют ярко выраженное седативное действие и способны вызвать экстрапирамидные расстройства;● нейролептики с пиперидиновым ядром (тиоридазин, пипотиазин, перициазин), обладающие умеренным антипсихотическим действием и слабо выраженными нейдокринными и экстрапирамидными побочными эффектами;● нейролептики с пиперазиновым ядром (флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тиопроперазин, френолон, трифлуоперазин), способны блокировать дофаминовые рецепторы, а также слабо влияют на ацетилхолиновые и адренорецепторы.
2. Все производные тиоксантена (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол), действие которых схоже с действием фенотиазинов.
3. Замещенные бензамиды (тиаприд, сультоприд, сульпирид, амисульприд), действие которых также аналогично фенотиазиновым нейролептикам.
4. Все производные бутирофенона (трифлуперидол, дроперидол, галопериодол, бенперидол).
5. Дибензодиазапин и его производные (оланзапин, клозапин, кветиапин).
6. Бензизоксазол и его производные (рисперидон).
7. Бензизотиазолилпиперазин и его производные (зипразидон).
8. Индол и его производные (сертиндол, дикарбин).
9. Пиперазинилхинолинон (арипипразол).

Из всех вышеописанных можно выделить доступные нейролептики – препараты, без рецептов продающиеся в аптеках, и группу антипсихотиков, которые продаются строго по предписанию врача.

Основные эффекты и механизмы действия

Современные нейролептики имеют один общий механизм антипсихотического действия, потому что способны снизить передачу нервных импульсов только в тех системах мозга, в которых импульсы передает дофамин. Давайте подробнее рассмотрим эти системы и действие нейролептиков на них.

• Мезолимбический путь. Снижение передачи нервных импульсов в этом пути происходит при приеме любого антипсихотического препарата, так как под ним подразумевают снятие продуктивной симптоматики (например, галлюцинаций, бреда и т. д.)
• Мезокортикальный путь. Здесь снижение передачи импульсов приводит к проявлению симптомов шизофрении (появляются такие негативные расстройства, как апатия, десоциализация, бедность речи, сглаживание аффекта, ангедония) и когнитивным нарушениям (дефициту внимания, нарушениям функции памяти и т. д.). Использование типичных нейролептиков, особенно длительное, приводит к усилению негативных расстройств, а также серьезным нарушениям функций мозга. Отмена нейролептиков в данном случае ничем не поможет.
• Нигростриарный путь. Блокада рецепторов дофамина в этом случае обычно приводит к появлению типичных для нейролептиков побочных эффектов (акатизии, паркинсонизму, дистонии, слюнотечению, дискинезии, тризму челюстей и т. д.). Эти побочные явления наблюдаются в 60% случаев.
• Тубероинфундибулярный путь (передача импульсов между лимбической системой и гипофизом). Блокирование рецепторов приводит к повышению гормона пролактина. На этом фоне образуется огромное количество других побочных эффектов, таких как гинекомастия, галакторея, половые дисфункции, патология бесплодия и даже опухоль гипофиза.

Типичные нейролептики в большей мере воздействуют на дофаминовые рецепторы; атипичные же влияют на серотонин другими нейротрансмиттерами (веществами, которые передают нервные импульсы). Из-за этого атипичные нейролептики реже вызывают гиперпролактинемию, экстрапирамидные расстройства, нейролептическую депрессию, а также нейрокогнитивный дефицит и негативную симптоматику.

Признаками блокады α₁-адренорецепторов являются снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, развитие головокружения, появление сонливости.

При блокаде H₁-гистаминовых рецепторов появляются гипотензия, растет потребность в углеводах и увеличении массы тела, а также седации.

Если происходит блокада ацетилхолиновых рецепторов, появляются следующие побочные эффекты: запоры, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, повышение внутриглазного давления и нарушения аккомодации. Также возможно появление спутанности сознания и сонливости.

Западные исследователи доказали, что между антипсихотиками (новые нейролептики или старые, типичные или атипичные – это не имеет значения) и внезапной сердечной смертью есть связь.

Также при лечении нейролептиками значительно увеличивается риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда. Это объясняется тем, что психотические средства влияют на липидный обмен. Прием нейролептиков также может спровоцировать сахарный диабет 2-го типа. Шансы получить серьезные осложнения увеличиваются при комбинированном лечении типичными и атипичным нейролептиками.

Типичные нейролептики могут спровоцировать эпилептические припадки, так как понижают порог судорожной готовности.

Большинство антипсихотиков (в основном, фенотиазиновые нейролептики) оказывают большое гепатотоксическое действие, и даже могут стать причиной развития холестатической желтухи.

Лечение антипсихотиков у пожилых людей может повысить риск появления пневмонии на 60%.

Побочные эффекты

Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.

Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.

Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.

Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.

Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.

Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида

На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память

Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.

Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.

Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.

Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.

Лучшие нейролептики при шизофрении

Ввиду того, что типичные нейролептики обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов, в последнее время лечение шизофрении чаще всего основано на применении препаратов атипичной группы. Они используются и в тех случаях, если лечение типичными нейролептиками не дало ожидаемых результатов.

В большинстве случаев, лечение такими средствами предполагает прием одного из следующих препаратов:

• Клозапин;
• Оланзапин;
• Рисперидон;
• Кветиапин.

Чтобы понять особенности их действия, рассмотрим их более подробно.

Клозапин

Лекарство принимается в любое время, вне зависимости от приема еды

Этот препарат чаще всего применяется в тех ситуациях, когда терапия с использованием типичных нейролептиков:

• является малоэффективной;
• приводит к развитию тяжелых побочных эффектов;
• никак не влияет на состояние пациента.

На данный момент Клозапин считается единственным средством с доказанной способностью преодолевать резистентность к лечению шизофрении.

Высокая эффективность данного средства была многократно подтверждена в ходе клинических испытаний. Тем не менее, применение Клозапина позволяет улучшить социальную адаптацию далеко не всех пациентов. Особенно это касается первых лет терапии.

Чаще всего препарат назначается тем пациентам, которые плохо поддаются лечению и проводят в психиатрической больнице много времени. Длительное применение Клозапина считается целесообразным с точки зрения параметров стоимость-эффективность.

Оптимальной считается схема приема средства, предполагающая постепенное наращивание дозировки. Высокая эффективность его приема достигается при суточной дозе в пределах 200-600 мг. Дальнейшее повышение дозы возможно лишь в том случае, если пациент хорошо переносит применение препарата.

Увеличивать дозу Клозапина в случае развития миоклонических подергиваний категорически не рекомендуется. Подобные симптомы могут являться предвестниками эпилепсии.

Как правило, положительный эффект от использования Клозапина наступает в течение двух месяцев после того, как была достигнута оптимальная дозировка.

Рисперидон

Данный препарат характеризуется эффективным подавлением симптоматики шизофрении. Он обладает малой вероятностью развития побочных эффектов при дозировке, не превышающей 10 мг средства в сутки. Если же данная доза будет превышена, то возможно развитие экстрапирамидных нарушений, причем их степень будет прямо пропорциональной выбранной дозировке. К тому же, низкие и высокие дозы препарата обладают различным клиническим эффектом.

Существуют подтвержденные данные касательно большей эффективности Рисперидона в сравнении с Галоперидолом. Так, в ряде случаев прохождение курса Рисперидона позволило улучшить состояние тех пациентов, которые ранее не поддавались лечению. Однако подобные исследования не носили контролируемый характер.

Ученые доказали неэффективность Рисперидона при лечении тех больных, у которых была выявлена резистентность к Клозапину. При этом, данное лекарство нередко рассматривается как более безопасная замена последнему. Рисперидон лучше переносится и дает более высокие результаты.

Оланзапин

Может проявиться индивидуальная непереносимость

По своему фармакологическому действию данное средство является близким к Клозапину, однако имеет и свои отличия. В частности, использование данного препарата реже вызывает развитие нарушений экстрапирамидного характера, а вероятность возникновения акатизии является ровно такой же, что и при приеме плацебо.

При проведении открытых клинических исследований, ученым удалось доказать, что Оланзапин проявляет эффективность при лечении части больных, ранее продемонстрировавших резистентность к антипсихотической терапии. У большинства пациентов снизился уровень депрессии и тревоги.

Наиболее эффективной считается суточная доза препарата, составляющая в пределах 15-25 мг. В такой дозировке Оланзапин переносится больными на порядок лучше Хлорпромазина. К тому же, препарат нередко прописывается тем пациентам, у которых была выявлена резистентность к типичным нейролептикам. Если же у больного отмечается резистентность к Рисперидону, то и Оланзапин окажется для него бесполезным.

Кветианин

Данный нейролептик характеризуется весьма низкой активностью и воздействует не на дофаминовые, а на серотониновые рецепторы. Наиболее эффективной считается доза от 300 до 450 мг в сутки. Квентианин считается более безопасным в сравнении с типичными нейролептиками. При его использовании крайне редко развиваются экстрапирамидные нарушения.

Атипичные антипсихотики: в чем преимущество

Нейролептики нового поколения были синтезированы с целью снизить проявления побочных эффектов и развития осложнений во время использования этой группы препаратов.

Действие их схоже с типичными представителями, но имеет принципиальные отличия. Атипичные нейролептики избирательно действуют на D2-рецепторы, то есть дофаминовые. Прежде всего, препараты этой группы влияют на те из них, которые расположены в мезолимбическом пути, и, таким образом, подавляют положительные симптомы психозов.

Одни представители этого класса препаратов проявляют тотальное антипсихотическое воздействие, то есть купируют все продуктивные симптомы, а другие действуют выборочно, купируя отдельные проявления. На рецепторы, находящиеся, например, в нигростриарном пути, эти средства не воздействуют, что значительно снижает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Это довольно существенный плюс атипичных антипсихотиков. Такое их свойство позволило кардинально изменить отношение к ним. Ведь ранее считалось, что антипсихотическое воздействие нейролептиков невозможно без проявления экстрапирамидных нарушений. На их выраженности основывались выводы о терапевтическом эффекте препарата.

Атипичными новые нейролептики и назвали потому, что они не проявляют типичного для этих средств побочного явления.

Первым нейролептиком нового поколения считают клозапин, разработанный еще в 1968. Его экстрапирамидные осложнения были минимальны, но все-таки его производство пришлось отменить. Это было связано с тем, что он вызывал тяжелое заболевание крови. Но впоследствии клозапин был восстановлен в связи с его уникальными функциями, а терапия им требовала постоянного контроля показателей крови.

 С 1980-х годов начали появляться и другие препараты нового поколения.

В связи с избирательным действием на дофаминовые рецепторы атипичных нейролептиков, снижается степень проявления при терапии ими нейролептической депрессии и гиперпролактинемии. Мало того, их даже назначают для снятия депрессивных проявлений. Хотя подобные сведения неоднозначны. Например, было установлено, что некоторые средства из этой группы способны, наоборот, вызывать двигательные неврологические осложнения даже в большей мере. К ним относят Оланзапин, Зелдокс. А Рисперидон, влияя на гипоталамус, вызывает гиперпролактинемию.

Атипичные нейролептики в меньшей степени влияют на дофаминовые рецепторы. И в большей – на серотониновые. Это позволяет воздействовать на негативные симптомы психического заболевания, такие как эмоциональная холодность, ангедония, уход в себя.

Помимо вышеперечисленных свойств, новые нейролептики усиливают и повышают когнитивные функции.

Классическими представителями нейролептиков 2 поколения считают Рисперидон, Амисульприд, Илоперидон, Клозапин и др.

Атипичные психотики разделяют на 2 группы:

• к первой из них относят средства, которые в одинаковой мере блокируют дофаминовые и серотониновые рецепторы, а также избирательно действуют на норадреналиновые синапсы – Рисперидон, Сертиндол. Препараты этой группы оказывают выраженные антипсихотический и антидепрессивный эффекты;
• 2 группа включает препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, а также и другие медиаторы – Оланзапин. Основное их действие – антипсихотическое. Возможен риск гипотензии.

Список литературы

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
• Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.
• Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.